В психиатричната практика се използва доста голяма група фармакологични лекарства. Психиатрията използва транквиланти повече от други медицински области. Но те не се използват само за лечение на психопатични заболявания.
И така, какво представляват транквилантите, как действат анксиолитиците и къде се използват?
Този вид лекарство, заедно с невролептиците, принадлежи към класа на психотропните лекарства с потискащ тип влияние.
Историческа справка
Разработването на първите лекарства от тази група започва през 50-те години на миналия век. По същото време се ражда научната психофармакология. Механизмът на действие на транквилантите едва тогава започва да се изучава. Историята на приложението започва с въвеждането на Meprotan (Meprobamate) в медицинската практика през 1958 г. и Elenium (Chlordiazepoxide) през 1959 г. През 1960 г. "Диазепам" е пуснат на фармакологичния пазар, той също е"Sibazon" или "Relium".
В момента групата на транквилантите включва повече от 100 лекарства. Днес те се подобряват активно.
Транквилантите (анксиолитици) се използват за намаляване на нивото на агресия, тревожност, тревожност, емоционален стрес. Доста често се предписват за лечение на неврози, като премедикация преди хирургична операция. Бензодиазепините са най-обширната група транквиланти, които се използват ефективно за облекчаване на мускулни крампи и за лечение на епилепсия.
Механизмите на действие на транквилантите все още не са достатъчно ясни. Но това не пречи на широкото им използване. Освен това, те са доста добре класифицирани.
Транквиланти: класификация
Механизмът на действие е първото условие, според което транквилантите се разделят на три групи:
1. Бензодиазепини (агонисти на бензодиазепиновите рецептори). Тези транквиланти от своя страна са класифицирани според техния механизъм на действие и продължителност на действие:
a.
- краткосрочни (по-малко от 6 часа);
- средна продължителност (6 до 24 часа);
- Дълга експозиция (24 до 48 часа).
b.
Характеристики на биотрансформацията (със и без образуване на FAM).
v.
Според тежестта на седативно-хипнотичния ефект (максимум или минимум).
g.
Скорост на абсорбция в стомашно-чревния тракт (бърза, бавна, междинна абсорбция).
2. Серотонинови рецепторни агонисти.
3. Вещества с различни видове действие.
Описанието на механизма на действие на транквилантите в медицинската литература обикновено се свежда до факта, че това са психофармакологични средства, предназначени да намалят емоционалното напрежение, страха и тревожността. Това обаче не е всичко. Транквилантите са предназначени не само за успокояване. Механизмът на действие на транквилантите е свързан със способността им да отслабват процесите на силно възбуждане на хипоталамуса, таламуса, лимбичната система. Те засилват процесите на вътрешните инхибиторни синапси. Те често се използват за лечение на заболявания, които не са свързани с психиатрията.
Например, мускулният релаксиращ ефект е важен не само при лечението на неврологични заболявания, но и в анестезиологията. Някои вещества могат да причинят отпускане на гладката мускулатура, което ги прави подходящи за лечение на различни заболявания, които са придружени от спазми, като улцерозни прояви на стомашно-чревния тракт.
Бензодиазепини
Това е най-разпространената и обширна група от класически анксиолитици. Тези транквиланти имат хипнотично, седативно, анксиолитично, мускулно релаксиращо, амнестично и антиконвулсивно действие. За бензодиазепиновите транквиланти, чийто механизъм на действие е свързан с ефекта им върху лимбичната система и до известна степен върху мозъчните участъци на ретикуларната аптека и хипоталамуса, е характерно повишаване на ГАМКергичното инхибиране в централната нервна система. Тези лекарства имат стимулиращ ефект върху бензодиазепиновия рецепторхлориден канал на GABA-ергичния комплекс, което води до конформационни промени в рецепторите и увеличаване на броя на хлоридните канали. Между другото, барбитуратите, за разлика от бензодиазепините, увеличават продължителността на отваряне.
Токът на хлоридните йони вътре в клетките се увеличава, афинитетът (афинитетът) на GABA към рецепторите се увеличава. Тъй като на вътрешната повърхност на клетъчната мембрана се появява излишък от отрицателен заряд (хлор), започва инхибирането на невронната чувствителност и нейната хиперполяризация.
Ако това се случи на нивото на възходящата част на ретикуларната формация на мозъчния ствол, се развива седативен ефект, а ако се случи на ниво лимбична система - анксиолитичен (транквилизиращ). Намаляване на емоционалния стрес, премахване на тревожност, страх, създава се хипнотичен ефект (отнася се за нощни транквиланти). Мускулният релаксиращ ефект (мускулно релаксиращ) се развива поради ефекта на бензодиазепините върху полисинаптичните гръбначни рефлекси и инхибиране на тяхната регулация.
Недостатъци на бензодиазепините
Дори ако се прилагат през нощта, през деня може да има остатъчен ефект от тяхното действие, който обикновено се проявява с летаргия, апатия, умора, сънливост, увеличено време за реакция, намалена бдителност, дезориентация, нарушена координация.
