Фармакологичното действие на лекарствения препарат "Алопуринол" е да намали нивото на киселинно насищане и да предотврати отлагането и растежа на т.нар. урати, поради влияние върху механизма на образуване на пикочна киселина в тяло. Според инструкциите за употреба на "Allopurinol-EGIS" 100 и 300 mg, както и на други производители, основните индикации за предписване на лекарството включват профилактика и терапевтично лечение на подагра (с изключение на периода на обостряне и възпаление), уролитиаза в бъбреците, онкотерапия по време на терапевтично гладуване.
Всички фармакологични аналози на горното лекарство по един или друг начин съдържат химичното съединение алопуринол, като разликата между тях се състои в различни съставни придружаващи компоненти, което от своя страна влияе върху ефекта по отношение на по-концентриран или мек ефект върху тяло. Естествено, разликата в компонентите пряко влияе върху цената на лекарствата.
Фармакодинамика
"Алопуринол" и неговият основен метаболит оксипуринол нарушават биосинтезата на пикочната киселина, имат уростатични свойства, които се основават повече на способността да разрушават протеина ксантин оксидаза, което води до намаляване на натрупването на пикочна киселина и насърчава разтварянето на уратите.
Фармакокинетика
Лекарството се абсорбира в горната част на хранопровода за кратко време. След вътрешна употреба лекарството се появява в кръвната плазма след половин час до час. Бионаличността на веществото е в диапазона от 67-90%.
Пиковата наситеност се достига след час и половина. Лекарството практически не се комбинира с протеини в плазмата. Размерът на неговото несъответствие е в рамките на цифрата от 1,3 l/kg.
Агентът бързо (полуживотът от кръвната плазма е два часа) се окислява чрез ксантин оксидаза и алдехид оксидаза до оксипуринол, който също се счита за силен инхибитор на ксантин оксидазата, но полуживотът на метаболита може да продължи от тринадесет до тридесет часа. Като се има предвид дългия полуживот, може да има постепенно натрупване в началото на излекуване до достигане на равновесно насищане. При пациенти с добра бъбречна функция средната концентрация е пет до десет mg / l след доза. "Алопуринол" се екскретира главно чрез бъбреците, докато по-малко от 10% от веществото се екскретира в непроменена форма. Приблизително 20% се екскретира с изпражненията. Активното вещество се екскретира в урината в непроменена форма след тубулна реабсорбция.
Инструкции за употребатаблетки "Алопуринол" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" и др.), Отзивите за които са положителни, казва, че патологиите на бъбреците водят до увеличаване на полуживота на оксипуринол, поради тази причина пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да следвате съветите относно дозите.
Индикации
Отзиви и инструкции за употреба на "Алопуринол" в таблетки препоръчват приемане:
Пациенти над 18 години. Лечение на абсолютно всички форми на хиперурикемия, които не се контролират от правилното хранене, с количество пикочна киселина в диапазона от петстотин и петдесет микромола / l и повече; заболявания, стимулирани от увеличаване на количеството пикочна киселина, по-специално подагра, уратна нефропатия и уратна уролитиаза; вторична хиперурикемия от различен произход; първична и вторична хиперурикемия при различни хемобластози
Деца и юноши с тегло над 15 килограма. Вторична хиперурикемия от различен произход; уратна нефропатия, която се появи в резултат на лечение на рак на кръвта; Болест на Lesch-Nyhan и дефицит на аденин фосфорибозил трансфераза
Деца и юноши с тегло над 45 килограма. Вторична хиперурикемия от различен произход; уратна нефропатия, която се появи в резултат на излекуване на кръвно заболяване; вроден ензимен дефицит, по-специално дисгенитализъм на Lesch-Nyhan и липса на аденин фосфорибозилтрансфераза
Противопоказания
Висока чувствителност към "Алопуринол" или някоя от съставките на лекарството.
Тежки патологии на бъбречната функция (креатининов клирънс под 2 ml/min) и черния дроб.
Ако креатининовият клирънс е по-малък от 20 ml/min, не използвайте таблетки от 300 mg.
Как да използвате?
Дневната порция се определя индивидуално във връзка със степента на концентрация на пикочната киселина. За да се намали рискът от вторични реакции, терапията трябва да се започне със 100 mg веднъж дневно и да се увеличава само ако нивата на пикочната киселина не са достатъчно намалени.
В инструкциите за употреба на "Алопуринол" (300 mg) е посочен следният курс:
- за леки състояния, 0,1 g до 0,2 g на ден;
- за умерено тежки състояния - от 0,3 g до 0,6 g на ден;
- за сериозни състояния - от 0,7 g до 0,9 g на ден.
