Валпроева киселина (натриев валпроат) принадлежи към сравнително нова група антиконвулсанти, които се различават от използваните преди това антиепилептични лекарства както по химическа структура, така и по принцип на действие.
Описание на веществото
Този химикал е синтезиран през 1882 г. като аналог на валерианова киселина от д-р У. Бартън. Състои се от 2 пропилови групи. В продължение на много десетилетия валпроева киселина се използва само в лабораторията като инертен разтворител за различни органични съединения. Неговите антиконвулсивни свойства са открити с чист късмет.
Валпроевата киселина е бистра и течна при стайна температура. Въпреки това, той е в състояние да взаимодейства с основа, като натриев или магнезиев хидроксид, за да образува сол на валпроат, който е твърдо вещество. Това вещество всъщност е 2-пропилвалерианова киселина и нейната натриева сол. За разлика от други антиепилептични лекарства, това е съединение без азот. Механизмът на действие на тази киселина и нейнитесоли се свързва със специфичен ефект върху метаболизма на гама-аминомаслената киселина, която е инхибитор на ензима трансфераза.
Лекарствата, съдържащи валпроева киселина, намаляват възбудителния и конвулсивния отговор на двигателните зони на мозъка. Това се дължи на факта, че това вещество повишава съдържанието на гама-аминомаслена киселина в структурите на нервната система. Валпроевата киселина, чиито прегледи показват нейната ефективност при лечението на антиконвулсивни състояния, принадлежи към групата на производните на мастните киселини.
Характеристики на валпроева киселина, нейните аналози
Валпроева киселина, инструкциите за която описват комплексните й ефекти върху хората, се предлага под различни имена. Най-известните лекарства, които включват това вещество, са Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP", "Dipromal". В готови дозирани форми може да бъде под формата на киселина или нейната натриева сол, наречена натриев валпроат. От това активността на лекарството не намалява. Валпроева киселина, чиито аналози са изброени по-горе, се приема перорално веднага след хранене. Всички препарати, които го съдържат, се абсорбират бързо. След 2 часа тази киселина се появява в кръвната плазма. Прониква добре през тъканните бариери. Остатъчните следи от това вещество се определят в цереброспиналната течност и в многодруги вътрешни среди на тялото. Намира се и в амниотичната течност (амниотичната течност) при бременни жени.
Принцип на действие
Как действа валпроева киселина? Инструкциите за това лекарство не дават точен отговор на въпроса какъв е механизмът на неговия терапевтичен ефект. Това се дължи на факта, че експертите все още не са проучили напълно ефекта му върху промяната на свойствата на натриевите канали. В същото време валпроева киселина е включена в списъка с лекарства, които са жизненоважни и важни за хората.
Действие върху човек
Валпроева киселина не се използва само за епилепсия. Инструкциите за употреба на това лекарство показват, че то има не само антиконвулсивен ефект. Подобрява настроението, както и психическото състояние на човек. Експертите казват, че тази киселина има успокояващ компонент. За разлика от други лекарства от този вид, той намалява състоянието на страх, без да има миолераксантен или успокояващ ефект. Това се дължи на неговото действие върху постсинаптичните мембрани. В същото време се потискат процесите на предаване на нервните импулси.
При малки форми на епилепсия най-често те се ограничават до прием на една валпроева киселина или нейни аналози. В по-тежки случаи това лекарство се комбинира с други антиепилептични лекарства.
Валпроева киселина за епилепсия
Това лекарство се използва при различни форми на епилепсия. В този случай приемането му се основава на установения лекарсхема. Валпроевата киселина, инструкциите за употреба на която показват нейната ефективност при различни форми на това заболяване, се използва в някои случаи в различни дози. Също така често се предписва за фокални припадъци.
Използване на лекарството
Валпроева киселина, инструкциите за която изискват предписване на лекарството от лекуващия лекар и стриктно спазване на терапевтичния режим, се използва в такива случаи:
• предотвратяване на различни усложнения на епилепсия;
• конвулсивни състояния, които се появяват при определени заболявания на централната нервна система;
• Наличие на нервен тик;
• маниакално-депресивно разстройство, което не се повлиява от литиеви лекарства;
• конвулсивни състояния, които се появяват в детството.
Валпроева киселина и съдържащите я препарати трябва да се приемат само под наблюдението на лекуващия лекар. Само след извършване на всички необходими изследвания и оценка на състоянието на пациента, специалистът ще може да избере безопасна и ефективна доза от това лекарство.
Формуляр за издаване
Валпроева киселина, чиято форма на освобождаване е различна, се опакова от различни производители в следната форма:
• Таблетки, покрити, разтворими в червата. Те съдържат 150, 200, 300, 500 mg валпроева киселина (натриев валпроат).
• Капсули 150, 300 mg.
• Лекарство (сироп), съдържащо 50 или 300 ml лекарствено вещество в 1 ml.
Съвместимост с другинаркотици
Валпроева киселина може да засили ефекта на други антиконвулсанти и антиелептици, невролептици, антипсихотици, антидепресанти и алкохол. Не пийте алкохол, докато приемате това лекарство. Валпроева киселина, аналози на това лекарство, салицилова киселина и антикоагуланти имат инхибиращ ефект върху агрегацията на тромбоцитите (комбинация). При поглъщане това лекарство бързо се абсорбира в кръвния поток. В същото време, употребата на валпроева киселина едновременно с всяка храна донякъде намалява нейната ефективност.
