Свещи "Локсидол" - противовъзпалително нестероидно антиревматично лекарство. Мелоксикамът, присъстващ в състава му, е производно на еноловата киселина и принадлежи към категорията противовъзпалителни нестероидни вещества, има изразен аналгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Механизмът на неговото действие се дължи на способността да инхибира биологичния синтез на простагландини, които са медиатори на възпалението в резултат на селективно инхибиране на COX-2.
Какво можете да научите от инструкциите за свещи "Loksidol"?
Състав на лекарството
Този фармакологичен агент се произвежда под формата на супозитории за ректално приложение. Съставът на една супозитория включва активния елемент - мелоксикам 15 mg и допълнителни вещества: твърда мазнина и макроголглицерил хидроксистеарат.
Фармакокинетика
Параметрите на усвояване са подобни наперорални форми на лекарството. Максималната плазмена концентрация се наблюдава 6 часа след ректалното приложение на супозиторията.
Основният активен елемент на свещите "Локсидол" се свързва много добре с плазмените протеини, главно с албумин (98%). Той е в състояние да проникне в синовиалната течност, чиято концентрация е приблизително 50% от плазменото ниво. Основното вещество се метаболизира напълно в черния дроб с образуването на четири неактивни производни. Основният метаболит е 5'-карбоксимелоксикам, който се образува поради окисляването на междинни метаболити, 5'-хидроксиметилмелоксикам, който също се екскретира, само в по-малка степен. Лекарството се екскретира от тялото в равни количества с урината и изпражненията, главно под формата на метаболити. Приблизително 5% от дневната доза се екскретира непроменена през червата, следи от количествата се откриват в урината в медицинския препарат.
Средният полуживот на активния елемент е 19 часа. Плазмен клирънс - 8 ml/min. При пациенти в напреднала възраст тази цифра е малко по-ниска. Фармакокинетичните параметри при чернодробна или бъбречна недостатъчност не се променят.
Индикации за употреба
Показанията за употреба на свещи "Loksidol" са описани подробно в инструкциите.
Това лекарство се използва за симптоматично лечение на болка при заболявания като остеоартрит (артроза, дегенеративно ставно увреждане), анкилозиращ спондилит, ревматоиденартрит.
Режим на дозиране и приложение
Свещи "Локсидол" се прилагат ректално, веднъж дневно (15 mg мелоксикам). Вероятността от странични ефекти зависи от дозировката и продължителността на употреба. Лекарството трябва да се използва за възможно най-кратък период от време. Най-високата разрешена доза на ден е 15 mg.
Странични ефекти
Свещи "Локсидол" могат да провокират развитието на следните негативни реакции на организма:
- храносмилателни разстройства, повръщане, гадене, коремна болка, запек, метеоризъм, развитие на диария;
- стомашно-чревно кървене, перфорация и тежка язва, особено при пациенти в напреднала възраст;
- анемия, тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, особено в случаи на едновременна употреба на метотрексат;
- сърбеж, кожни обриви;
- реакции на фоточувствителност, синдром на Стивънс-Джонсън и епидермална токсична некролиза, уртикария, дерматит с мехури, ангиоедем;
- анафилактоидни или анафилактични реакции;
- пристъпи на астма, особено при хора, алергични към аспирин или други нестероидни противовъзпалителни средства;
- чувство пиянство, главоболие, виене на свят, сънливост, звънене в ушите, дезориентация, объркване;
- подпухналост;
- високо кръвно налягане, сърцебиене, горещи вълни;
- временно повишаване на нивата на билирубина или трансаминазите;
- промянабъбречна функционалност (повишена концентрация на креатинин или урея в кръвта), рядко - остра бъбречна недостатъчност;
- хепатит;
- зрително увреждане.