Ако дневната порция надвишава 300 mg, тя трябва да бъде разделена на няколко дози (не повече от 300 mg наведнъж).
При изчисляване на дозата на веществото за телесно тегло на пациента, използвайте дози от 2-10 mg/kg.
Деца и тийнейджъри. Дневната порция е 0,01 g/kg телесно тегло, разделена на три приема. Най-голямата дневна доза е 0,4 mg. Използвайте таблетки от 0,1 g
Зряла възраст. Поради липсата на специална информация относно употребата на лекарството при тази категория пациенти, се препоръчва използването на най-ниските терапевтично обосновани дози. Трябва да се вземе предвидвнимание на вероятността от патология на бъбречната функция при пациенти в напреднала възраст.
Патология на бъбреците. Тъй като лекарството и неговите метаболити се екскретират от бъбреците, ако тяхната функция е патологична, е вероятно предозиране, ако порцията не е избрана правилно.
При тежко бъбречно заболяване максималната дневна доза е 0,1 g. Единична доза от 0,1 g е приемлива с интервал от повече от един ден (на всеки няколко дни).
Пациенти с чернодробна патология.
На пациенти с чернодробно заболяване трябва да се предписват възможно най-ниските дози. Препоръчва се периодично проследяване на чернодробните функционални тестове в началото на лечението.
Хапчета от 0,3 g не трябва да се предписват на тези пациенти поради високото съдържание на функциониращия елемент.
Хапчетата трябва да се приемат след хранене, без да се дъвчат, заедно с много вода.
Продължителността на курса на лечение зависи от хода на заболяването. За предотвратяване образуването на оксалатни и уратни камъни и при първична хиперурикемия и подагра в повечето случаи трябва да се прилага продължителна терапия. При вторична хиперурикемия се препоръчва кратък курс в зависимост от повишаването на нивата на пикочната киселина.
Предозиране
Вече след прием на единична доза от двадесет грама, понякога се наблюдават признаци като повръщане, гадене, диария и световъртеж. В други случаи, порция от 22,5 g не е довела до нежелани резултати. Следпродължителен прием на 0,2-0,4 g на ден, пациенти с нарушена бъбречна функция описват тежки признаци на интоксикация (дерматологични реакции, треска, хепатит, еозинофилия и усложнение на бъбречна недостатъчност). В случай на предозиране динамиката на ксантин оксидазата е значително потисната, но само в случай на комплексна употреба на 6-меркаптопурин и азатиоприн, ефектът на веществото е придружен от значителни усложнения.
Съгласно инструкциите за употреба, ако се подозира предозиране, пациентът трябва да се промие стомаха, да се предизвика гадене или да се използва активен въглен и натриев фосфат.
Нежелани реакции
В инструкциите за употреба на Алопуринол страничните ефекти са както следва.
В началото на терапията могат да възникнат моментални пристъпи на подагра.
Незначителните реакции са по-чести при наличие на бъбречна и/или чернодробна недостатъчност или когато се комбинират с ампицилин или амоксицилин.
Дерматология: синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза; алопеция, фурункулоза, ангиоедем, депигментация на косата. Най-честите дерматологични реакции (приблизително 4%) се появяват по време на всеки период на терапия и могат да се изразят като обрив. Ако се появят тези реакции, лекарството трябва да се преустанови незабавно. Дори след намаляване на симптомите, можете да предписвате лекарство в ниски дози (например 50 mg на ден). Ако е необходимо, товадозата може да се увеличава с течение на времето. В случай на вторична проява на дерматологичен обрив, лекарството трябва да се преустанови, тъй като могат да възникнат тежки явления на свръхчувствителност.
Имунна система: реакции на свръхчувствителност от забавен тип, придружени от треска, дерматологични обриви и други патологии, които влияят неблагоприятно на здравето (обратимо повишаване на трансаминазите и алкалната фосфатаза); холангит и ксантинови камъни; анафилактичен шок.
Черен дроб: аномалии на чернодробната функция, вариращи от асимптоматично увеличаване на чернодробните функционални тестове до хепатит (включително смърт на черния дроб и грануломатозен хепатит).
Храносмилателен тракт: повръщане, гадене, диария; хематемезис, стеаторея, стоматит.
Кръв: Тежката патология на костния мозък е изключително рядка, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност; много рядко има промени в кръвната картина, истинска аплазия на еритроцитите.
Нервна система: атаксия, периферно заболяване, вкусови смущения, кома, мигрена, невропатия, торпор, замаяност, летаргия, изтръпване.
