Както знаете, има много синапси в нервната система. Те са необходими за предаването на импулси. В този процес участват няколко вида медиатори. Сред тях са ацетилхолин, норепинефрин, GABA, серотонин и др. За сигнализирането между невроните са необходими медиатори (предаватели). Освен това благодарение на тях се извършва възбуждане или инхибиране на мускулите. При различни патологии на нервната система работата на невротрансмитерите може да бъде нарушена. Това се случва поради атрофични и дегенеративни процеси в мозъка. В тези случаи се използват лекарства, които са необходими за засилване или отслабване на сигнализирането. Подобна фармакологична група включва инхибитори на холинестеразата. Използват се при миастения гравис, неврит, амиотрофична склероза, болест на Алцхаймер, психични патологии.
Действието на инхибиторите на холинестеразата
Холинестеразните инхибитори са лекарства, които се използват широко в неврологията и психиатрията. Те са разделени на няколкогрупи, всяка от които се използва в конкретен случай. Действието на тези лекарства се основава на блокиране на холинестераза. Този ензим присъства както при здрави хора, така и при страдащи от различни заболявания. Необходим е за разграждането на невротрансмитера ацетилхолин. В резултат на действието му предавателят се разрушава до холин и оцетна киселина. При различни патологии на мозъка настъпва постепенна атрофия на кората. В резултат на това някои структури могат да бъдат напълно разрушени, включително холинергичната система. В допълнение към мозъчната атрофия, до това водят и дегенеративни процеси от автоимунна, инфекциозна, вирусна природа. Поради разрушаването на ядрата на предния мозък има изразена липса на невротрансмитер - ацетилхолин. За да се избегне недостиг на това вещество възможно най-дълго, е необходимо да се въздейства върху ензима, който го разрушава. За тази цел се използват инхибитори на холинестеразата. Благодарение на тях активността на невротрансмитера може да се поддържа няколко години.
Холинестеразни инхибитори: класификация на лекарствата
Има няколко вида антихолинестеразни лекарства. Те се класифицират според фармакологичния ефект върху ензима. Някои от тях блокират холинестеразата необратимо, други временно. Има 3 групи лекарства. Сред тях:
- Обратими блокери. Тези инхибитори на холинестеразата влияят на постсинаптичната сигнализация. Благодарение на тях действието на ензима временно се прекъсва. Тази група включва акридини и пиперидини.
- Псевдо-необратими блокери на холинестеразата. Механизмът на тяхното действие е да се комбинират с луковата част от ензимната молекула. Освен това те са в състояние да се свързват с ацетилхолиновите рецептори. Групата карбамати има подобни свойства.
- Необратими инхибитори на холинестеразата. Препаратите от тази група се наричат органофосфорни агенти. Представител е лекарството "Метрифонат".
Групата на акридините включва лекарствата "Такрил" и "Велнакрин". Представители на карбамати - лекарства "Rivastigmine", "Epistatigmine".
Показания за употреба на инхибитори на холинестеразата
Холинестеразните инхибитори се използват за лечение на централни мускулни заболявания, атрофични и дегенеративни мозъчни патологии. Освен това някои лекарства се предлагат под формата на капки. Прилагат се при повишено вътреочно налягане – глаукома. Лекарства, които инхибират обратимо холинестеразата, се предписват за лечение на деменция, болест на Пик и болест на Алцхаймер. Предпочитание трябва да се даде на групата пиперидини, тъй като те действат селективно и имат по-малко странични ефекти. Напоследък показанията за употреба на лекарства се разшириха. Това се дължи на по-подробно проучване на техните свойства. Болестите, за които се предписват антихолинестеразни лекарства, включват миастения гравис, чревна атония, мускулна дистрофия, латерална амиотрофична склероза, парализа на крайниците с дегенеративен произход. При отравяне се използват необратими инхибитори.
Противопоказания за употребата на антихолинестеразни лекарства
Лекарствата, принадлежащи към тази група, не се използват за конвулсивен синдром, хиперкинеза от всякаква етиология. Те са противопоказани и при пациенти, страдащи от тежка сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, тиреотоксикоза. Не е желателно да се приемат антихолинестеразни лекарства със съпътстваща стомашна язва, ентерит. Лекарствата не са показани за бременни и кърмещи жени.
Холинестеразни инхибитори: лекарства по избор за болестта на Алцхаймер
Болестта на Алцхаймер е атрофична лезия на централната нервна система, при която има амнезия, личностно разстройство и деменция. Учени от цял свят се опитват да намерят лек за тази патология. При лека до умерена тежест на заболяването, лекарството на избор е Донепезил. Принадлежи към обратими инхибитори на холинестеразата, има селективен ефект. Лекарството се използва за целите на патогенетична терапия. Той не е в състояние да излекува напълно пациента, но забавя развитието на симптомите на Алцхаймер.
