Естрогенните блокери са химични съединения, които блокират действието на естрогена. Антиестрогенните лекарства се използват при лечението на различни заболявания. Те се използват широко за лечение на рак на гърдата с цел забавяне на растежа на тумора или предотвратяване на рецидив. Както при други лекарства, които взаимодействат с хормоните в тялото, тези лекарства трябва да се използват под лекарско наблюдение.
Ползите и вредите от естрогена
Естрогенът, или стероиден хормон, се синтезира основно от яйчниците. Той засяга редица процеси в тялото. Жените в детеродна възраст имат най-високи нива на този естествен хормон. Прекомерният обем обаче може да причини синдром, известен като хиперестрогенизъм. Това заболяване може да доведе до онкологични процеси в рак на гърдата и ендометриума. Антиестрогенните лекарства и естрогенните блокери или ароматазните инхибитори могат да коригират това. Такива лекарства обаче имат положителни и отрицателни ефекти върху жените и мъжете.
Видове блокери на естроген, тяхната употреба
Има редица различни видове естрогенни блокери. Ароматазните инхибитори всъщност блокират производството на естроген. Селективните модулатори на естрогенните рецептори, като тамоксифен, кломифен, са предназначени да блокират естрогенните рецептори и да се държат различно за различните видове тъкани. Антиестрогените също блокират естрогенните рецептори.
Антиестрогенът предотвратява превръщането на тестостерона в естрадиол, а естрогенните хормони спират да работят или се блокират.
При лечението на рак тези лекарства се използват за забавяне на растежа на тумора. В този случай селективните модулатори на естрогенните рецептори могат да се насочат към специфични естрогенни рецептори. Блокерите, включително кломифен, също понякога се използват при лечението на безплодие и могат да помогнат на някои жени, които имат затруднения да забременеят. Тези лекарства се използват и от някои клиницисти при лечението на деца, които са забавили пубертета, докато станат достатъчно големи.
Общоприето е сред културистите да използват естрогенни блокери поради естрогенния ефект на високите нива на тестостерон в тялото. Тестостеронът е предшественик на естрогена, инхибиторите на ароматазата могат да се използват за спиране на излишния естроген от изграждането на мускулна маса, поддържайки ниски нива в тялото. Тази практика привлече много хора, особено когато антиестрогенните лекарства се използват предимно за козметични цели. В товав случай, хората използват хапчета и хранителни добавки без лекарско наблюдение.
Странични ефекти
Има странични ефекти на антиестрогенните лекарства. Те могат да причинят виене на свят, главоболие, изпотяване, горещи вълни и объркване. Само ендокринологът може да определи подходящата дозировка за пациента в зависимост от ситуацията и приемливия праг за странични ефекти. Ендокринологът може също да назначи редовни кръвни изследвания за хормонални нива, когато оценява общото здравословно състояние на пациента, за да потвърди, че употребата на антиестроген е безопасна и функционална за пациента.
Лечение за мъже
С възрастта на мъжете нивата на тестостерон намаляват. Въпреки това, ако тестостеронът намалява бързо или значително, това може да доведе до развитие на хипогонадизъм. Това състояние, характеризиращо се с неспособността на тялото да произвежда този важен хормон, може да причини много симптоми, включително:
- загуба на либидо;
- намаляване на производството и качеството на спермата;
- еректилна дисфункция;
- уморен.
Когато се говори за естроген, те на първо място мислят, че това е женски хормон, но присъствието му гарантира, че мъжкото тяло функционира правилно. Има три вида естрогени: естриол, естрон и естрадиол. Естрадиолът е основният вид активен естроген при мъжете. Той играе жизненоважна роля в поддържането на функцията на мъжките стави и мозъчната тъкан. Антиестрогенните лекарства също ви позволяват правилноразвиват сперматозоиди.
Хормоналният дисбаланс - повишени нива на естроген и намален тестостерон - създава проблеми. Твърде много естроген в мъжкото тяло може да доведе до:
- гинекомастия (прекомерно развитие на гръдната тъкан);
- сърдечно-съдови проблеми;
- повишен риск от инсулт;
- наддаване на тегло;
- проблеми с простатата.
Има няколко стъпки, които можете да предприемете, за да балансирате нивата на естроген. Например, ако излишният ви естроген е свързан с ниски нива на тестостерон, тогава тестостероновата заместителна терапия като естроген блокер може да бъде полезна.
