Лекарството "Флуконазол" е противогъбично лекарство от категорията на триазоловите производни. Лекарството се произвежда от руската фармацевтична компания CJSC VERTEX, която се намира в Санкт Петербург. Отзивите за "Fluconazole" от "Vertex" ще бъдат представени по-долу.
Състав и дозирана форма
Лекарството се предлага под формата на капсули, активното вещество е флуконазол в дозировка от 50 mg или 150 mg. Флуконазол няма таблетна форма на освобождаване.
Като помощни вещества в производството се използват: поливинилпиролидон (повидон), царевично нишесте, колоиден силициев диоксид (аеросил), натриев лаурил сулфат, лактоза, калциев стеарат. За капсули в дозировка от 50 mg се използват желатин, титанов диоксид, азорубиново багрило, жълто багрило - залез, а за флуконазол, произведен в дозировка от 150 mg от Vertex, се използва титанов диоксид и желатин. Желатинови твърди капсули - с бяло тяло, оранжева капачка, технитесъдържание - уплътнена маса или прах с бял или жълтеникав оттенък.
Фармакологични свойства
Както ни информират инструкциите за употреба, "Fluconazole" от "Vertex" е клас триазолови противогъбични лекарства. Той е мощен селективен инхибитор на ензима на гъбичната клетка 14-α-деметилаза. Това лекарство предотвратява трансформацията на ланостерола в ергостерол, основният елемент на мембраните на гъбичните клетки.
Не всеки знае защо таблетките Fluconazole помагат. Лекарството има повишена активност при опортюнистична микоза, по-специално, провокирана от Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. В допълнение, активността на основния компонент е тествана върху модели на ендемични микози, включително инфекции, причинени от Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Въпреки това, хистоплазмите, бластомицетите, споротриксите и паракокцидиоидите са по-малко чувствителни към флуконазол, отколкото към други азоли.
Показания за рецепта
Лекарството "Флуконазол" от фирма "Вертекс" се предписва за лечение на следните патологии:
- криптококоза, включително криптококов менингит и други локализации на тази инфекция (кожа, бели дробове) както при пациенти с нормален отговор на имунната система, така и при различни видове имуносупресия (СПИН, трансплантация на органи);
- генерализирана кандидоза, включително кандидемия, дисеминирана кандидоза и други форми на кандидозаинвазивни инфекции (инфекции на ендокарда, перитонеума, очите, пикочните и дихателните органи);
- кандидоза на лигавицата, напр. фаринкса и устната кухина (включително атрофична кандидоза на устната лигавица поради носене на протези), бронхопулмонална неинвазивна кандидоза, кандидурия, кожна кандидоза;
- предотвратяване на повтаряща се орофарингеална кандидоза при хора със СПИН;
- микоза на кожата (слабини, тяло, стъпала);
- онихомикоза, разноцветна питириаза;
- кожна кандидоза;
- генитална кандидоза: хронична и остра вагинална кандидоза от рецидивиращ тип, както и профилактична употреба за намаляване на честотата на рецидивите на това заболяване (3 или повече пъти годишно);
- превенция на гъбични заболявания при пациенти с онкологични неоплазми, които са предразположени към гъбични инфекции поради лъчева терапия или лечение с цитостатици;
- кандидозен баланит;
- дълбоки ендемични микози, включително хистоплазмоза и кокцидиоидомикоза.
Противопоказания
Флуконазол (Vertex) таблетки са противопоказани при следните състояния:
- висока чувствителност към флуконазол, други компоненти на лекарството или азолови съединения;
- комбинирана употреба на терфенадин и това лекарство (на фона на постоянна употреба на флуконазол в доза от 400 mg или повече на ден), астемизол или цизаприд и други лекарства, които удължават Q-T интервала и увеличават риска от развитиепромени в сърдечната честота;
- лактация;
- под 3 години.
Това трябва да се има предвид преди назначаването.
Внимателен прием
Лекарството се предписва с повишено внимание при чернодробна недостатъчност, бъбречна недостатъчност, с поява на обрив по време на прием на лекарството при пациенти със системни/инвазивни гъбични инфекции или с повърхностна инфекция. Също така трябва да се внимава при прием на флуконазол и терфенадин в горната доза, тъй като това може да причини потенциално проаритмогенни състояния при хора с рискови фактори (електролитен дисбаланс, органични сърдечни патологии, едновременна употреба на лекарства, причиняващи аритмия). Прегледите на Fluconazole от Vertex трябва да се прочетат предварително.
По време на бременност и кърмене
Употребата на лекарството по време на бременност е неподходяща, с изключение на животозастрашаващи видове гъбични инфекции.
Активният елемент на лекарството се намира в кърмата на същото ниво като в кръвта, така че употребата му по време на кърмене е нежелателна.
Инструкции за употреба
Лекарството се приема през устата, дневната доза зависи от тежестта и естеството на гъбичното заболяване.
