Фентанилът е синтетичен опиоиден аналгетик. По своята химическа структура такова вещество е подобно на промедол. Когато се приложи еднократно, има много силен, но краткотраен ефект.
По време на операция с локална анестезия, фентанилът може да се използва като допълнително болкоуспокояващо (обикновено в комбинация с антипсихотик).
Лекарства на базата на това вещество се предписват на пациенти за облекчаване на остра болка при инфаркт на миокарда, белодробен инфаркт, ангина пекторис, както и чернодробни и бъбречни колики. Препаратите с фентанил обикновено се прилагат интравенозно или интрамускулно за тези състояния.
Въпреки това, при определени заболявания лекарствата със споменатия компонент се използват външно. Едно такова локално болкоуспокояващо средство е фентанил пластир. странични ефекти от товалекарството, показанията за употребата му, аналозите и друга информация са разгледани по-долу.
Форма, опаковка и състав
Фентанил пластир е трансдермална терапевтична система. Как изглежда такава анестезия за външна употреба? Това е полупрозрачен, правоъгълен пластир със заоблени ръбове, който има подвижно прозрачно защитно фолио (наполовено от синусоидален разрез), което е по-голямо от самия пластир.
Фентанилът е опакован в термично запечатана торбичка, изработена от хартия, алуминий и полиакрилонитрил. Има пет торби в картонена кутия, както и подробни инструкции за употреба.
Съставът на въпросното лекарство включва такава активна съставка като фентанил. Що се отнася до защитния подвижен слой, той е полиестерно фолио с флуорсъдържащо полимерно покритие.
Как работи?
Фентанил трансдермалния пластир е локална формулировка, която осигурява системно доставяне на активното вещество за 72 часа.
Фентанил е опиоиден аналгетик, който е свързан с опиоидните μ-рецептори в ЦНС, периферните тъкани и гръбначния мозък. Това вещество е в състояние да увеличи активността на антиноцицептивната система и да повиши прага на болка. По този начин въпросното лекарство на базата на фентанил има седативен и аналгетичен ефект.
Други свойства на материята
Въпреки факта, че фентанил пластир се използва външно, трябва да се има предвид, че активното веществотова лекарство може да има депресиращ ефект върху дихателния център, да забави сърдечната честота, да възбуди центъра за повръщане и n.vagus центровете, да повиши тонуса на гладката мускулатура (главно мускулите на жлъчните пътища и сфинктерите) и да подобри абсорбцията вода от храносмилателния тракт. Също така, този компонент може да намали кръвното налягане, бъбречния кръвоток и чревната подвижност. В плазмата фентанилът повишава концентрацията на липаза и амилаза, намалява концентрацията на растежен хормон, ACTH, катехоламини, кортизол и пролактин.
Невъзможно е да не се каже, че въпросното вещество предизвиква еуфория и започване на сън (поради премахване на болката).
Скоростта на развитие на толерантност към аналгетично действие и лекарствена зависимост има индивидуални различия. В сравнение с други опиоидни аналгетици, фентанилът е много по-малко вероятно да провокира хистаминови реакции.
Фармакокинетични характеристики
Какви са фармакокинетичните характеристики на аналгетичния фентанил пластир? Минималната ефективна аналгетична концентрация в кръвта при хора, които не приемат опиоиди, е приблизително 0,3-1,5 ng/mL.
След първата употреба на лекарството концентрацията на активното му вещество в плазмата се повишава постепенно и се изравнява между 12 и 24 часа. Резултатът се съхранява за следващите 72 часа.
Съгласно инструкциите, концентрацията на фентанил в кръвта на пациента е пропорционална на размера на пластира. Усвояването на това вещество можеварират в зависимост от мястото на приложение. Проучванията показват, че намалената абсорбция на фентанил се случва, когато пластирът се постави върху гърдите (в сравнение с горната част на гърба и ръцете).
Специалистите съобщават, че фентанилът може да премине през плацентата, BBB и в кърмата. Този компонент се свързва с плазмените протеини с 84%. Той също така има линейна кинетика на биологична трансформация и се метаболизира в черния дроб от ензимите CYP3A4.
След отстраняване на въпросния пластир, серумните му концентрации намаляват постепенно. Полуживотът на фентанил след приложение е 17 часа. Това вещество се отделя заедно с урината и жлъчката.