Фармацевтични блокери на естроген
Някои фармацевтични продукти могат да предизвикат блокиращ естроген ефект при мъжете. Те обикновено са най-често предназначени за използване от жени, но набират популярност сред мъжете, особено тези, които желаят да имат деца. Добавките с тестостерон могат да доведат до безплодие. Но естрогенните блокери като Clomid могат да възстановят хормоналния баланс, без да компрометират плодовитостта.
Някои лекарства, известни като селективни модулатори на естрогенните рецептори, обикновено се предлагат на пазара като лечение на рак на гърдата. Но те могат да се използват и за блокиране на естрогена при мъжете. Тези лекарства се използват за различни състояния, свързани с нисък тестостерон, включително:
- безплодие;
- ниско количествосперматозоиди;
- гинекомастия;
- остеопороза.
Тези лекарства трябва да се използват избирателно, в зависимост от състоянието на пациента. Използват се такива антиестрогенни лекарства. Предлага се в аптеката:
- "Тамоксифен".
- "Arimidex".
- "Letrozole".
- "Raloxifene".
Действие върху костната тъкан
Според клиницистите, дългосрочното излагане на естрогенни лекарства може да причини рак на ендометриума при жените. "Ралоксифен" - селективен модулатор на естрогенните рецептори - може да предотврати развитието на рак, селективно блокира усвояването на естроген. Това лекарство обаче също е в състояние да инхибира благоприятните ефекти на естрогените върху костната плътност. Ново лекарство, Lazofoxifene, може да реши този проблем. Предотвратява загубата на костна маса при жени след менопауза и намалява крехкостта на костите. Използването на това лекарство като цяло е безопасно, но може да увеличи съсирването на кръвта.
Взаимодействия с лекарства
Естроген блокер Тамоксифен може да помогне за предотвратяване на рак. Пациентите с рак често изпитват депресия и лекарствата от тази група могат да взаимодействат негативно с антидепресантите. Пароксетин трябва да се използва, тъй като жените, приемащи Тамоксифен и Пароксетин, имат по-нисък риск от смъртност от жените, приемащи Тамоксифен ивсеки друг антидепресант. Това е така, защото пароксетинът е селективен.
Антиестрогенни лекарства и лекарства
Описанията на всички тези лекарства показват, че всяко лекарство се използва индивидуално в конкретен случай.
Кломид, или кломифен цитрат, беше едно от оригиналните лекарства, използвани при лечението на гинекомастия, тъй като повишава собствените нива на тестостерон в организма. Има някои странични ефекти от дългосрочната употреба, като проблеми със зрението. На пазара има по-добри съединения, които правят същото, но Clomid все още е ефективна и евтина смес за всеки спортист.
Това не е анаболен стероид, лекарството обикновено се предписва на жени като помощно средство при безплодие, тъй като има изразена способност да стимулира овулацията, което се постига чрез блокиране/минимизиране на ефектите на естрогена в организма. За да бъдем по-конкретни, Clomid е химически синтетичен естроген със свойства на агонист/антагонист. В някои целеви тъкани той може да блокира способността на естрогена да се свързва със съответния рецептор. Неговата клинична полза е да противодейства на отрицателната обратна връзка на естрогените в системата хипоталамус-хипофиза-яйчници, които увеличават освобождаването на LH и FSH. Всичко това води до овулация.
За спортни цели "Кломифен цитрат" при жените няма ефект. При мъжете обаче,има увеличаване на производството на фоликулостимулиращ и (предимно) лутеинизиращ хормон, който стимулира естественото производство на тестостерон. Този ефект е особено полезен за атлета в края на стероиден цикъл, когато нивата на ендогенния тестостерон са понижени. Без тестостерон (или други андрогени), "кортизолът" доминира и влияе върху синтеза на мускулен протеин. Но той бързо „изяжда“по-голямата част от новопридобития мускул след оттегляне. Clomid може да изиграе значителна роля за предотвратяване на този инцидент, за да се постигне атлетично представяне. За жените ползата от Clomid е възможното управление на ендогенните нива на естроген. Това ще увеличи загубата на мазнини и мускулатура, особено в области като бедрата и задните части. Кломифен цитратът обаче често предизвиква странични ефекти при жените, но въпреки това е търсен сред тази група спортисти.
