Аналозите на пеницилина откриха нови възможности за лекарите при лечението на инфекциозни заболявания. Те са по-устойчиви на бактериални ензими и агресивната среда на стомаха и имат по-малко странични ефекти.
За пеницилините
Пеницилините са най-старите известни антибиотици. Имат много видове, но някои от тях са загубили своята актуалност поради резистентност. Бактериите успяха да се адаптират и станаха нечувствителни към действието на тези лекарства. Това принуждава учените да създават нови видове мухъл, аналози на пеницилин, с нови свойства.
Пеницилините имат ниска токсичност за организма, доста широко приложение и добър индикатор за бактерицидно действие, но алергичните реакции към тях са много по-чести, отколкото лекарите биха искали. Това се дължи на органичната природа на антибиотиците. Друго отрицателно качество може да се отдаде и на трудността при комбинирането им с други лекарства, особено подобни по клас.
История
Първото споменаване на пеницилините в литературата е през 1963 г.книга за индийските знахари. Те използвали смеси от гъби за медицински цели. За първи път в просветения свят Александър Флеминг успя да ги получи, но това не се случи целенасочено, а случайно, както всички големи открития.
Преди Втората световна война британски микробиолози работиха по въпроса за промишленото производство на лекарства в необходимите обеми. Същият проблем беше решен паралелно в САЩ. Оттогава пеницилинът се превърна в най-разпространеното лекарство. Но с течение на времето бяха изолирани и синтезирани други групи антибиотици, които постепенно го изместиха от подиума. Освен това в микроорганизмите започна да се развива резистентност към лекарството, което затруднява лечението на тежки инфекции.
Принципът на антибактериално действие
Клетъчната стена на бактериите съдържа вещество, наречено пептидогликан. Антибиотиците от групата на пеницилин въздействат върху синтеза на този протеин, като инхибират образуването на необходимите ензими. Микроорганизмът умира поради невъзможността за обновяване на клетъчната стена.
Някои бактерии обаче са се научили да се противопоставят на такава брутална инвазия. Те произвеждат бета-лактамаза, която унищожава ензимите, които влияят на пептидогликаните. За да се справят с това препятствие, учените трябваше да създадат аналози на пеницилин, които също могат да унищожат бета-лактамазата.
Опасност за хората
В самото начало на ерата на антибиотиците учените се замисляха колко токсични ще станат те за човешкото тяло, защото почти всичкиживите показатели са съставени от протеини. Но след достатъчен брой изследвания установихме, че практически няма пептидогликан в нашите тела, което означава, че лекарството не може да причини сериозна вреда.
Спектър на действие
Практически всички видове пеницилини засягат грам-положителните бактерии от рода стафилококи, стрептококи, коринебактерии дифтерия и причинителя на чумата. Също така, техният спектър на действие включва всички грам-отрицателни микроорганизми, гонококи и менингококи, анаеробни бацили и дори някои гъби (например актиномицети).
Учените изобретяват все повече и повече нови видове пеницилини, опитвайки се да попречат на бактериите да свикнат с бактерицидните си свойства, но тази група лекарства вече не са подходящи за лечение на нозокомиални инфекции. Едно от отрицателните свойства на този вид антибиотици е дисбактериозата, тъй като човешкото черво е колонизирано от бактерии, които са чувствителни към ефектите на пеницилин. Това си струва да запомните, когато приемате лекарства.
Основни видове (класификация)
Съвременните учени предлагат модерно разделение на пеницилините в четири групи:
- Натурални, които се синтезират от гъби. Те включват бензилпеницилини и феноксиметилпеницилин. Тези лекарства имат тесен спектър на действие, главно срещу грам-отрицателни бактерии.
- Полусинтетични лекарства с резистентност към пеницилиназа. Те се използват за лечение на широк спектър от патогени. Представители: метицилин, оксацилин, нафцилин.
- Карбоксипеницилини (карбпеницилин).
-
Група широкоспектърни лекарства:
- уреидопеницилини;-амидопеницилини.
Биосинтетични форми
Например, струва си да дадете някои от най-разпространените лекарства в момента, които отговарят на тази група. Вероятно най-известният от пеницилините може да се счита за "Бицилин-3" и "Бицилин-5". Те създадоха група от естествени антибиотици и бяха водещите в своята категория, докато не се появиха по-модерни форми на антимикробни средства.
- "Екстенцилин". В инструкциите за употреба се посочва, че това е бета-лактамен антибиотик с продължително действие. Показания за употребата му са екзацербации на ревматични заболявания и заболявания, причинени от трепонема (сифилис, фрамбезия и пинта). Предлага се на прах. Инструкциите за употреба на "Extencillin" не препоръчват комбинирането с нестероидни противовъзпалителни средства (NVPS), тъй като е възможно конкурентно взаимодействие. Това може да повлияе неблагоприятно върху ефективността на лечението.
