Във фармакологията аналгетиците обикновено се делят на опиоиди и неопиоиди. Ненаркотични (неопиоидни) вещества се наричат вещества, които облекчават болката, без да оказват силно отрицателно въздействие върху функционалността на централната нервна система. Такива лекарства нямат психотропен ефект, което ги отличава от наркотичните съединения и не потиска нервните центрове. Благодарение на тези нюанси средствата се използват широко в медицинската практика днес.
Ефективност и нейните характеристики
Неопиоидни - група аналгетици, която има сравнително малък ефект на намаляване на болката в сравнение с мощните наркотични лекарства. Ако синдромът се обяснява с висцерални нарушения, травма, такива лекарства са практически неефективни.
Описаната категория лекарства има не само аналгетичен ефект, но и противовъзпалителен. В допълнение, неопиоидните аналгетици са лекарства, които понижават температурата. С използването на средства в терапевтична доза намаляваагрегация на тромбоцитите. Веществата влияят върху имунната компетентност на клетъчно ниво.
Нюанси на ефективност
Опиоидните и неопиоидните аналгетици са изследвани от лекарите повече от десетилетие. Към момента все още не е възможно да се установи точно какви са подробностите за фармакологичната активност на ненаркотичните лекарства. Има редица хипотези, които обясняват ефективността на съединенията. Най-често срещаният вариант е следният: под въздействието на активни съединения в тъканите на тялото, производството на простагландини отслабва, което води до желаното облекчаване на състоянието като цяло.
Механизмът на действие на неопиоидните аналгетици е свързан с функциите на таламичните центрове. Поради употребата на лекарства се забавя провеждането на болкови импулси към мозъчните центрове, които ги приемат. Това централно действие е доста различно от това, присъщо на наркотичните съединения. Ненаркотичните вещества не коригират способността на ЦНС да обобщава импулсите.
Салицилати
Въз основа на класификацията на неопиоидните аналгетици, салицилатите са вещества, които са в състояние да коригират различни етапи от веригата, водещи до активността на огнището на възпалението. Установено е, че основният ефект в ефективността на тези лекарства се дължи на инхибирането на биологичното производство на простагландини. Клиничните проучвания показват, че салицилатите стабилизират лизозомната мембрана, което забавя реакцията на дразнене, инхибира освобождаването на протеази.
Салицилати - аналгетици, чието действие е свързано с протеинови реакции: активнисъединения предотвратяват денатурацията на молекулите. Лекарството има антикомплементарно действие. Инхибирането на производството на простагландини води до отслабване на активността на възпалителния фокус. В същото време алгогенният ефект на брадикинин намалява. Неопиоидните лекарства от тази група активират връзката между надбъбречните жлези и хипофизната жлеза, поради което освобождаването на кортикоиди става по-активно.
Опции: много средства
Списъкът с неопиоидни аналгетици е доста широк и ефективността на тези лекарства варира значително. Може би най-известният може безопасно да се нарече:
- Ацетилсалицилова киселина.
- Nise.
- Ибуфен.
Разликата в ефикасността е свързана със способността на съществуващите лекарства да проникват в органичните тъкани, което е различно. Обичайно е да се разграничат няколко основни групи болкоуспокояващи: прости антипиретици, антифлогистици, противовъзпалителни нехормонални вещества. Преобладаващият процент от лекарствата, представени в аптеките, са слаби киселини, които лесно могат да проникнат във фокуса на патологичния процес. В болните тъкани се натрупват фармакологично активни съединения. Екскрецията от тялото за по-голямата част е характерна за урината, по-малък процент - с жлъчката. Най-често неопиоидните аналгетици с централно действие се елиминират под формата на метаболитни продукти на черния дроб. Веществата, получени при такива реакции, нямат никакъв ефект.
Функции за ефективност: как работи?
Приемане на централен неопиоиданалгетик, пациентът скоро усеща отслабване на болката, температурата намалява. Десенсибилизиращият ефект се развива малко по-бавно, огнището на възпалението се потиска. За да постигнете ясно изразен резултат в тези две области на дейност, ще трябва да приемате достатъчно големи дози от лекарството. Това е свързано с вероятността от усложнения, странични ефекти, дължащи се на инхибиране на производството на простагландини. Най-често лекарствата водят до натрупване на натрий, образуване на язви в стомашно-чревния тракт, подуване и склонност към кървене. Освен това, продължителната употреба на аналгетици, особено в големи дози, отравя тялото. Съдържащите се в препаратите химикали инхибират хемопоетичната функция, стимулират метхемоглобинемия и други сериозни състояния. Всички известни в момента централно действащи неопиоидни аналгетици могат да причинят алергична реакция и параалергичен отговор на организма.