Противопоказания
Съгласно инструкциите за свещи "Loksidol", условията, при които е противопоказано употребата на това лекарство, са:
- свръхчувствителност към основния елемент на лекарството или към допълнителни вещества;
- с кръстосана чувствителност към аспирин и други НСПВС;
- История на стомашно-чревно кървене или перфорации, свързани с НСПВС;
- пептична язва в острия стадий;
- тежка чернодробна недостатъчност;
- бъбречна недостатъчност (освен ако не е налична хемодиализа);
- GI кървене, цереброваскуларно или друго кървене;
- хронична или сложна остра сърдечна недостатъчност;
- с анамнеза за проктит или ректално кървене;
- под 15;
- лактация, бременност.
Взаимодействия с лекарства
Други НСПВС, включително салицилати: едновременната употреба на повече от едно от тези лекарства значително повишава риска от язви в храносмилателния тракт и стомашно-чревно кървене в резултат на синергични ефекти. Комбинираната употреба на мелоксикам и други НСПВС не се препоръчва.
Антитромбоцитни средства, антикоагуланти, системен хепарин, тромболитични лекарства: увеличаваневероятността от кървене. В случаите, когато е невъзможно да се избегне едновременната употреба на тези лекарства, е необходимо да се следи антикоагулантният ефект.
Литий: Лекарството повишава концентрацията на литий в плазмата поради намаляване на бъбречната му екскреция. Комбинираната употреба на литий и НСПВС е забранена. Ако е необходимо такова комбинирано лечение, контролирайте нивото на литий в плазмата в началото на терапията, когато избирате дозировката и отменяте лекарството "Loksidol".
"Метотрексат": НСПВС могат да намалят тубулната секреция на това лекарство и по този начин да повишат нивото на метотрексат в плазмата. Ако е необходима комплексна терапия, е необходимо да се контролират свойствата на кръвта и бъбречната функция. Трябва да се внимава, когато НСПВС и метотрексат се използват едновременно в продължение на три дни, тъй като концентрацията на метотрексат в кръвта може да се увеличи значително, което води до различни токсични реакции.
"Циклоспорин": НСПВС, действащи върху бъбречните простагландини, могат да увеличат токсичността на циклоспорина за бъбреците. В случай на комплексна терапия с употребата на тези лекарства, бъбречната функция трябва да се следи.
Вътрематочни контрацептиви: "Loksidol" намалява ефекта на вътрематочните контрацептиви.
Диуретици: Употребата на това фармакологично лекарство с диуретици в същото време увеличава вероятността от развитие на остра бъбречна недостатъчност при пациенти с дехидратация. Пациенти, които приематмелоксикам и диуретици едновременно, трябва да приемат голямо количество течност. Преди започване на терапията е необходимо изследване на бъбречната функция.
Антихипертензивни лекарства (напр. инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, бета-блокери, вазодилататори) Loxidol намалява ефективността на антихипертензивните лекарства, като инхибира простагландините, които имат съдоразширяващ ефект..
"Холестирамин": значително подобрява екскрецията на мелоксикам в резултат на свързването му в храносмилателния тракт.
Инструкции за свещи "Loksidol" в гинекологията ще бъдат представени по-долу.
Специални препоръки
Употребата на лекарството, подобно на други НСПВС, изисква стриктно наблюдение на пациенти с анамнеза за заболявания на храносмилателната система, както и пациенти, приемащи антикоагуланти. НСПВС потискат производството на бъбречни простагландини, които са необходими за поддържане на притока на кръв в бъбреците. При пациенти с намален бъбречен кръвоток, употребата на това лекарство може да причини развитие на бъбречна недостатъчност, която изчезва след прекратяване на лекарството. При пациенти с умерено изразени промени в бъбречната функция дозировката на лекарството не може да се променя, но е необходимо постоянно наблюдение на бъбречната функция. В редки случаи лекарството "Локсидол" може да доведе до интерстициален нефрит, бъбречна медуларна некроза и гломерулонефрит или до развитие на симптоминефротичен синдром. Следните категории пациенти са предразположени към подобни усложнения:
- с хронична бъбречна недостатъчност;
- хора, претърпели тежка операция (която провокира хиповолемия);
- пациенти с цироза.
