Появата на фармакологичния пазар на нови антибиотици с широк спектър от ефекти, като флуорохинолони, цефалоспорини, доведе до факта, че лекарите станаха изключително рядко предписващи аминогликозиди (лекарства). Списъкът на лекарствата, включени в тази група, е доста обширен и включва такива добре познати лекарства като гентамицин, амикацин, стрептомицин. Между другото, стрептомицинът се счита за първия аминогликозид. Това е и вторият известен антибиотик след пеницилина. Аминогликозидите или по-скоро аминогликозидните препарати остават най-търсените и до днес в интензивните и хирургически отделения.
Кратко описание на групата
Аминогликозидите са лекарства (списъкът с лекарства ще бъде разгледан по-долу), които се различават по полусинтетичен или естествен произход. Тази група антибиотици има бърз и мощен бактерициден ефект върхуорганизъм.
Лекарствата имат широк спектър на действие. Антимикробната им активност е изразена срещу грам-отрицателни бактерии, но е значително намалена в борбата с грам-положителните микроорганизми. А аминогликозидите са напълно неефективни срещу анаероби.
Тази група лекарства произвеждат отличен бактерициден ефект поради способността си да инхибират необратимо протеиновия синтез в чувствителни микроорганизми на ниво рибозоми. Лекарствата са активни по отношение както на размножаващите се, така и на почиващите клетки. Степента на активност на антибиотиците зависи изцяло от концентрацията им в кръвния серум на пациента.
Групата аминогликозиди в момента се използва в ограничена степен. Това се дължи на високата токсичност на тези лекарства. Бъбреците и слуховите органи са най-често засегнати от такива лекарства.
Важна характеристика на тези средства е невъзможността за проникването им в жива клетка. Така аминогликозидите са напълно безсилни в борбата срещу вътреклетъчните бактерии.
Предимства и недостатъци
Тези антибиотици се използват широко, както беше споменато по-горе, в хирургичната практика. И не е случайно. Лекарите подчертават многото ползи, които имат аминогликозидите.
Ефектът на наркотиците върху тялото се отличава с такива положителни аспекти:
- висока антибактериална активност;
- липса на болезнена реакция (при инжектиране);
- рядка поява на алергии;
- способността за унищожаванеразмножаващи бактерии;
- засилен терапевтичен ефект в комбинация с бета-лактамни антибиотици;
- висока активност в борбата с опасните инфекции.
Въпреки това, наред с предимствата, описани по-горе, тази група лекарства има и недостатъци.
Недостатъците на аминогликозидите са:
- ниска активност на лекарства при липса на кислород или в кисела среда;
- лошо проникване на основното вещество в телесните течности (жлъчка, цереброспинална течност, храчки);
- много странични ефекти.
Класификация на лекарствата
Има няколко класификации.
По този начин, като се има предвид последователността на въвеждане на аминогликозидите в медицинската практика, се разграничават следните поколения:
- Първите лекарства, използвани за борба с инфекциозните заболявания, са стрептомицин, мономицин, неомицин, канамицин, паромомицин.
- Второто поколение включва по-модерни аминогликозиди (лекарства). Списък с лекарства: Гентамицин, Тобрамицин, Сизомицин, Нетилмицин.
- Тази група включва полусинтетични лекарства като амикацин, изепамицин.
Аминогликозидите се класифицират малко по различен начин в зависимост от спектъра на действие и появата на резистентност.
Поколенията наркотици са както следва:
1. Група 1 включва такива лекарства: стрептомицин, канамицин, мономицин, неомицин. Тези лекарства ви позволяват да се борите с причинителите на туберкулоза и някоиатипични бактерии. Те обаче са безсилни срещу много грам-отрицателни микроорганизми и стафилококи.
2. Представителят на второто поколение аминогликозиди е лекарството "Гентамицин". Отличава се с голяма антибактериална активност.
3. По-добри лекарства. Имат висока антибактериална активност. Приложен срещу Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa е трето поколение аминогликозиди (лекарства). Списъкът с лекарства е както следва:
- "Sizomycin";
- Амикацин;
- "Tobramycin";
- нетилмицин.
4. Четвъртата група включва лекарството "Isepamycin". Отличава се с допълнителната способност да се бори ефективно с Cytobacter, Aeromonas, Nocardia.