Развива се резистентност (толерантност) към тези лекарства, като по този начин ще са необходими увеличаващи се дози с течение на времето.
Въз основа на предишния параграф, те се характеризират със синдром на отнемане, който се проявяваповтарящо се безсъние. След продължително приемане, раздразнителност, разстройство на вниманието, виене на свят, тремор, изпотяване, дисфория се присъединяват към безсънието.
Предозиране с бензодиазепини
При предозиране, халюцинации, мускулна атония (релаксация), нарушения на артикулацията и след сън, кома, потискане на сърдечно-съдовата и дихателната функция настъпва колапс. В случай на предозиране се използва Flumazenil, който е бензодиазепинов антагонист. Той блокира бензодиазепиновите рецептори и намалява или елиминира напълно ефектите.
Агонисти на серотониновите рецептори
"Буспирон" принадлежи към групата на агонистите на серотониновите рецептори. Механизмът на действие на транквиланта "Буспирон" е свързан с намаляване на синтеза и освобождаването на серотонин, както и с намаляване на активността на серотонинергичните неврони. Лекарството блокира пост- и пресинаптичните допаминови D2 рецептори, ускорява възбуждането на допаминовите неврони.
Ефектът от употребата на "Buspirone" се развива постепенно. Няма хипнотичен, мускулно-релаксиращ, успокояващ, антиконвулсиращ ефект. Практически неспособен да причини наркомания.
Вещества с различни видове действие
Механизмът на действие на транквилизатора "Бенактизин" се дължи на факта, че той е М, N-антихолинергик. Има седативен ефект, който се предполага, че се дължи на блокадата на М-холинергичните рецептори в ретикуларната част на мозъка.мозък.
Има умерен локален анестетик, спазмолитичен ефект. Инхибира ефектите на възбуждащия блуждаещ нерв (намалява секрецията на жлезите, намалява тонуса на гладката мускулатура), рефлекс на кашлица. Поради влиянието върху ефектите на възбуждащия блуждаещ нерв, "Бенактизин" често се използва за лечение на заболявания, протичащи със спазми на гладката мускулатура, като улцерозни патологии, холецистит, колит и др.
Хапчета за сън, транквиланти
Транквиланти-хипнотици: основният механизъм на действие върху тялото е свързан с хипнотичен ефект. Често се използват за коригиране на нарушения на съня. Често транквилантите от други групи се използват като хапчета за сън ("Relanium", "Phenazpem"); антидепресанти ("Remeron", "Amitriptyline"); невролептици ("Аминазин", "Хлорпротиксен", "Сонапакс"). Някои групи антидепресанти се предписват през нощта ("Lerivon", "Remeron", "Fevarin"), тъй като ефектът на сънливост от тях се развива доста силно.
Хипнотиците са разделени на:
- бензодиазепини;
- барбитурати;
- мелатонин, етаноламини;
- небензодиазепинови хипнотици.
Имидазопиридини
Сега има ново поколение транквиланти, което е подразделено на нова група имидазопиридини (небензодиазепини). Те включват Zolpidem(„Санвал“). Отличава се с най-ниска токсичност, липса на пристрастяване, не нарушава функцията на дишане по време на сън и не влияе на будността през деня. "Золпидем" съкращава времето за заспиване и нормализира фазите на съня. Има оптимален ефект по отношение на продължителността. Това е стандартът за лечение на безсъние.
Механизъм на действие на транквилантите: фармакология
"Медазепам". Предизвиква всички ефекти, характерни за бензодиазепините, но седативно-хипнотичните и миореаликсантните ефекти са слабо изразени. Медазепам се счита за успокоително през деня.
"Xanax" ("Alprazolam"). Практически няма седативен ефект. Облекчава за кратко чувство на страх, тревожност, безпокойство, депресия. Абсорбира се бързо. Пиковата концентрация на веществото в кръвта настъпва 1-2 часа след поглъщане. Способен да се натрупва в организма при хора с увредена бъбречна и чернодробна функция.
"Феназепам". Известен транквилант, синтезиран в СССР. Изглежда, че има всички ефекти, характерни за бензодиазепините. Предписва се като хапче за сън, както и за облекчаване на алкохолната абстиненция (синдром на отнемане).
"Диазепам" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Има изразено антиконвулсиращо и мускулно-релаксиращо действие. Често се използва за облекчаване на конвулсии, епилептични припадъци. По-рядко се използва катохапчета за сън.
"Оксазепам" ("Нозепам", "Тазепам"). По действие е подобен на Diazepam, но е много по-малко активен. Антиконвулсантните и мускулните релаксиращи ефекти са слаби.
"Хлордиазепоксид" ("Librium", "Elenium", "Chlosepide"). Той принадлежи към първите класически бензодиазепини. Има всички положителни и отрицателни ефекти, които са характерни за бензодиазепините.