Странични ефекти
Това лекарство понякога причинява странични ефекти под формата на гадене, повръщане, загуба на апетит, тежест и болка в стомаха, диария. За премахване на тези състояния се използват обвиващи или спазмолитични средства. Валпроевата киселина може да причини обща депресия и умора, така че рядко се предписва на хора, ангажирани с тежка физическа и умствена работа. Приемът на това лекарство понякога води до нарушения на нервната система, които се проявяват като тремор на крайниците, двойни образи и зрителни нарушения, сънливост, главоболие, замаяност, психомоторна възбуда, депресия и апатия.
В някои случаи приемът на това лекарство води до следните последици: намаляване и увеличаване на телесното тегло, поява на алергични реакции, временна загуба на коса, менструални нарушения, промени в хемограмата. Редки, но много сериозни нежелани реакцииТова лекарство се счита за нарушение на функционирането на черния дроб или панкреаса, намаляване на съсирването на кръвта. Хепатотоксичният ефект е най-вероятен при прием на това лекарство едновременно с клоназепам, фенобарбитал.
Когато използвате валпроева киселина, трябва да се помни, че при пациенти с диабет тя може да изкриви резултата от изследване на урината, увеличавайки съдържанието на кетонни тела в нея. За предотвратяване на различни усложнения по време на лечението редовно се определят кръвните нива на билирубин, чернодробни ензими и брой тромбоцити.
Противопоказания
Валпроева киселина, чиито препарати се продават в аптеките без рецепта, има сериозни противопоказания. Те включват:
• нарушения на панкреаса и черния дроб;
• порфирия;
• хеморагична диатеза;
• идиосинкразия;
• първи триместър на бременността;
• период на кърмене (лекарството преминава в майчиното мляко).
По време на втория и третия триместър на бременността това лекарство се предписва в по-малки дози и само за сериозни индикации, тъй като преминава през плацентата и може да повлияе на нероденото дете.
При прием на валпроева киселина е необходимо внимателно да се следи функционирането на черния дроб, да се контролира съсирването на кръвта и агрегацията на тромбоцитите. Докато са на терапия с това лекарство, жените, които са сексуално активни, трябва да използватнай-надеждните методи за контрацепция за предотвратяване на бременност.
Модели на приложение
Препарати, съдържащи тази киселина, се приемат по различни схеми. Оптималните дози се избират индивидуално. Изборът на режим зависи от състоянието на пациента, неговото тегло и възраст. Най-често в началото на курса на възрастни и деца, чието тегло надвишава 25 kg, се предписват 10-15 mg / kg на ден. В бъдеще всяка седмица дозата на лекарството се увеличава с 5-10 mg / kg, като се довежда до максимум 30 mg / kg. Дневната доза за деца е 20-50 mg / kg. При преминаване към лечение с валпроева киселина приемът на други антиконвулсанти постепенно се намалява. Максималната доза валпроева киселина не трябва да надвишава 50 mg/kg на ден.
Има различни форми на това лекарство. Интравенозното приложение включва прием на 400-800 mg натриев валпроат на ден. По време на терапията е необходимо да се определи нивото на това лекарство в кръвта. Според анализа могат да се направят корекции в режима на лечение.
Индикативни диаграми за приложение:
• Деца под 3 години: през първата седмица пият 150 mg 1 r. на ден, вторият - 150 mg, 2 r. на ден, а в третия - 150 mg 3 r. на ден.
• Деца 3-10 години: 450 mg през първата седмица, 600 mg през втората седмица и 900 mg през третата седмица. Според друга схема те приемат съответно 300, 450, 600, 900 mg на ден на 1, 2, 3 и 4 седмици.
• След 10 години: през първата седмица пият 600 mg, през втората - 900, през третата - 1200 mg на ден. Според друга схема приемат 300, 600, 900, 1200 mg на денсъответно на 1, 2, 3 и 4 седмици.
За пациенти, които преди това са приемали други антиконвулсанти, валпроева киселина се предписва в намалени дози. В същото време броят на другите фондове намалява. Поддържащата доза за възрастни е 900-1200 mg. Валпроева киселина, чиито таблетки и капсули се предписват само след 10 години, се приема в 2-4 дози. За деца най-често се предписва сироп или смес с това лекарство.
"Депакин" (валпроева киселина)
В продажба има различни препарати с тази киселина, но един от най-популярните е Depakine. В аптеките има няколко вида на това лекарство: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere гранули" и др. Всички те се различават донякъде по съдържанието на активното вещество и формата на освобождаване. "Depakine" се предписва като антиконвулсант и стабилизиращо настроението лекарство. Доказал се при лечението на епилепсия, биполярни разстройства, тонично-клонични припадъци, миоклонус, депресия, мигренозни главоболия. Използва се и за лечение на невропатична болка. Напоследък това лекарство се изследва като лекарство за някои видове рак и ХИВ инфекция.
Валпроева киселина с продължително действие
Сред препаратите с валпроева киселина, Depakine и неговите аналози са много търсени. Това се дължи на факта, че има продължителен ефект. Използването на това лекарствоводи до намаляване на честотата на пристъпите. Освен това намалява тежестта им и улеснява протичането. "Depakine" намалява вероятността от по-тежки усложнения.
Валпроева киселина се метаболизира от чернодробните клетки. При прием на редовно вещество, полуживотът е около 6-8 часа. Съвременните препарати позволяват поддържане на терапевтичната концентрация на активното вещество в организма до 16 часа. Скоростта на екскреция на валпроева киселина зависи до голяма степен от функционирането на черния дроб. Валпроевата киселина, чиито прегледи са предимно положителни, засяга всеки пациент по свой собствен начин. Това се дължи на факта, че всеки организъм е уникален и може да възприема това вещество с известни отклонения от нормата.