Тамоксифен блокира естрогенните рецептори в клетките на рак на гърдата. Това спира естрогена да взаимодейства с тях и инхибира растежа и деленето на клетките. Докато тамоксифенът действа като антиестроген в клетките на гърдата, той действа като естроген в други тъкани като матката и костите.
Жени със зависим инвазивен рак на гърдата Тамоксифен може да се използва в продължение на 5-10 години след операцията, за да се намали вероятността от разпространение на метастази. Също така намалява риска от развитие на рак в другата гърда. За ранен стадий това лекарство се използва главно за пациенти, които няматменопаузата дойде. Ароматазните инхибитори са предпочитаното лечение за жени в менопауза.
Тамоксифен може също да спре растежа и дори да свие туморите при пациенти с метастатичен рак. Може да се използва и за намаляване на риска от развитие на рак на гърдата.
Това лекарство се приема през устата, най-често под формата на таблетки.
Страничните ефекти на антиестрогенните лекарства включват умора, горещи вълни, вагинална сухота или обилно течение и промени в настроението.
Някои жени с костни метастази може да изпитат болка и подуване в мускулите и костите. Това обикновено не продължава дълго, но в някои редки случаи жените могат също да развият високи нива на калций в кръвта, които не могат да бъдат контролирани. Ако това се случи, лечението може да бъде преустановено за известно време.
Възможни са и редки, но по-сериозни странични ефекти. Тези лекарства могат да увеличат риска от развитие на рак на миометрия при жени в менопауза. Повишеното съсирване на кръвта е друг възможен сериозен страничен ефект. Появява се дълбока венозна тромбоза, но понякога парче от съсирек може да се откъсне и в крайна сметка да блокира артерия в белите дробове (белодробна емболия).
Тамоксифен рядко е бил причина за инсулти и инфаркти при жени след менопауза.
В зависимост от менопаузалния статус на жената, Тамоксифен може да има различни ефекти.ефект върху костите. При жени в пременопауза Тамоксифен може да причини изтъняване на костите, но при жени след менопауза нивата на калций се повишават, което е необходимо за здравината на костите.
Ползите от това лекарство надвишават рисковете за почти всички жени с хормонално-зависим инвазивен рак на гърдата.
Подобно лекарство е Торемифен, който е одобрен за лечение на метастатичен рак на гърдата. Но това лекарство няма да работи, ако е бил използван Тамоксифен, но без ефект.
Фулвестрант е лекарство, което първо блокира естрогенния рецептор и след това елиминира способността на рецептора да се свързва. Той действа като антиестроген в цялото тяло.
Fulvestrant се използва за лечение на напреднал метастатичен рак на гърдата и най-често се използва след като други хормонални лекарства (тамоксифен и инхибитори на ароматазата) са спрели да действат.
Чести нежелани реакции могат да включват горещи вълни, нощно изпотяване, леко гадене и умора. Теоретично може да отслаби костите (остеопороза), ако се приема дълго време.
Това лекарство е прието за употреба при жени в постменопауза, които не отговарят на тамоксифен или торемифен. Понякога се използва извън етикета при жени в пременопауза, често комбиниран с освобождаващ лутеинизиращ хормон агонист за затваряне на яйчниците.
"Raloxifene" се използва от жени за профилактика и лечениекостна загуба или остеопороза след менопауза. Помага за поддържане на костите здрави, намалявайки вероятността от фрактури.
Raloxifene може също да предотврати появата на инвазивни форми на рак на гърдата след менопаузата. Той не е естрогенен хормон, но действа като естроген в определени части на тялото, като костите. В други части на тялото (матка и гърди) Raloxifene действа като естроген блокер. Не облекчава различни менопаузални синдроми. Ралоксифен принадлежи към клас лекарства, известни като селективни модулатори на естрогенните рецептори-SERMs (естрогенни и антиестрогенни лекарства).
Антиестрогенни лекарства и спорт
Някои лекарства се използват широко от културистите за изграждане на мускули.
"Циклофенил" е неанаболен/андрогенен стероид. Действа като антиестроген и като тестостеронов стимулант. "Циклофенил" е много слаб и мек естроген, но се свързва с естрогенните рецептори и предотвратява свързването на естествените естрогенни рецептори. Всъщност той работи толкова добре, че някои спортисти приемат лекарството по време на лечение със стероиди, за да поддържат нивата на естроген ниски. Резултатът е намаляване на количеството течност в тялото, което се създава от стероиди и намаляване на гинекомастията. Спортистът има по-твърд външен вид, използвайки лекарства, които потенциално биха могли да бъдат взети в подготовка за състезание. Културистите обаче го използват по-рядко, тъй като го предпочитат повеченалични "Nolvadex" и "Proviron".