Както е посочено в инструкциите за употреба на "Loxidol", фармакологичен агент, когато се използва заедно с диуретици, може да увеличи задържането на калий, натрий и вода в тялото и да повлияе на натриуретичната ефикасност на диуретичните лекарства, т.к. в резултат на което предразположените пациенти могат да получат или влошават сърдечна недостатъчност или хипертония.
Лекарството се дава с известно внимание на изтощени пациенти, възрастни хора и тези със сърдечна недостатъчност.
Какво още ни казват инструкциите за употреба на свещи "Локсидол"? Лекарството, както всяко друго НСПВС, може да смазва симптомите на основната инфекциозна патология. Подобно на други лекарства, които инхибират производството на COX / простагландини, Loksidol може да наруши процеса на оплождане, така че не се препоръчва за жени, които планират бременност.
Особеностите на въздействието на това лекарство върху способността за шофиране на превозно средство или опасни механизми е, че при употребата на лекарството могат да възникнат различни негативни реакции от централната нервна система, поради което е необходимо да се контролира горното включени технически устройствапериод на лечение за отказ.
Указанията за употреба на "Loksidol" трябва да се спазват стриктно.
Използване в гинекологията
Това противовъзпалително лекарство, поради своите свойства, понастоящем се използва широко в клиничната гинекология в случай на следните инфекциозни заболявания и придружаващия го болков синдром:
- аднексит;
- ендометрит;
- цервицит;
- колпит;
- салпингоофорит;
- други възпалителни процеси в женските репродуктивни органи, които причиняват силна болка.
Според отзивите, свещите "Loksidol" в гинекологията се считат за ефективни, тъй като бързо помагат да се отървете от патологията.
Аналози
Списъкът с аналози на този фармакологичен препарат е доста голям. Някои от тези лекарства са:
- "Amelotex" - лекарство, което принадлежи към фармакологичната категория на противовъзпалителните нестероидни лекарства, катализира производството на простагландини. Поради селективността, основното вещество блокира COX-2, поради което се наблюдава противовъзпалителната ефективност на този агент и минимален увреждащ ефект върху лигавиците на храносмилателните органи.
- "Zeloxim" - НСПВС, абсолютният аналог на "Loksidol", селективен инхибитор на COX-2. Може да се категоризира като оксикам, тъй като е производно на еноловата киселина. Рендерианалгетичен, противовъзпалителен и антипиретичен ефект. Механизмът на влияние е свързан с намаляване на биосинтезата на простагландините поради инхибиране на ензимната активност на COX.
- "Melox" - по състав и фармакологични свойства е подобен на въпросното лекарство. Блокира простагландините, има противовъзпалителен, аналгетичен ефект.
Отзиви за лекарството
Локсидол се счита за едно от най-предписваните лекарства сред нестероидните противовъзпалителни средства, които се произвеждат в дозирана форма - супозитории. Има много отзиви за това лекарство, което се дължи на широкия обхват на този медицински продукт. Използва се за премахване на синдрома на болка, причинен от голямо разнообразие от заболявания с инфекциозен характер - областта на неврологията, травматологията, урологията, гинекологията и др. Пациентите казват в прегледите на свещите "Loksidol", че инструментът помага бързо да се отървете от непоносима болка, когато се използват други лекарства, те не помагат.
Лекарството се използва главно за облекчаване на болката при развитието на заболявания на костите и ставите, но пациентите, които го използват за други патологии, също отбелязват неговата висока ефективност..
Свещи "Локсидол" в гинекологията често се предписват на жени с развитие на възпалителни процеси в малкия таз, например с аднексит. Пациентите отбелязват, че след въвеждането на супозитория болката преминава бързо, но има някоиотрицателни странични ефекти.
Сред страничните ефекти най-често се наблюдават тежко гадене, световъртеж, нарушения на изпражненията под формата на диария. Много от пациентите, оставили отзиви за това лекарство, имаха значително изразени отрицателни реакции, при които трябваше да спрат употребата на лекарството "Loksidol" и да го заменят с аналози.
Прегледахме инструкциите и отзивите за свещи "Loksidol". В гинекологията употребата им също е описана.