Кортизонът е много важен стероиден хормон, секретиран от надбъбречните жлези. Глюкокортикоидът активира синтеза на въглехидрати от протеини, потиска лимфоидните органи, модифицира метаболитните процеси, повишава устойчивостта на организма към стрес. Фармацевтичната индустрия е разработила аналог на човешкия хормон – кортизон ацетат. Лекарството е ефективен синтетичен кортикостероид.
Характеристики, състав и форма на освобождаване
Кортизон е глюкокортикостероид под формата на бели таблетки от кристален прах, без мирис и слабо разтворим във вода и етанол. Той е подобен по химическа структура на кортизола и се счита за негов неактивен метаболитен продукт. Агентът се използва перорално, парентерално, външно. Активното вещество на лекарството е кортизон ацетат. Производителите произвеждат лекарството в следните форми:
- Таблетки, съдържащи 25 и 50 mg от активното вещество, 80 броя в картонена кутияопаковка.
- Суспензия 2,5% във флакони от 5 или 10 ml, 10 броя в опаковка. Съдържанието на активното фармацевтично вещество е 0,025 g на 1,0 ml.
Съдържащият кортизон мехлем също принадлежи към глюкокортикоидите, но има по-тесен фармакологичен ефект. Инструментът има антиалергично и локално противовъзпалително действие. Активното вещество на мехлема е хидрокортизон ацетат, който, подобно на кортизона, е стероиден хормон, произвеждан от кората на надбъбречната жлеза. От помощните вещества съставът на лекарството включва пропилей гликол - разтворител, глюцит - сгъстител, повидон - ентеросорбент, натриев хлорид - детоксикатор.
Фармакологични свойства
Глюкокортикоидът има противовъзпалителни, имуносупресивни, антиалергични свойства, намалява чувствителността на тялото.
Противовъзпалителното действие се дължи на потискането на образуването на 2-лизофосфолипиди и мастни киселини. Това води до инхибиране на синтеза на простагландини, намаляване на освобождаването на протеини, които стимулират агрегацията на тромбоцити, злокачествени клетки и левкоцити.
Антиалергичното действие се определя от стабилизирането на мембраната на клетъчния органоид, който поддържа киселинна среда и предотвратява освобождаването по време на лизис на клетки, които имат увреждащ ефект и участват в промяната на структурата на тъканта на мястото, където е възникнала алергията.
Имуносупресивните свойства са свързани с намаляване на броя на клетките, способни да разпознаят антиген и да му дадат защитен отговор. Както иинхибиране на клетъчната пролиферация с преминаване на лимфоцитите в бласти, намаляване на броя на активните вещества с имунорегулаторни и медиаторни характеристики.
Кортизон ацетат увеличава екскрецията на калий и задържането на натрий, което води до намаляване на изтичането на вода от тялото. Стимулира ензимите, които са отговорни за метаболизма, повишава нивата на кръвната глюкоза, повишава протеиновия синтез.
Индикации
Съгласно инструкциите за употреба на кортизон ацетат се предписва за следните заболявания:
- Ендокринно заболяване, характеризиращо се с неспособността на надбъбречните жлези да произвеждат достатъчно хормони (болест на Адисън).
- Хипокортизолизъм след пълно хирургично отстраняване на надбъбречните жлези.
- Разрушаване на предната хипофизна жлеза.
- Вродени нарушения на надбъбречната кора.
- Ревматични заболявания.
- Хемолитична анемия.
- Атопичен дерматит.
- Алергични реакции.
- Бронхиална обструкция на дихателните пътища.
- Инфекциозна мононуклеоза.
- Хепатит с вирусен генезис.
- Тежка форма на съдова недостатъчност (колапс).
- Нарушаване на адаптивната реакция на тялото към нараняване (шок).
Документалните форми на кортизон за външна употреба се използват в офталмологията за лечение на възпаление на органите на зрението. Мехлеми се предписват за спиране на патологичния защитен и адаптивен процес, намаляване на отока и сърбежа.
Противопоказания за кортизонацетат
Това е лекарство с рецепта и има доста впечатляващ списък със здравословни състояния, при които употребата му не се препоръчва.
