"Baraclude" се отнася до антиретровирусни лекарства, включен е в групата на нуклеозидните аналози. Предписва се за лечение на хронични HBV инфекции. Активният компонент на лекарството ентекавир незабавно инхибира репликацията на хепатитни вируси.
Преди да приемете лекарството, анотацията трябва да се проучи. Какво показва инструкциите за употреба? "Baraclud" (Baraclud) - лекарство, което е предназначено за стартиране на обратния поток на фиброзните процеси при пациенти с цироза на черния дроб.
Състав на лекарството
Лекарството се произвежда в два варианта на дозиране - 0, 5 и 1 mg от активната съставка ентекавир, визуално различни по цвят на боята (съответно бяло или розово).
Съставът на лекарството включва също:
- полисорбат;
- магнезиев стеарат;
- лактоза монохидрат;
- хипромелоза;
- повидон;
- Опадри боя.
Фармакологично действие
Активната съставка ентекавир, която е аналог на гуанозин нуклеозид, има изразен селективен ефект върху вируса на хепатит В.
Ентекавир се фосфорилира до активен трифосфат с полуживот около 15 часа, чието вътреклетъчно съдържание е свързано с концентрацията на ентекавир извън клетката. В същото време няма забележимо натрупване на активното вещество в тялото. Лекарството "Baraclude", инструкцията за употреба на което показва неговата висока ефективност, инхибира активността на полимеразата на вируса, засягайки едновременно три фактора:
- синтез на HBV положителна ДНК верига;
- обратна транскрипция на отрицателната верига на прегеномна иРНК;
- HBV ензимна подготовка.
Трифосфатът не е силен инхибитор на клетъчните ДНК ензими, дори със значително съдържание не влияе на синтеза на митохондриална ДНК.
Наркотици
Активното вещество на лекарството може да се абсорбира от храносмилателната система за кратко време и достига най-високото си съдържание 30-90 минути след приема на хапчето.
Настъпва съизмеримо увеличение на Cmax и AUC индексите при последваща употреба на 0,1-1 mg от лекарството "Baraclude". Инструкциите за употреба показват постигането на баланс на 6-10-ия ден от еднократна доза от лекарството на ден. Употребата на мазни храни значително усложнява абсорбцията на ентекавир, намалявайкиCmax и AUC индекси съответно с 45% и 20%.
Лекарството бързо се абсорбира в тъканите и се свързва с 13% с плазмените протеини. Активният компонент на лекарството не се прилага за субстрати, инхибитори или ензимни индуктори съгласно системата P450. Той е в състояние да се натрупва в тялото и да се отделя през бъбречната система чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция.
Индикации за употреба
Медикамент "Baraclude" се препоръчва да се приема в комплексното лечение на хепатит B:
- Със симптоми на продължаваща вирусна репликация и повишаване на степента на трансаминазна активност в кръвния серум, при наличие на хистологични прояви на текущо възпаление на черния дроб.
- Непоправено увреждане на черния дроб.
Значително облекчаване на симптомите на чернодробно заболяване настъпва след прием на лекарството "Baraclude". Инструкциите за употреба на таблетките препоръчват приема на пациенти с хроничен хепатит В, усложнен от следните чернодробни заболявания:
- в стадия на декомпенсация;
- патологични състояния на черния дроб в етап на възстановяване с установена вирусна репликация, диагностицирани прояви на чернодробна фиброза с повишени AST и ALT.
Противопоказания
Лекарството "Baraclude" има следните противопоказания:
- повишена чувствителност към ентекавир и други вещества, които съставляват лекарството;
- наследствена непоносимост към лактоза, глюкозо-галактозна малабсорбция, дефицит или отсъствие на ензима лактаза в организма;
- възрастпод 18 години.
Лица с бъбречна недостатъчност трябва да приемат лекарството според указанията и под постоянно медицинско наблюдение.
Baraclud не се препоръчва по време на бременност, по време на терапията е необходимо да спрете кърменето.
Странични ефекти
Могат да се наблюдават различни нарушения на храносмилателната система по време на лечението с Baraclude. Инструкциите за употреба описват ясно такива странични ефекти:
- лошо храносмилане;
- диария;
- гадене и повръщане;
- диспепсия.
Могат да се появят мигрена, безсъние или сънливост, намален апетит и алергични реакции.
Употребата на лекарството като единствено терапевтично средство или в комбинация с други антиретровирусни лекарства може да причини тежка хепатомегалия със стеатоза, която може да доведе до смърт на пациента..