Сърдечно-съдова система: брадикардия, артериална хипертония.
Взаимодействие с други лекарства
"Алопуринол" забавя изтеглянето на пробенецид. Ефективността на лекарството се намалява, когато се използват вещества, които могат да премахнат пикочната киселина.
Едновременната употреба на "Алопуринол" и "Каптоприл" може да увеличи риска от дерматологични реакции, особено при хроничнибъбречно заболяване.
Ефектът на антикоагулантите (кумарин) може да се засили, поради тази причина е необходимо по-често проследяване на кръвосъсирването, както и намаляване на дозата на кумариновите производни.
При патология на бъбречната функция, особено при комбинирана употреба на лекарства, хипогликемичният ефект на хлорпропамид може да се удължи, което изисква намаляване на дозата.
В значителни части лекарството инхибира метаболизма на теофилина, поради тази причина в началото на терапията с алопуринол или с увеличаване на дозата му трябва да се следят плазмените нива на теофилин.
При използване на лекарства с цитостатици, промяна в състава на кръвта настъпва по-често, отколкото при еднократно приложение на активни вещества. Поради тази причина кръвната картина трябва да се следи на кратки интервали.
При комплексната употреба на лекарството с видарабин, петдесет процента от крайната плазма се удължава, в резултат на това такава комбинация трябва да се използва с повишено внимание, за да се избегне увеличаване на тежестта на вторичните реакции. Когато се използва лекарствено вещество, концентрацията на циклоспорин в плазмата може да се увеличи - приемливо е увеличаване на тежестта на вторичните реакции към циклоспорин.
Лекарството насърчава натрупването на желязо в чернодробните клетки. Добавката на желязо трябва да бъде намалена.
"Алопуринол" може да доведе до увеличаване на тежестта на леките реакции на отделни фармацевтични продукти, особено когато се използва едновременно със заплаха от каптоприлпоявата на дерматологични реакции може да се увеличи, особено при трайна бъбречна недостатъчност.
Аналози
Аналозите на лекарството са не по-малко ефективни от самото лекарство. Цената на такива лекарства е доста достъпна. Сред най-често използваните аналози на Allopurinol, инструкциите за употреба и прегледите на които са подобни на описаното лекарство, можете да спрете на Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Пуринол
Произвежда се на таблетки, регулира обмяната на пикочна киселина. Основната индикация за употреба е подагра или подагрозен артрит. По време на приема на това лекарство е възможно обостряне на възпалителния процес и разтваряне на камъни в пикочния мехур с по-нататъшен изход. Ето защо по време на терапията с Пуринол се препоръчва обилно приемане на вода.
Алопуринол-EGIS
Най-ефективното лекарство по отношение на намаляване на количеството пикочна киселина при подобни диагностични показания е, според инструкциите за употреба, "Алопуринол-EGIS". В прегледите както пациентите, така и лекарите потвърждават, че лекарството е доста агресивно и може да провокира обостряне на подагра, така че колхицинът се препоръчва за възрастни хора и пациенти с бъбречна патология. Предписва се и за лечение на подагра и камъни в бъбреците.
Алопуринол Никомед
Използва се като лекарство, което предотвратяваобразуването и растежа на камъни в уреята и ускоряването на отделянето им с урината. Характерна особеност на това лекарство е неговата бърза (един или два часа) абсорбция и пълна абсорбция от стомашно-чревния тракт.
Allopurinol Teva
Препоръчва се при подагра, онкопатология и, което е важно, за регулиране на пуриновия метаболизъм при деца. Лекарството е доста концентрирано, така че е позволено таблетката да се раздели на няколко части.
Zilorik
Лекарство, чието фармакологично действие е да намали общото ниво на уратите в организма и да предотврати отлагането им в органите. Лекарството, поради придружаващите го компоненти, практически не предизвиква странични ефекти, но не се предписва за индивидуална непоносимост.
Sanfipurol
Лекарство, което регулира метаболитния процес на пикочната киселина. Използва се като аналог при подагра, камъни в бъбреците, нефропатия, левкемия. По време на терапията със Sanfipurol се препоръчва да се консумират до два литра течност на ден.
Терапията с употребата на "Алопуринол" и неговите аналози започва като правило с малки дневни дози и е противопоказана по време на бременност и кърмене. Трябва да се отбележи, че назначаването и дозировката на горните лекарства се извършва изключително от лекуващия лекар.
И така, статията обсъждаинструкции за употреба "Алопуринол" 100 и 300 mg.