- Повишена чувствителност към компонентите на лекарството.
- Инвазивни заболявания.
- Инфекциозни заболявания с различен произход.
- Период преди и след ваксинация (8 седмици преди ваксинацията и 2 след това).
- СПИН и ХИВ.
- Пептична язва.
- Възпаление на лигавицата на хранопровода.
- Гастрит.
- Чревна анастомоза.
- Хронично патологично заболяване на лигавицата на долния храносмилателен тракт (улцерозен колит).
- Дивертикулит.
- Миокарден инфаркт.
- Хипертония.
- Дислипидемия.
- Захарен диабет.
- Болестта на Кушинг.
- Бъбречна и чернодробна недостатъчност.
- III-IV стадии на затлъстяване.
Употребата на лекарството се извършва под наблюдението на лекаря, който го е предписал. Под специално внимание са пациентите с цироза на черния дроб, с продължителна липса на хормони на щитовидната жлеза. При тези патологии ефектът на лекарственото вещество може да се увеличи и ще се наложи коригиране на дозата.
Ако пациент, на когото е предписана терапия с лекарства, съдържащи кортизон, наскоро е бил в контакт с пациенти с херпес, варицела, амебиаза, туберкулоза, тогава е необходимо да уведомите лекаря за това.
Употреба на таблетки и суспензии: дозировка
Собствената употреба на наркотици носи голямориск за здравето, лекарството трябва да се приема само под ръководството на медицински специалист и под негово наблюдение.
Дозата се изчислява индивидуално в зависимост от състоянието на пациента, патологията и протичането му. Дневният прием на таблетки Кортизон съгласно инструкциите не трябва да надвишава 300 mg. Началната доза на лекарството е 10-20 mg наведнъж до 4 пъти на ден. В зависимост от тежестта на патологията количеството на веществото се увеличава, но еднократна доза за възрастни не трябва да надвишава 150 mg. С подобряване на здравето дозата постепенно се намалява до минимум.
За деца лекарството се предписва в по-малки количества, като дозировката зависи от възрастта на малкия пациент - от 12 до 25 mg наведнъж.
Суспензията се използва интрамускулно или в кухината на ставите. Ампулата се разклаща и съдържанието се инжектира дълбоко в дупето от 50 до 300 mg наведнъж. Дневната доза е 1000-1500 mg. Изчисляването на лекарството за деца зависи от теглото на детето: най-подходящата доза е 6-9 mg на 1 kg телесно тегло.
Вътреставното приложение се извършва при 5-25 mg веднъж на всеки 7 дни. Продължителност на курса 3-5 седмици.
Кортизонов мехлем: инструкции за употреба
Лекарство за външно приложение има локален противовъзпалителен, анти-едематозен ефект. Кортизоновият мехлем се нанася на тънък слой върху засегнатата област на кожата 2-3 пъти на ден. За засилване на терапевтичния ефект се използват оклузивни превръзки за запечатване на болната зона. Продължителносттерапията зависи от характеристиките, тежестта на патологията и ефективността на лечението. Продължителността на курса обикновено е от една до две седмици, при персистиращ болестен процес, терапията може да се увеличи до 20 дни.
Използването на мехлем при деца е възможно от двегодишна възраст. Изключени са мерки, които подобряват абсорбцията на глюкокортикоида.
Кортизон по време на бременност и кърмене
Няма адекватни проучвания за употребата на кортикостероиди по време на бременност и кърмене. Таблетките кортизон са стероидни хормони, но те нямат нито естрогенна (произведена от фоликуларния апарат на яйчниците), нито прогестогенна (произведена от феталната плацента) активност. Глюкокортикостероидите поддържат хомеостазата. По време на бременността обаче жените са по-изложени на стресови сигнали, което води до повишена надбъбречна секреция. Високите нива на кортизон допринасят за високо кръвно налягане, което може да доведе до спонтанен аборт.
Лекарството може да се използва по време на бременност само ако ползата надвишава риска от нежелани реакции. Ако има дори малък шанс да се навреди на плода, тогава такава терапия се счита за неподходяща и дори опасна. Ако жена в позиция е приемала кортизон, тогава родените бебета трябва да бъдат внимателно наблюдавани поради възможна хипофункция на надбъбречните жлези.