Подобно на Clomid, Cyclofenil е неефективен при жените, тъй като има положителен ефект само върху производството на хормони при мъжете. Повишаването на нивата на тестостерон, причинено от това лекарство, не е достатъчно, за да говорим за драматични подобрения, но ще осигури увеличаване на силата, възможно е дори малко увеличение на телесното тегло, значително увеличение на енергията и увеличаване на регенерацията. Тези резултати са особено забележими при напреднали спортисти, които имат малък или никакъв опит със стероиди. Резултатите от употребата стават забележими само след една седмица.
В някои случаи спортистите изпитват обриви, подобни на акне, повишено сексуално желание и горещи вълни. Тези симптоми са особено показателни за доказателство, че съединението всъщност е ефективно. След прекратяване някои съобщават за депресивно настроение и леко намаление на физическата сила. Тези, които приемат лекарството като антиестроген по време на стероиден режим, могат да получат обратен ефект, когато лекарството изчезне.
"Proviron" е един от най-старите анаболни андрогенни стероиди на пазара. Официално известен като "Mesterolone", той остава един от най-използваните анаболни стероиди сред потребителите.
На функционална основа Proviron изпълнява четири основни функции, които до голяма степен определят начина му на действие. На първо място, той се появяваедин от най-мощните анаболни стероиди, тъй като увеличава обема на циркулиращия свободен тестостерон, който е по-важен за анаболните процеси при културистите. Лесен начин да го погледнете: ако приемате анаболни стероиди, тогава мускулната ви маса става по-голяма.
"Провирон" също има способността да взаимодейства с ензима ароматаза, който е отговорен за превръщането на тестостерона в естроген. Свързвайки се с ароматазата, Proviron наистина може да инхибира своята активност, като по този начин осигурява защита срещу естрогенни странични ефекти.
Местеролонът също има силен афинитет към андрогенния рецептор. Този анаболен стероид не потиска гонадотропините по подобен начин на други анаболни стероиди. Това ви позволява да увеличите производството на сперматозоиди, тъй като андрогените са необходими за стимулиране на сперматогенезата. Това не само увеличава количеството на спермата, но и подобрява нейното качество.
Страничните ефекти на Proviron не включват гинекология или излишна течност. Освен това значително ще намали риска от високо кръвно налягане, свързано с употребата на анаболни стероиди. Всъщност Proviron има антиестрогенен ефект, като спира превръщането на тестостерона в естроген или поне забавя този процес.
Горните лекарства не намаляват нивата на естроген, но засягат метаболизма като цяло.
Групата на антиестрогенните лекарства включва и агонисти на освобождаващите фактори на гонадотропните хормони ("Бусерелин" и неговитеаналози), мегестрол ацетат ("Megeis"), "Parlodel" и "Dostinex" се използват като лекарства, които спират секрецията на пролактин. Нерационално е да ги използвате за самостоятелно лечение.
Лечение на рак
В допълнение към Тамоксифен се използват следните блокери на естрогенните рецептори.
Три лекарства, които спират производството на естроген при жени след менопауза, са одобрени за лечение както на ранен, така и на напреднал рак на гърдата: летрозол (Femara), анастрозол (Arimidex) и екземестан ("Aromasin")..
Механизмът на действие на антиестрогенните лекарства от тази група е блокирането на ензим (ароматаза) в мастната тъкан, който е отговорен за малки количества естроген при жени в постменопауза. Те не засягат яйчниците, така че са ефективни само за жени, чиито яйчници не работят поради менопауза или излагане на аналог на лутеинизиращ хормон. Тези лекарства се приемат ежедневно под формата на таблетки. Те действат еднакво добре при лечението на онкологични процеси в гърдата и простатата.
Понякога лечението на рак на гърдата изисква лекарства за изключване на яйчниците. Това може да се направи с аналози на лутеинизиращ хормон-освобождаващ хормон (LHRH), като Goserelin (Zoladex) или Leuprolide (Lupron). Тези лекарства блокират сигнала, който тялото изпраща към яйчниците за производствоестроген. Могат да се използват самостоятелно или с тамоксифен, инхибитори на ароматаза, фулвестрант за предменопаузална хормонална терапия.
