Категорията лекарства за стабилизиране на мембраната на мастоцитите включва локални лекарства - кромони, както и системни лекарства със спомагателно - антихистаминово свойство, а именно кетотифен.
Механизмът на действие на тези лекарства е, че те са в състояние да блокират навлизането на калциеви и хлорни йони в клетките, в резултат на което алергичният медиатор (хистамин) се стабилизира и мембраната губи способността си да напуска тази клетка. В допълнение, мембранните стабилизатори са в състояние да предотвратят освобождаването на други вещества, които участват в развитието на алергични явления.
Какво е това?
Стабилизатори на мембраната на мастоцитите - лекарства, които предотвратяват отварянето на калцияканали и проникването на калций в мастоцитите. Те блокират зависимата от калций дегранулация на клетките и освобождаването на хистамин от тях – фактор, който активира тромбоцитите, левкотриените. Те също така намаляват проявите на анафилаксия и други биологично активни вещества, които могат да предизвикат възпалителни и алергични реакции. Стабилизирането на мембраните на мастоцитите се дължи на блокиране на натрупването на cAMP в тях и инхибиране на фосфодиестераза.
Основният аспект на антиалергичния ефект на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите е повишеното възприемане на катехоламините от адренергичните рецептори. В допълнение, такива лекарства имат свойството да блокират хлоридните канали и по този начин да предотвратяват деполяризацията на парасимпатиковите окончания в бронхите. Те предотвратяват клетъчната инфилтрация на бронхиалната лигавица и инхибират забавените реакции на свръхчувствителност. Някои от лекарствата в тази група имат способността да инхибират H1 рецепторите.
Лекарствата премахват отока на бронхиалната лигавица и предотвратяват повишаването на тонуса на гладката мускулатура. Основната индикация за тяхното използване е предотвратяването на бронхиална обструкция.
Ефекти
Ефектите на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите са:
- намаляване на прекомерната реактивност на лигавиците (поради инхибиране на освобождаването от медиатори на алергични клетъчни реакции);
- намаляване на активността на клетките, които участват в развитието на алергични реакции (еозинофили, макрофаги, неутрофили и други);
- намаляване на пропускливостталигавици - поради намаляване на отока;
- понижаване на чувствителността на нервните рецептори и последващо блокиране на рефлексното стесняване на бронхиалния лумен - бронхоконстрикция.
Какъв е механизмът на действие на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите?
Фармакологични свойства
Употребата на лекарства от тази фармакологична група предотвратява развитието на алергични явления (бронхоспазъм, подуване) при проникване на потенциални алергени в тялото, както и когато то е повлияно от различни провокиращи фактори - физическа активност, студен въздух и др..
Кетотифен е стабилизатор на мембраната на мастоцитите. Той, подобно на кромоните, намалява повишената активност на дихателните пътища под формата на отговор на поглъщането на алерген. В допълнение, той е блокер на H1-хистаминовите влакна, тоест инхибира прогресирането на алергичните процеси.
Това е основният механизъм на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите.
Като цяло, мембранните стабилизатори с тяхната редовна дългосрочна употреба намаляват честотата на обостряне на хроничните алергични заболявания.
Кромоните се използват за предотвратяване на алергичен ринит и конюнктивит, бронхиална астма и развитие на бронхоспазъм, причинен от влиянието на провокиращи фактори (упражнение, студен въздух и др.), както и преди потенциален контакт с потенциални алергени. Наред с други неща, лекарствата на товафармакологична категория се използват в комплексното лечение на бронхиална астма - под формата на едно от основните терапевтични лекарства. За премахване на бронхоспазъм, тези медицински лекарства не се използват от тази класификация.
Кетотифен се нарича стабилизатор на мембраната на мастоцитите. Използва се за профилактика на атопична форма на бронхиална астма, лечение на атопичен дерматит, конюнктивит и ринит с алергичен характер, хронична уртикария. Широкото използване на това лекарство е значително ограничено от неговата относително ниска антиалергична и противовъзпалителна активност, както и от изразените странични ефекти на антихистамините от 1-во поколение, които също са характерни за това лекарство..
Максималната ефективност на кромоните настъпва приблизително 14 дни след тяхната систематична употреба. Продължителността на такава терапия трябва да бъде 4 месеца или повече. Отменете лекарството постепенно в продължение на една седмица.
Не се наблюдава пристрастяване при употребата му, също не се наблюдава намаляване на ефективността на други лекарства при дългосрочната им употреба (симптоми на тахифилаксия). Има ли противопоказания за стабилизатори на мастоцитната мембрана?
Противопоказания
Тези средства са противопоказани при развитие на астматични пристъпи. Също така, те не трябва да се използват при наличие на астматичен статус или свръхчувствителност към тях.
Вдишване
При вдишванеметоди на лечение с използване на кромони в някои случаи се наблюдава появата на кашлица и краткотрайни явления на бронхоспазъм, много рядко се развива изразен бронхоспазъм. Подобни реакции са свързани с дразнене на лигавицата на горните дихателни органи от лекарствени вещества.
