Curare е единственият вид отрова за стрели. Прониквайки в тялото на животно, отровата причинява стагнация на скелетните мускули и съществото губи способността си да се движи (месото на такива животни е подходящо за храна, тъй като отровата се абсорбира слабо в храносмилателния тракт). Най-използваните са тубокурарин хлорид, дитилин, диплацин и други лекарства, изброени по-долу. Лекарствата, подобни на кураре, се различават по механизма и продължителността на действие.
Пътуване до историята
През 1856 г. известният френски физиолог Клод Бернар установява, че отровата блокира предаването на възбуждане от двигателните нерви към скелетните мускули. В Русия, независимо от Клод Бернар, същите резултати получи популярният съдебномедицински химик и фармаколог Е. В. Пеликан. Основният резултат от действието на тази категория фармакологични лекарства е отпускането на скелетните мускули. Поради тази причина те се наричат мускулни релаксанти (от гръцки myos – отпускам, и lat.atio – намаляване) от периферен тип експозиция. Трябва да се отбележи, че редица фармацевтични вещества имат свойството да намаляват активността на структурните мускули, които оказват голямо влияние върхуцентрална нервна система (централни мускулни релаксанти), като транквиланти.
Работен механизъм
Според механизма на действие, лекарствата, подобни на кураре, трябва да бъдат разделени на типове:
- Антидеполяризиращ (конкурентен) тип влияние. Те потискат действието на n-холинергичните рецептори на скелетните мускули и предотвратяват тяхното възбуждане от ацетилхолин, предотвратяват началото на деполяризация на мускулното влакно. Тубокурарин, диплацин, меликтин и др. незабавно предизвикват отпускане на мускулните влакна.
- Деполяризиращ тип ефект, който активира деполяризацията на клетъчната мембрана, свиването на мускулните влакна.
- Сложен вид действие, което осигурява антидеполяризиращи и деполяризиращи резултати (диоксоний и др.). Мускулните релаксанти активират мускулната релаксация в определен ред: лицеви мускули, мускули на крайниците, гласни струни, тяло, диафрагма и междуребрие.
Класификация
По продължителност на експозицията мускулните релаксанти трябва да бъдат разделени на 3 категории:
- краткосрочна експозиция (5-10 мин.) - дитилин;
- средна продължителност (20-40 мин.) - тубокурарин хлорид, диплацин и др.;
- продължителна експозиция (60 мин. и повече) - анатруксониум.
Лекарствените лекарства включват изброените по-долу лекарства.
Тубокурарин хлорид
Използва се в анестезиологията като мускулен релаксант (вещество, което успокоявамускули), в травматологията при репозиция (комбинация) на фрагменти и редукция на трудни дислокации, в психиатрията за предотвратяване на наранявания по време на конвулсивна терапия при пациенти с шизофрения и др. Прави се инжекция във вена.
Ефектът на веществото се формира с течение на времето, като правило мускулната релаксация настъпва след 60-120 секунди, а максималният ефект започва след 4 минути. Средната доза за възрастен е 20 mg, докато релаксацията продължава 20 минути. По правило за операция, продължаваща повече от 2 часа, се използват 45 mg от веществото.
Въведете тубокурарин хлорид само след като пациентът премине към изкуствено дишане. Ако е необходимо, прекъснете действието на веществото, се прилагат 2,5 mg прозерин (антагонист на лекарства, подобни на кураре) след предварително интравенозно приложение на 1/2 mg атропин. Въвеждането на веществото ще изисква предпазни мерки, тъй като може да провокира спиране на дишането. Ако е необходимо, за да намалите ефекта на лекарството, поставете prozerin.
Противопоказания:
- миастения гравис (мускулна импотентност);
- проявено нарушение на функционирането на пикочната система и органите на стомашно-чревния тракт;
- старост.
Diplacin
Инжектирайте интравенозно (бавно - за 3 минути) 150 mg диплацин (7 милилитра от 2% разтвор), средно 2 mg на килограм телесно тегло. За действие с продължителност два часа или повече - 30 милилитра 2% разтвор.
Ако е необходимо, прекъснете действието на веществото, 2,5 mg прозерин (антидеполяризиращcurare-подобен агент) след предварително парентерално приложение на 1/2 mg атропин. При големи дози има леко повишаване на кръвното налягане.
Пипекурониев бромид
Поради конкурентната връзка с n-холинергичните рецептори, той блокира предаването на сигнала към мускулите. Инхибиторите на ацетилхолинестеразата се считат за антидоти.
За разлика от деполяризиращите мускулни релаксанти (например сукцинилхолин), не активира мускулните фасцикулации. Не показва хормонално влияние.
Дори при дози няколко пъти по-високи от ефективната доза, необходима за 90% намаление на мускулната контрактилност, той не показва ганглиоблокиращи, m-антихолинергични и симпатикомиметични ефекти.
Според проучвания, с балансирана анестезия, ефективните дози пипекурониев бромид, необходими за 50% и 90% намаляване на мускулната контрактилност са съответно 0,04 mg/kg.
Доза от 0,04 mg/kg гарантира 45 минути мускулна релаксация по време на различни лечения.
Максималният ефект на пипекурониев бромид зависи от количеството на приложеното лекарство и започва след няколко минути. Резултатът се развива по-бързо с порции, равни на 0,7 mg/kg. Последващо увеличаване на дозата ще съкрати времето, необходимо за получаване на резултат и значително ще увеличи ефекта на пипекурониев бромид.
Дитилин
Инжектира се директно във вена. По време на процедурата на интубация (вкарване на тръбата в трахеятаза прилагане на изкуствено дишане) и при абсолютна мускулна астения се прилага медицински препарат в доза 2 mg/kg.
За продължителна мускулна релаксация по време на цялата процедура е възможно да се приложи медицинско средство на малки порции от 0,5-1,5 mg/kg. Вторичните дози дитилин функционират за по-дълго време.
Прозерин и други антихолинестеразни елементи по никакъв начин не са антагонисти (елементи с обратен ефект) по отношение на деполяризиращия ефект на дитилина; напротив, като потискат динамиката на холинестеразата, те удължават и увеличават нейното влияние.
При усложнения, дължащи се на употребата на дитилин (продължително потискане на дишането), се използва уред за подпомагане и при необходимост се прелива кръв, като по подобен начин се въвежда холинестераза. Трябва да се има предвид, че в големи порции дитилинът може да предизвика запушване, ако след деполяризиращ ефект се образува антидеполяризиращ резултат.
По тази причина, ако след последното инжектиране на дитилин мускулната релаксация не изчезне за дълго време (за половин час) и дишането не се възобнови напълно, след предварителното въвеждане се прилага интравенозно прозерин или галантамин атропин 0,6 милилитра от 0,1% разтвор.
Списъкът с вещества може да бъде продължен дълго време. Те се използват само в специална институция, под стриктния надзор на наистина квалифицирани лекари, в предписани дози и с подкрепата на специално оборудване. Всяко отклонение от норматасериозно последствие, което може да струва човешки живот.