Специални клинични случаи
Увредената бъбречна и чернодробна функция може да повиши серумните нива на фентанил.
При възрастни хора, както и при отслабени или недохранени пациенти, употребата на това лекарство може да доведе до намаляване на клирънса на фентанил. В този случай е възможен по-дълъг полуживот на активното вещество.
Рецепта за лекарства
За какво се използва фентанил пластир? Показания за употребата на това лекарство са хронична болка със силна и умерена степен, изискваща облекчаване на болката с аналгетици (опиоидни). Обикновено такова външно лекарство се предписва за:
- болка, причинена от рак;
- синдроми на болка от неонкологичен произход, изискващи многократна анестезияаналгетици (например при невропатична болка, артрит и артроза, фантомна болка след ампутация на крайник).
Забранена употреба
Преди да използвате пластира с фентанил, показанията за който бяха изброени по-горе, определено трябва да прочетете противопоказанията. Те включват следните състояния:
- тежки лезии на ЦНС;
- остра респираторна депресия;
- токсична диспепсия;
- раздразнена, увредена или облъчена кожа в предвидената област на приложение;
- диария при псевдомембранозен колит, дължаща се на линкозамиди, цефалоспорини и пеницилини;
- непълнолетна възраст;
- остра следоперативна болка;
- едновременна употреба на МАО инхибитори, както и употребата на лекарството в рамките на две седмици след тяхното оттегляне;
- висока чувствителност към активното вещество или помощните компоненти на лекарството.
С изключително внимание, въпросното лекарство се използва при хронични белодробни заболявания, мозъчни тумори, вътречерепна хипертония, артериална хипотония, черепно-мозъчна травма, холелитиаза, брадиаритмии, лекарствена зависимост, чернодробна/бъбречна недостатъчност, хипотиреоидизъм, бъбречна недостатъчност колики, хирургични заболявания на коремните органи с остър характер (преди диагностициране), алкохолизъм, остро тежко състояние, ДПХ, стриктури на уретрата, хипертермия, суицидни тенденции, едновременна употреба на кортикостероиди, инсулин, антихипертензивнисредства, както и при възрастни хора, изтощени и недохранени пациенти.
Дозировка
Фентанил трансдермални пластири освобождават активната си съставка в рамките на 72 часа. В същото време скоростта на освобождаване е от 12,5 до 100 mcg / h.
Необходимата терапевтична доза фентанил се избира индивидуално и трябва да се оценява след всяка употреба на пластира.
Изборът на начална доза на лекарството зависи от нивото на употреба на опиоидни аналгетици в предходния период, като се вземе предвид вероятното развитие на толерантност, тежестта на заболяването, съпътстващото лечение и общото състояние на пациентът.
В случай, че естеството на реакцията на тялото на пациента към опиоидите не е напълно разбрано, тогава първоначалната доза на агента не трябва да бъде по-висока от 25 mcg/h.
Как да премина от други опиоидни аналгетици?
Използването на аналгетичен пластир (фентанил) за онкология след други перорални или парентерални опиоидни аналгетици трябва да се използва с изключително внимание. Трябва да се помни, че първоначалната доза на лекарствата с фентанил се изчислява по специален начин. За точно дозиране се консултирайте със специалист.
Оценката на максималния аналгетичен ефект на въпросното лекарство може да се извърши само ден след приложението. Това ограничение е свързано с постепенно повишаване на концентрацията на фентанил в кръвта през първите 24 часа.
Грижи за поддръжка
Съгласно инструкциите за употреба, пластирът с фентанил трябва да бъде заменен с новслед 72 часа. Дозировката на лекарството се избира индивидуално, докато се постигне необходимото ниво на анестезия. В случай, че след 48-72 часа след приложението има забележимо намаляване на аналгетичния ефект, тогава пластирът се сменя след два дни.
Спиране на лечението
Ако лечението с трансдермалния пластир трябва да бъде преустановено, заместването му с други опиоиди трябва да се извършва постепенно (от ниска доза до бавно увеличаване). Трябва да се има предвид, че съдържанието на фентанил в кръвта след отстраняването на пластира намалява линейно (в рамките на 17 часа).