- "Пеницилин-V" принадлежи към групата на феноксиметилпеницилините. Използва се за лечение на инфекциозни заболявания на УНГ органите, кожата и лигавиците, гонорея, сифилис, тетанус. Използва се като превантивна мярка след операция, за поддържане на ремисия при ревматизъм, хорея, бактериален ендокардит.
- Антибиотик "Оспен" е аналог напредишен наркотик. Предлага се под формата на таблетки или гранули. Не се препоръчва да се комбинира с NVPS и орални контрацептиви. Често се използва при лечението на детски болести.
Полусинтетични форми
Тази група лекарства включва химически модифицирани антибиотици, получени от плесени.
- Първият в този списък е "Амоксицилин". Инструкциите за употреба (цена - около сто рубли) показват, че лекарството има широк спектър на действие и се използва за бактериални инфекции с почти всяка локализация. Предимството му е, че е стабилен в киселата среда на стомаха, а след усвояване концентрацията в кръвта е по-висока от тази на другите представители от тази група. Но не идеализирайте "Амоксицилин". Инструкциите за употреба (цената може да варира в различните региони) предупреждава, че лекарството не трябва да се предписва на пациенти с мононуклеоза, алергии и бременни жени. Дългосрочната употреба не е възможна поради значителен брой нежелани реакции.
- Оксацилин натриева сол се предписва, когато бактериите произвеждат пеницилиназа. Лекарството е киселинно-устойчиво, може да се приема през устата, добре се абсорбира в червата. Бързо се екскретира от бъбреците, така че е необходимо постоянно да се поддържа желаната концентрация в кръвта. Единственото противопоказание е алергична реакция. Предлага се като таблетки или във флакони като течност за инжекции.
- Последният представител на полусинтетичните пеницилини е ампицилин трихидрат. Инструкциите за употреба (таблетки) показватче има широк спектър на действие, засягайки както грам-отрицателните, така и грам-положителните бактерии. Понася се добре от пациентите, но трябва да се внимава при тези, които приемат антикоагуланти (например хора с патология на сърдечно-съдовата система), тъй като лекарството потенцира тяхното действие.
Разтворител
Пеницилините се продават в аптеките като прах за инжекции. Следователно, за интравенозно или интрамускулно приложение, те трябва да бъдат разтворени в течност. У дома можете да използвате дестилирана вода за инжекции, изотоничен разтвор на натриев хлорид или двупроцентен разтвор на новокаин. Трябва да се помни, че разтворителят не трябва да е твърде топъл.
Показания, противопоказания и странични ефекти
Показания за антибиотично лечение са диагнози: лобарна и фокална пневмония, плеврален емпием, сепсис и септицемия, септичен ендокардит, менингит, остеомиелит. В полето на действие попадат бактериален тонзилит, дифтерия, скарлатина, антракс, гонорея, сифилис, гнойни кожни инфекции.
Има малко противопоказания за лечение с пеницилинова група. Първо, наличието на свръхчувствителност към лекарството и неговите производни. На второ място, установената диагноза епилепсия, което прави невъзможно инжектирането на лекарството в гръбначния стълб. Що се отнася до бременността и кърменето, в този случай очакваните ползи трябва значително да надвишават възможните рискове, тъй като плацентарната бариера е пропусклива за пеницилини. Докато приемате лекарствабебето трябва временно да бъде прехвърлено на друг начин на хранене, тъй като лекарството преминава в млякото.
Страничните ефекти могат да се появят на няколко нива наведнъж.
От страна на централната нервна система са възможни гадене, повръщане, възбудимост, менингизъм, конвулсии и дори кома. Алергичните реакции се проявяват под формата на кожни обриви, треска, болки в ставите и подуване. Съобщавани са случаи на анафилактичен шок и смъртни случаи. Поради бактерицидното действие е възможна кандидоза на влагалището и устната кухина, както и дисбактериоза.
Характеристики на употреба
С повишено внимание е необходимо да се предписва на пациенти с увредена чернодробна и бъбречна функция, с установена сърдечна недостатъчност. Не трябва да се препоръчва употребата им за хора, склонни към алергични реакции, както и за тези, които са свръхчувствителни към цефалоспорини.
Ако пет дни след началото на терапията не са настъпили промени в състоянието на пациента, тогава е необходимо да се използват пеницилинови аналози или да се замени групата на антибиотиците. Едновременно с назначаването, например, веществото "Бицилин-3", трябва да се внимава за предотвратяване на гъбична суперинфекция. За това се предписват противогъбични лекарства.
Необходимо е ясно да се обясни на пациента, че прекъсването на лечението без основателна причина предизвиква резистентност на микроорганизмите. И за да го преодолеете, ще ви трябват по-силни лекарства, които причиняват тежки странични ефекти.
Аналозите на пеницилина станаха незаменими в съвременната медицина. Въпреки че това е най-ранната отворена група антибиотици, тя все още остава актуална за лечение на менингит, гонорея и сифилис, има достатъчно широк спектър на действие и леки странични ефекти, за да се предписва на деца. Разбира се, както всяко лекарство, пеницилините имат противопоказания и странични ефекти, но те са повече от компенсирани от възможностите за употреба.