При пациенти с декомпенсирано чернодробно увреждане може да се наблюдава лактатна ацидоза, която се характеризира с:
- обща мускулна слабост;
- учестено дишане и задух;
- гадно;
- значителна загуба на тегло;
- болка в перитонеума, епигастриума.
Също така, приемането на лекарството може да предизвика други реакции на тялото:
- повишени чернодробни трансаминази;
- кожни обриви;
- анафилактоидни реакции.
При пациенти, страдащи също отдекомпенсирани лезии на черния дроб, освен това се проявяват следните реакции на тялото:
- бъбречна недостатъчност (в редки случаи);
- висок кръвен билирубин;
- по-нисък брой тромбоцити до 50 000/mm3 и по-ниски;
- по-ниски нива на бикарбонат в кръвта;
- повишена ALT;
- повече от трикратно увеличение на липазната активност;
- ниско съдържание на албумин.
Медикамент "Baraclude": начин на приложение и дози
Лекарството трябва да се приема на празен стомах, интервалът от време от последното хранене до приема на лекарството трябва да бъде повече от два часа.
При компенсирано увреждане на черния дроб се препоръчва прием на "Baraclud" в доза от 0,5 mg дневно. Ако се установи резистентност към ламивудин, дозата трябва да се удвои.
На пациенти с некомпенсирано чернодробно увреждане се предписва 1 mg дневно. За възрастни хора и пациенти с бъбречна недостатъчност дозата трябва да се коригира в зависимост от нивото на CK (концентрация на креатинин) в кръвта.
Предозиране
Няма достатъчно информация за случаите на предозиране с лекарства.
Доброволците в клинични изпитвания са получавали дневна доза от 20 mg за период от две седмици или са им били дадени еднократно повишена доза от 40 mg Baraclude. В инструкциите за употреба се посочва, че не са установени отрицателни ефектибеше.
Препоръчва се посиндромно лечение под клиничен контрол.
Взаимодействие с други лекарства
Поради факта, че активната съставка на ентекавир се екскретира от организма основно през бъбречната система, комплексната терапия в комбинация с други лекарства, които имат пряк или косвен ефект върху функционирането на бъбреците и засягат тубулната секреция може да доведе до повишаване на съдържанието в организма на ентекавир и активните вещества на тези лекарства.
Взаимодействия на "Baraclud" с аденовир, тенофовир, ламивудин не са записани.
предпазни мерки
При пациенти, които са рефрактерни към ламивудин, лекарството е изложено на риск от развитие на резистентност.
Има информация и за поява на обостряния на хепатит след спиране на лекарството "Бараклюд". Инструкциите за употреба описват облекчаването на такива екзацербации без допълнителна терапия.
Специални инструкции
Приемането на "Бараклуд" както като монотерапия, така и в комплексно лечение с други антиретровирусни средства може да доведе до лактатна ацидоза, хепатомегалия, придружена от стеатоза. Въпреки това съществува риск от смърт.
Следните категории пациенти са изложени на риск:
- страдащ от хепатомегалия;
- лекувани с нуклеозидни аналози;
- наднормено тегло;
- пациентки.
Инструкции за употреба на лекарството "Baraclude" отбелязва възможността за образуване на резистентни щамове на ХИВ. Активният компонент на лекарството ентекавир не се препоръчва за лечение на човешки имунодефицитен вирус, тъй като неговата ефективност в тази посока все още не е напълно проучена.
При лечението на пациенти с патологии на бъбречната система е необходимо да се коригира дозата на лекарството.
Безопасността и ефикасността на използването на Baraclude при лечението на пациенти с чернодробна трансплантация не е известна и изисква специални предпазни мерки.
Условия и цена за съхранение
Съхранението и транспортирането на таблетките трябва да се извършват при температурен диапазон от 15-25 °C. Лекарството е подходящо за употреба в продължение на две години от датата на производство.
Лекарството е включено в специална група жизненоважни лекарства, поради което на определени категории граждани се предоставя безплатно разпространение на лекарството "Бараклуд". Инструкциите за употреба записват този факт.
Цената на средствата в аптеките в Москва започва от 12 хиляди рубли.
Мнения на пациенти
Показва високата ефективност на лекарството "Baraclud" инструкции за употреба. Цената, чиито прегледи свидетелстват за демократичния му характер в сравнение с аналозите на лекарството, варира от 12-17 хиляди на опаковка, в която има 30 таблетки. Това е такалекарството е доста популярно и търсено сред пациентите за лечение на хепатит В.
Отрицателните отзиви споменават главно противопоказания и странични ефекти на лекарството, като безсъние и гадене.