В медицинската практика е разработена друга класификация. Основава се на употребата на лекарства в зависимост от клиниката на заболяването, естеството на инфекцията, както и начина на приложение.
Тази класификация на аминогликозидите е както следва:
- Лекарства за системни ефекти, прилагани парентерално (чрез инжекция). За лечение на бактериални гнойни инфекции, протичащи в тежки форми, провокирани от опортюнистични анаеробни микроорганизми, се предписват следните лекарства: гентамицин, амикацин, нетилмицин, тобрамицин, сизомицин. Лечението на опасни моноинфекции, които се основават на задължителни патогени, е ефективно, когато в терапията са включени лекарствата "Стрептомицин", "Гентомицин". Страхотно за микобактериозалекарства Амикацин, Стрептомицин, Канамицин.
- Лекарства, които се използват изключително през устата за специални индикации. Това са: Паромицин, Неомицин, Мономицин.
- Лекарства за местна употреба. Използват се за лечение на гнойни бактериални инфекции в оториноларингологията и офталмологията. За локално действие са разработени препарати "Gentamicin", "Framycetin", "Neomycin", "Tobramycin".
Показания за рецепта
Употребата на аминогликозиди е подходяща за унищожаване на голямо разнообразие от аеробни грам-отрицателни патогени. Лекарствата могат да се използват като монотерапия. Те често се комбинират с бета-лактами.
Аминогликозиди, предписани за лечение:
- болнични инфекции с различна локализация;
- гнойни следоперативни усложнения;
- интраабдоминални инфекции;
- сепсис;
- инфекциозен ендокардит;
- пиелонефрит, протичащ в тежки форми;
- инфектирани изгаряния;
- бактериален гноен менингит;
- туберкулоза;
- опасни инфекциозни заболявания (чума, бруцелоза, туларемия);
- септичен артрит, причинен от грам-отрицателни бактерии;
- инфекции на пикочните пътища;
- офталмологични заболявания: блефарит, бактериален кератит, конюнктивит, кератоконюнктивит, увеит, дакриоцистит;
- оториноларингологични заболявания: външен отит, назофарингит, ринит, синузит;
- протозойни инфекции.
Странаефекти
За съжаление, по време на терапия с тази категория лекарства, пациентът може да изпита редица нежелани реакции. Основният недостатък на лекарствата е високата токсичност. Ето защо само лекар трябва да предписва аминогликозиди на пациента.
Могат да възникнат странични ефекти:
- Ототоксичност. Пациентите се оплакват от загуба на слуха, звънене, шум. Често те показват запушени уши. Най-често такива реакции се наблюдават при възрастни хора, при хора, които първоначално страдат от увреждане на слуха. Подобни реакции се развиват при пациенти с продължителна терапия или високи дози.
- Нефротоксичност. Пациентът развива силна жажда, количеството на урината се променя (може както да се увеличи, така и да намалее), нивото на креатинина в кръвта се повишава и гломерулната филтрация намалява. Подобни симптоми са характерни за хора, страдащи от нарушено функциониране на бъбреците.
- Невромускулна блокада. Понякога по време на терапията дишането е потиснато. В някои случаи дори се наблюдава парализа на дихателната мускулатура. По правило подобни реакции са характерни за пациенти с неврологични заболявания или увредена бъбречна функция.
- Вестибуларни нарушения. Проявяват се с нарушена координация, виене на свят. Много често такива нежелани реакции се появяват, когато на пациента се предписва лекарството Streptomycin.
- Неврологични разстройства. Може да се появи парестезия, енцефалопатия. Понякога терапията е придружена от увреждане на зрителния нерв.
Многорядко аминогликозидите причиняват алергични прояви като кожен обрив.
Противопоказания
Описаните лекарства имат някои ограничения за употребата им. Най-често аминогликозидите (чиито имена са дадени по-горе) са противопоказани при такива патологии или състояния:
- индивидуална свръхчувствителност;
- нарушена екскреторна функция на бъбреците;
- нарушения на слуха;
- развитие на тежки неутропенични реакции;
- вестибуларни нарушения;
- миастения гравис, ботулизъм, паркинсонизъм;
- потиснато дишане, ступор.
В допълнение, те не трябва да се използват за лечение, ако анамнезата на пациента е имала отрицателна реакция към някое лекарство от тази група.
Нека да разгледаме най-популярните аминогликозиди.