Как да използвате пластира с фентанил
Въпросното лекарство се използва трансдермално. Пластирът се поставя върху равна повърхност на необлъчена и непокътната кожа (на багажника или рамото). За мястото на приложение е желателно да изберете зони с най-малко коса. Преди да поставите пластира върху окосмената част на тялото, те трябва да бъдат отрязани (но не и обръснати!).
В случай, че кожата трябва да се измие преди нанасяне на лекарството, по-добре е да направите това с обикновена вода (без да използвате сапун, масла, лосиони, алкохол или други продукти, които могат да причинят дразнене или промяна на свойства на кожата). Покритията трябва да са напълно сухи преди нанасяне.
Поради факта, че фентаниловият пластир, който е противопоказан по-горе, има защитен водоустойчив външен филм, може да се остави преди кратък душ.
Трябва да се приложи въпросното лекарствоведнага след като го извадите от опаковката. След отстраняване на защитния филм, трансдермалния пластир се притиска плътно към мястото на приложение и се държи в това състояние за около 30 секунди. След това се уверете, че пластирът прилепва здраво към кожата, включително по краищата. При необходимост те прибягват до допълнително фиксиране на средствата.
Продължителността на пластира с фентанил е 72 часа. Следователно лекарството трябва да се носи непрекъснато през посочения период и след това да се смени с ново. Вторият трансдермален пластир трябва да бъде поставен върху различна област, без да покрива областта на предишното приложение.
Фентанил не се препоръчва за цепене и рязане.
Странични ефекти
Когато използвате фентанил пластир за болки в гърба и други части на тялото, трябва да сте наясно с възможните странични ефекти. Това лекарство може да причини следните нежелани реакции:
- респираторна депресия, говорни нарушения, сънливост, сърцебиене, хиперсомния, брадикардия, главоболие, аритмия, замаяност;
- объркване, тахикардия, депресия, диспнея, фарингит, тревожност, повръщане, нервност, ринит;
- халюцинации, артериална хипотония, анорексия нервоза, делириум, вазодилатация, неволни мускулни контракции, прозяване, хипестезия;
- еуфория, ларингоспазъм, амнезия, артериална хипертония, безсъние, коремна болка, възбуда, чревна непроходимост, тремор, запек;
- парестезия, гадене, амблиопия, ксеростомия, астения, диспепсия, сексуална дисфункция, атаксия,хиповентилация, миоклонични конвулсии, хълцане;
- хемоптиза, сърбеж, обструктивна белодробна болест, диария, ексудация, болезнено метеоризъм, анафилактичен шок, обрив, анафилактични реакции, изпотяване, задържане на урина, анафилактоидни реакции, спазъм на уретера, обрив;
- Промяна във външния вид на кожата, микропукнатини, инфекции на пикочните пътища, петехиална ерозия, лющене на кожата, есхар, еритема, олигурия, болка в пикочния мехур;
- конюнктивит, неразположение, умора, грипоподобни симптоми, подуване и усещане за студ.
Продължителната употреба на фентанил пластир за болки в гърба и други части на тялото може да развие психическа и физическа зависимост, толерантност и краткосрочна мускулна скованост.
Взаимодействия с лекарства
При използване на въпросния агент трябва да се изключи паралелният прием на производни на барбитуровата киселина, в противен случай последният може да увеличи вероятността от респираторна депресия.
Едновременната употреба на други лекарства, които потискат централната нервна система (опиоиди, транквиланти, анксиолитици, общи анестетици, мускулни релаксанти, фенотиазинови производни и др.) може да причини хиповентилация, хипотония, дълбока седация или кома..
Важно да знаете
Лекарствата на базата на фентанил се предписват като част от комплексното управление на болката, подлежащи на адекватна социална, медицинска и психологическа оценка на състоянието на пациента.
С развитието на тежки странични ефекти пациентът трябвабъдете под наблюдението на специалисти за един ден след премахването на пластира.
Неизползваните и използвани трансдермални продукти, съдържащи фентанил, трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца.
Хората с треска изискват внимателно наблюдение от лекари (коригирайте дозата на фентанил, ако е необходимо).
Аналози на пластири с фентанил
Аналози на въпросното лекарство ("Fendivia") са лекарства като "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Долфорин". Трябва да се помни, че е допустимо да смените основния инструмент с подобен само след консултация с лекар.