Използването на формулировки по време на периода на раждане на дете може да причини потискане, да забави родовата дейност и да затвори дуктус артериозус преди време. По правило през първата трета от срока такива лекарства изобщо не се предписват поради повишения риск от патогенен ефект, въпреки че са проведени опити с животни за основния процент лекарства, които са доказали липсата на тератогенен ефект.
Науката не стои на едно място
Изследвайки опиоидни и неопиоидни аналгетици, учените са открили, че някои вещества могат, при липса на наркотичен ефект, едновременно да инхибиратпроизводството не само на простациклин, PG, тромбоксан, но и на левкотриени. Това качество се нарича "инхибиране на липоксигенезата". Лекарствата, които имат и двата ефекта, са сравнително нови, но посоката изглежда изключително обещаваща. Те показват по-изразен противовъзпалителен ефект, но вероятността от параалергични реакции е сведена до минимум. Почти невъзможно е да се развият астма, обриви, хрема, "аспиринова триада".
Не по-малко обещаващи са неопиоидните аналгетици, които селективно влияят върху генерирането на различни видове циклооксигенази в тялото. Вече са разработени съединения, които засягат само тромбоксан синтетази, PG F2-алфа и СОХ-2 синтетази. Първият тип е ибуфен, базиран на ибутрин, вторият е лекарства на тиапрофен. При тях е по-малко вероятно да развият подуване, язва или бронхиален спазъм поради липса на F2 PG. И накрая, последният тип е представен за продажба от серията Nise, задвижвана от нимезулид.
НСПВС
Списъкът с аналгетични лекарства в тази категория включва имена, които са известни на почти всеки човек, който е използвал болкоуспокояващи поне веднъж в живота си. Включва:
- Voltaren.
- Диклофенак.
- Кетопрофен.
Такива средства се използват, ако болковият синдром в ставните, мускулните тъкани е нарушен, ако главата боли или се открие невралгия. Веществата са показани при възпалителни процеси в тези области на локализация. Като средство за облекчаване на температуратаНСПВС могат да се използват, ако пациентът има треска, температурата се повишава над 39 градуса. Неопиоидните аналгетици от тази група могат да се комбинират с вазодилататори, антихистамини и антипсихотици, за да се увеличи антипиретичният ефект.
Вниманието е важен аспект на лечението
Неопиоидните аналгетици - на първо място салицилатите - могат да причинят развитие на синдрома на Рейе, така че е необходимо да се предписват такива лекарства много внимателно на деца. Рисковата група за усложнения включва пациенти на възраст под дванадесет години с вирусна етиология на заболяването. Амидопирин, индометацин могат да причинят конвулсии. Парацетамолът се счита за оптимален заместител.
В допълнение към описаните неопиоидни аналгетици, десенсибилизиращи качества и инхибиране на възпалителните огнища са характерни за производните на индол-, фенилоцетна, пропионова, фенаминова киселини. Когато предписва терапевтичен курс въз основа на нюансите и състоянието, лекарят трябва да помни, че анилиновите производни практически не са активни в огнища на възпаление и въпреки че пиразолонът може да помогне в някои случаи, той се използва изключително рядко поради способността му да инхибира хемопоетичните функция. Освен това терапевтичният ефект, присъщ на това вещество, е доста тесен.
Всички НСПВС са строго забранени за употреба, ако по време на курса е била открита алергична реакция, параалергична реакция на тялото или е била наблюдавана в миналото. Не можете да използвате тези лекарства при язва в стомаха, нарушения на хемопоетичната функция на тялото, както и през първата трета от периода на раждане.
Категории и типове
За да се опрости ориентацията сред изобилието от болкоуспокояващи, произвеждани от индустрията, е обичайно да се разделят средствата не само на опиоидни и неопиоидни, но и на смесени лекарства. Сред ненаркотичните лекарства се разграничават антипиретици, комбинирани формулировки, лекарства с централен и периферен ефект. Спазмоаналгетиците са група лекарства, които съдържат няколко активни вещества. Например, Deegan се произвежда с включването на нимезулид, дицикломин във формулата.
Комбинираните аналгетици, продавани под различни търговски наименования, се основават на следните вещества:
- "Solpadeine" - парацетамолът се комбинира с кофеин и кодеин.
- "Benalgin" - кофеинът също се добавя към метамизола, освен това във формулата присъства тиамин.
- "Парадик" - комбинация от диклофенак, парацетамол.
- "Ibuklin" - лекарство, съдържащо парацетамол, ибупрофен.
- "Алка-прим" е лекарство на базата на ацетилсалицилова киселина, към която е добавена аминооцетна киселина.
- Alka-Seltzer е продукт, съдържащ лимонена киселина, ацетилсалицилова киселина и вода с натриев карбонат.