По време на кърмене също е по-добре да спрете да използвателекарство поради факта, че се секретира в млякото. Ако има спешна нужда от използване на кортикостероид, тогава е по-добре да спрете кърменето.
Странични ефекти
Честотата на образуване и обяснение на нежеланите ефекти зависи от продължителността на употреба, дозировката и спазването на цикличните колебания в назначението.
- От страна на ендокринната система след прием на кортизон ацетат може да се наблюдава стероиден захарен диабет, потискане на надбъбречната функция, синдром на Иценко-Кушинг и забавено сексуално развитие при деца.
- Метаболитни процеси: хипокалцемия, хипернатриемия, повишено изпотяване, наддаване на тегло, рефлекторно конвулсивно свиване на мускулите, умора, загуба на сила.
- Сърдечно-съдова система: аритмия, нарушение на синусовия ритъм (брадикардия), високо кръвно налягане, тромбофилия, развитие на сърдечна недостатъчност.
- ЦНС и сетивни органи: нарушено съзнание от объркване до кома (делириум), нарушена способност за навигация в пространството, халюцинации, еуфория, безпричинни промени в настроението във всяка посока, параноя, нервност, често безсъние, засилено главоболие, вътреочно налягане, изместване на очната ябълка - изпъкнали очи (екзофталм).
- Мускулно-скелетна система: остеопороза, мускулна атрофия, стероидна миопатия.
- Храносмилателна система: панкреатит, възпаление на хранопровода с поява на ерозии и язви, метеоризъм, гадене,повръщане.
- Алергични реакции.
- Акне.
- Изтъняване на кожата.
предпазни мерки
Трябва да се проверява вътреочното налягане по време на терапията.
Съгласно инструкциите, кортизон ацетат трябва да се предписва на деца само по абсолютни показания и внимателно наблюдаван от лекар. При продължителна терапия е необходимо да се следи динамиката на растежа и развитието. Ако детето е било в контакт с болни от варицела или морбили, за профилактика се предписват специфични имуноглобулини.
Отменете лекарството постепенно, като постепенно намалявате дозата, за да избегнете образуването на синдром на отнемане.
Взаимодействие с други лекарства
Терапевтичните свойства на различните лекарства при взаимодействието на кортизон ацетат може да варират в зависимост от вида на лекарството.
- Глюкокортикостероидът подобрява лечебните свойства на антикоагулантите (лекарства, които намаляват съсирването на кръвта), антитромбоцитните средства (лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци.
- Увеличава страничните ефекти на НСПВС, стероидни женски полови хормони (естрогени), сърдечни гликозиди, стероидни анаболи, противогъбичното лекарство Амфотерицин B, кистичното лекарство L-аспарагиназа.
- Намалява ефективността на хипогликемичните (понижаване на глюкозата), антихипертензивните лекарства и диуретиците (диуретиците).
- Производните на барбитуровата киселина намаляват ефективността на кортизона.
Срок на валидност и правила за съхранение
Съгласно инструкциите "Кортизон" вТаблетките се съхраняват в продължение на 5 години от датата на производство на тъмно място при t +25°C. Срокът на годност на мехлема и суспензията е 3 години, те трябва да се съхраняват при температура от + 15 ° C. Не замразявайте продукта за външна употреба.
Отзиви
Отзивите за лекарите с кортизон са само добри. Лекарите отдавна и успешно използват синтетичен кортикостероид. Според тях негативните последици се дължат единствено на неспазване на медицинските препоръки.
Отзивите на пациентите не са толкова благоприятни поради странични ефекти. Някои пациенти се оплакват от главоболие, пристъпи на гадене, липса на вкус в храната по време на курсовата терапия. Пациентите изпитват голямо облекчение след края на лечението. Но лекарите казват, че това до голяма степен е следствие от факта, че човекът се е възстановил.
Аналози
Основните аналози на кортизон ацетат и хидрокортизон са Akortin, Dexamethasone, Metipred, Canison plus. Използват се още "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