При криптококови инфекции и криптококов менингит се предписват 400 mg на първия ден, след което лечението продължава в доза от 200 mg на ден в продължение на 10-12 седмици.
За дисеминирана кандидоза, кандидемия и други кандидозни инвазивни инфекции, дозировката е400 mg през първия ден, а след това - 200 mg за поне 2 седмици.
При орофарингеална кандидоза лекарството се предписва по 50-100 mg веднъж дневно, до 14 дни.
При атрофична кандидоза - 50 mg на ден 1 път, 2 седмици в комбинация с локални антисептици.
При друга локализация на кандидоза, с изключение на генитална (езофагит, неинвазивни бронхопулмонални лезии, кандидурия, гъбични лезии на кожата и лигавиците), ефективната доза е 50-100 mg на ден, 30 дни. При тежки форми на тези заболявания дозата се увеличава.
Как се използва флуконазол при млечница при жени?
При вагинална кандидоза лекарството се приема еднократно в доза от 150 mg, при кожни микози - 150 mg на седмица 1 път, при pityriasis versicolor - 300 mg веднъж седмично. "Флуконазол" от гъбички по ноктите се използва 150 mg 1 път седмично. При дълбока ендемична микоза лекарството се предписва в доза от 200-400 mg на ден в продължение на 2 години.
За профилактика на кандидоза препоръчителната доза флуконазол е 50-400 mg веднъж дневно. За пациенти с очаквана тежка или продължителна неутропения, оптималната доза е 400 mg 1 път на ден.
Странични ефекти
Според отзивите, "Fluconazole Vertex" може да причини такива странични ефекти:
- Храносмилателна система: промени във вкуса, намален апетит, диспепсия, диария, подуване на корема, коремна болка, повишена активностчернодробни ензими и промени във функционалните му параметри (хипербилирубинемия, жълтеница, хепатоцелуларна некроза, повишена активност на аспарагинова аминотрансфераза, аланин аминотрансфераза и алкална фосфатаза, хепатит), включително фатални.
- ЦНС: главоболие, виене на свят, конвулсии.
- Хемопоетични органи: неутропения, агранулоцитоза, хематологични нарушения (тромбоцитопения и левкопения).
- Сърдечносъдови: ЕКГ удължаване на QT интервала, камерно трептене/трептене.
- Алергични реакции: ексудативна мултиформена еритема, кожни обриви, епидермална токсична некролиза, бронхиална астма, анафилактоидни реакции.
- Други: променена бъбречна функция, хиперхолестеролемия, хипокалиемия, плешивост, хипертриглицеридемия.
Взаимодействия с лекарства
Единична доза лекарство при лечението на вагинална кандидоза (млечница) не е придружена от значими взаимодействия. Въпреки това, когато използвате по-високи дози от лекарството в комбинация с други лекарства, са възможни следните реакции:
- С терфенадин, астемизол и цизаприд: Повишени плазмени концентрации на тези лекарства, което може да удължи QT интервала и да доведе до сериозни сърдечни аритмии. Флуконазол в черния дроб инхибира ензимите на системата P450, намалявайки метаболизма на тези лекарства.
- При комбинираната употреба на флуконазол и варфарин протромбиновото време се удължава, следователно, с тази комбинация от вещества, контролирайте товаиндикатор.
- Флуконазол удължава полуживота на хипогликемичните перорални средства (производни на сулфонилурея).
- Когато се приема едновременно с хидрохлоротиазид, концентрацията на флуконазол в кръвта се повишава.
- Рифампицин ускорява метаболизма на флуконазол.
- При пациенти с бъбречна трансплантация лекарството може да повиши плазмените нива на циклоспорин. Имайки това предвид, се препоръчва проследяване на концентрациите на циклоспорин.
- Флуконазол повишава плазмените нива на теофилин, мидазолам и индинавир.
- Това лекарство подобрява фармакологичните свойства на рифабутин и фенитоин в значителна степен.
- Лекарството повишава нивата на такролимус, което води до риск от нефротоксичност.
Отзиви за "Fluconazole Vertex"
Днес почти всеки човек познава лекарството "Флуконазол" поради неговата ефективност и честото предписване от лекари. Лекарството на компанията "Vertex" се счита за най-доброто сред всички останали и това се потвърждава от многобройни отзиви от пациенти.
Пациентите, които са приемали капсулите, отбелязват, че това лекарство успешно и бързо се справя с различни форми на гъбични заболявания. Най-честите от тях са гъбични лезии на лигавиците, включително млечница при жени, орална кандидоза и др. Флуконазолът се използва широко при гъбички по ноктите и краката, като в този случай лекарството също показа висока ефективност.
Отрицателни отзиви за лекарството порадиголям брой странични ефекти, които се развиват на фона на неговото приемане. Като най-честите реакции хората отбелязват главоболие, диспептични разстройства, прекомерна сънливост и световъртеж. Често пациентите са имали храносмилателни разстройства под формата на метеоризъм и запек.