Характеристики и разлики
Неопиоидните формулировки не влияят на опиоидните рецептори и не водят до пристрастяване у пациента. Те не са склонни да имат фармакодинамични антагонисти. Веществата не дестабилизират работата на кашличния център и дихателните органи, не водят до нарушения на изпражненията (запек). Всички тези свойства се отличаватги на фона на наркотични болкоуспокояващи.
Неопиоидните лекарства се предписват при леки наранявания - натъртвания и навяхвания. Лекарствата са ефективни при разкъсване на връзки и помагат за облекчаване на състоянието при нараняване на меките тъкани. Съставите могат да се използват, ако болезнеността притеснява в следоперативния период, синдромът се оценява като средно ниво. Веществата са показани при болки в главата, зъбобол, със спазми на потока на урина, жлъчка. Използват се при треска.
Случи се, че ненаркотичните болкоуспокояващи са познати на мнозина и често се използват като част от самолечение, тоест няма кой да контролира употребата на съединения. Това прави проблема с усложненията и страничните ефекти особено актуален.
Салицилова киселина и пиразолон
Производните на тези две вещества се използват за направата на широка гама от лекарства. Най-известният на лаиците е "Аспирин", чиято ефективност се дължи на ацетилсалициловата киселина. В допълнение, метил салицилат, салициламид са често срещани във фармацевтичната индустрия. Лекарствата на основата на натриев салицилат, ацелизин са доста известни със своя резултат. За всички средства от този клас е характерна доста ниска способност за отравяне. Тестовете показват: смъртоносната доза ацетилсалицилова киселина е 120 г. В същото време има и слабо място: повишена дразнеща активност, която е вероятно да образува кървене и язви. Тези средства не се използват за пациенти на възраст под дванадесет години.
Върху вещества, извлечени от пиразолон, правени от всекиизвестен "Аналгин", чийто основен компонент е метамезол. Не по-малко популярен е Butadion, който действа чрез включването на фенилбутазон във формулата и Antipyrin, направен върху феназон. Лекарството "Амидопирин" има добра репутация, основното съединение на което е аминофеназон.
Всички изброени лекарства имат относително тесен спектър на терапевтична активност, но инхибиторният ефект на хемопоетичната функция се оценява като доста значителен. Това налага ограничения върху продължителността на лечението: разрешени са само краткосрочни курсове.
Метамезол в стационарни условия по-често се предписва инжекционно, тъй като веществото е силно разтворимо във вода. Може да се инжектира в мускулна тъкан, вена или под кожата, ако е необходим спешен локален анестетичен ефект, понижаване на температурата. Когато избирате лекарство, трябва да запомните, че в детството, когато използвате амидопирин, прагът за конвулсии се коригира, диурезата намалява.
Пара-аминофенол и индолоцетна киселина
Парацетамол, фенацетин се получават при химични реакции, включващи пара-аминофенол. И двете лекарства са неефективни срещу активен възпалителен фокус, нямат антиревматичен ефект и способност да коригират вискозитета на кръвта. Използването на формулировки е свързано с минимален риск от образуване на язви, а веществата са безопасни за бъбреците и не инхибират дейността на органа. Прагът на конвулсивна готовност практически не се променя. При повишени температури основнатаЛекарството по избор е парацетамол. Това важи особено за лечението на деца. Продължителната употреба на фенацетин може да причини сърдечен удар.
С участието на индолоцетна киселина се получават сулиндак, стодолак, индометацин. Последният е референтен състав по отношение на противовъзпалителен ефект. Смята се, че именно индометацинът е присъщ на най-голямата сила. В същото време лекарството влияе върху метаболитните процеси с мозъчни медиатори, концентрацията на GABA намалява. Използването на аналгетик е придружено от нарушения на съня, възбуда, високо кръвно налягане, конвулсии. При психоза вероятността от обостряне на състоянието е висока. Сулиндак, попадайки в човешкото тяло, се трансформира в индометацин. Това лекарство има бавен, дълготраен ефект.
Фенилоцетна и пропионова киселини
Първата произвежда диклофенак натрий, основен компонент за препаратите Волтарен и Ортофен. Веществото сравнително рядко провокира появата на язви в стомашно-чревния тракт, по-често лекарството се използва за борба с възпалителния процес и срещу ревматизъм.
С участието на пропионова киселина протичат реакциите на получаване на кето-, ибу-, пирпрофен, напроксен, тиапрофенова киселина. Най-силно изразената активност във възпалителните огнища е присъща на пирпрофен, напроксен. За тиапрофен е установена висока селективна активност, поради което по-рядко се наблюдава нежелана реакция от стомашно-чревния тракт, дихателните органи и репродуктивната система. Ибупрофенът е подобен на диклофенак по много начини.