Каква е клиничната фармакология на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите, не всеки знае.
Други употреби
Използвайки тези лекарства под формата на назални капки, съдържащи кромони, пациентите в някои случаи съобщават за появата на симптоми на кашлица, главоболие, нарушение на вкуса и дразнене на лигавиците на назофаринкса.
След накапване (вливане в очите) на тези лекарства, понякога има усещане за парене, усещане в очите за чуждо тяло, подуване и хиперемия на конюнктивата (зачервяване).
Отрицателни прояви
Страничните ефекти от употребата на "Кетотифен" са равни на H1-хистаминовите блокери от първо поколение. Това може да причини сънливост, сухота в устата, инхибиране на скоростта на реакциите и други.
Кромогликат натрий
Това лекарство има и някои аналози, които включват:
- кромоглицинова киселина;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Тези мембранни стабилизатори предотвратяват, но не лекуват незабавни алергични реакции.
При навлизане в тялото чрез вдишване от лумена на дихателните пътища на белите дробовесамо 10% от първоначалната доза се абсорбира, когато се приема през устата - още по-малко - само 1%, когато се използва интраназално, 8% прониква в кръвта, а при накапване в очите - 0,04% от лекарството.
Максималната концентрация на основните вещества на веществото в кръвта се наблюдава след 15-20 минути. Ефектът при вливане в очите настъпва след 2-14 дни, при вдишване - след 2-4 седмици, при перорално приложение - след 2-5 седмици.
Показания за назначаването на това лекарство или неговите аналози са бронхиална астма (като една от основните терапии), алергични заболявания на храносмилателната система, хранителни алергии, улцерозен колит (като елемент от комбинирано лечение), сенна хрема, алергичен ринит и конюнктивит.
За инхалации от тази група лекарства се използват:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
За интраназална употреба:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Като капка за очи:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglycine;
- High Krom.
Какво друго има в списъка със стабилизатори на мембраната на мастоцитите?
Недокромил натрий
Това лекарство, като стимулатор на мембраната на мастоцитите, е близко по действие до натриевия кромогликат. Действа като бронходилататор ипротивовъзпалителен ефект и се използва чрез вдишване за предотвратяване и лечение на патологии като бронхиална астма. В този случай се използва 4-8 пъти на ден, 4 mg за 2 вдишвания. Поддържащата доза е равна на терапевтичната, но честотата на инхалации е 2 пъти на ден. В края на първата седмица от лечението вече може да се наблюдава терапевтичният ефект.
Могат да се появят нежелани реакции - цефалгия, кашлица, диспепсия, бронхоспазъм. Взаимно засилва ефектите на β-агонисти, глюкокортикоиди, ипратропиум и теофилин бромид.
Lodoxamide
Това фармакологично лекарство инхибира освобождаването на хистамини и други вещества, които допринасят за алергични реакции. Предлага се под формата на капки за очи. Абсорбира се в малко количество, полуживотът отнема около 8 часа. Това лекарство се използва при алергичен конюнктивит и кератит.
Препоръчително е да се капват по една или две капки във всяко око с интервал от 6 часа. Продължителност на лечението - до 1 месец.
В хода на лечението с това лекарство могат да се развият нежелани симптоми от органите на зрението (дразнене на конюнктивата, замъглено зрение, улцерация на роговицата), органите на обонянието (сухота на носната лигавица), т.е. както и общи явления (замайване, гадене и други).
По време на терапията контактните лещи са противопоказани.
Най-популярният стабилизатор на мембраната на мастоцитите във фармакологията е Ketotifen.
Кетотифен
Това лекарство, както и неговите аналози ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") има мембрано-стабилизиращ ефект, който се комбинира с блокиране на H1-хистамин. При перорално приложение се абсорбира добре - бионаличността на лекарството е 55%. Максималната концентрация се постига 3-4 часа след поглъщане, полуживотът е 21 часа.
За какво се използва?
Това лекарство и неговите аналози се използват с профилактична цел при астматични пристъпи, ринити с алергичен произход и дерматози. Препоръчва се прием на 1-2 mg (под формата на капсули и таблетки) или 1-2 ч.л. сироп 0,02% два пъти дневно с храна.
На фона на лечението с такива лекарства могат да се развият странични симптоми, например сухота в устата, повишен апетит и свързаното с това наддаване на тегло, прекомерна сънливост, инхибиране на скоростта на реакцията. Лекарството засилва ефекта на хапчетата за сън и седативните фармакологични средства, както и на алкохола.
Бременност и мембранни стабилизатори
Използването на системни мембранни стабилизатори по време на бременност е противопоказано. Локалните вещества - кромони - са противопоказани за употреба само през първия триместър и се използват с повишено внимание в следващите периоди. Ако има индикации, например, с алергичен ринит и конюнктивит от същия характер в хронична форма, след 15 седмици от бременността е разрешено да се използва разтвор на кромохексал 2% под формата на капки за очи или спрей за нос - встандартни дози.
По време на процеса на кърмене използването на кромони се извършва само ако има строги индикации.
Прегледахме механизма на действие на стабилизаторите на мембраната на мастоцитите.