Amicacin
Лекарството има изразен бактериостатичен, бактерициден и противотуберкулозен ефект върху човешкия организъм. Той е силно активен срещу много грам-положителни и грам-отрицателни бактерии. Така свидетелстват инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". Инжекциите са ефективни при лечение на стафилококи, стрептококи, пневмококи, салмонела, ешерихия коли, микобактерия туберкулоза.
Лекарството не може да се абсорбира през стомашно-чревния тракт. Поради това се използва само интравенозно или интрамускулно. Най-високата концентрация на активното вещество се наблюдава в кръвния серум след 1 час. Положителният терапевтичен ефект продължава 10-12 часа. Поради това свойство, инжекциятаизпълнява се два пъти на ден.
Кога инструкцията за употреба препоръчва употребата на лекарството "Amicacin"? Инжекциите са показани за следните заболявания:
- пневмония, бронхит, белодробни абсцеси;
- инфекциозни заболявания на перитонеума (перитонит, панкреатит, холецистит);
- заболявания на пикочните пътища (цистит, уретрит, пиелонефрит);
- кожни патологии (язвени лезии, изгаряния, рани от залежаване, инфектирани рани);
- остеомиелит;
- менингит, сепсис;
- ТБ инфекции.
Често това лекарство се използва при усложнения, причинени от операция.
Употребата на лекарството в педиатричната практика е разрешена. Този факт потвърждава инструкциите за употреба на лекарството "Амикацин". За деца от първите дни на живота това лекарство може да се предписва.
Дозите се определят единствено от лекаря, в зависимост от възрастта и телесното тегло на пациента.
Инструкцията дава следните препоръки:
- За 1 кг от теглото на пациента (както възрастни, така и деца) трябва да се приемат 5 mg медикамент. С тази схема се прави втора инжекция след 8 часа.
- Ако се приемат 7,5 mg лекарство на 1 kg телесно тегло, тогава интервалът между инжекциите е 12 часа.
- Обърнете внимание как препоръчва употребата на лекарството "Амикацин" за новородени инструкции за употреба. За деца, които току-що са родени, дозировката се изчислява, както следва: на 1 kg - 7,5 mg. В същото време интервалът между инжекциите е 18часа.
- Продължителността на терапията може да бъде 7 дни (с IV инжекция) или 7-10 дни (с IM инжекции).
Нетилмицин
Това лекарство е подобно на антимикробния си ефект с амикацин. В същото време има случаи, когато "Нетилмицин" е бил много ефективен срещу онези микроорганизми, при които горното лекарство е било безсилно.
Лекарството има значително предимство пред другите аминогликозиди. Тъй като инструкциите за употреба показват лекарството "Нетилмицин", лекарството има по-малко нефро- и ототоксичност. Това лекарство е само за парентерална употреба.
Инструкциите за употреба на "Netilmicin" препоръчват предписване:
- за септицемия, бактериемия,
- за лечение на предполагаема грам-отрицателна инфекция;
- за инфекции на дихателната система, урогениталния тракт, кожата, връзките, остеомиелит;
- новородено в случай на сериозни стафилококови инфекции (сепсис или пневмония);
- за рани, предоперативни и интраперитонеални инфекции;
- при риск от постоперативни усложнения при хирургични пациенти;
- за инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт.
Препоръчителната доза се определя само от лекаря. Може да варира от 4 mg до 7,5 mg В зависимост от дозировката, състоянието на пациента и възрастта му се препоръчват 1-2 инжекции през деня.
Наркотици "Гентамицин"
Произвежда се като мехлем, инжекция и таблетки. Лекарството има изразени бактерицидни свойства. Оказва пагубен ефект върху много грам-отрицателни бактерии, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Лекарството "Гентамицин" (таблетки или разтвор), попадайки в тялото, унищожава патогените на клетъчно ниво. Като всеки аминогликозид, той осигурява нарушение на протеиновия синтез на патогени. В резултат на това такива бактерии губят способността си да се възпроизвеждат по-нататък и не могат да се разпространят в тялото.
Анбиотик се предписва за инфекциозни заболявания, засягащи различни системи и органи:
- менингит;
- перитонеално;
- простата;
- гонорея;
- остеомиелит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- ендометрит;
- плеврален емпием;
- бронхит, пневмония;
Гентамицинът е доста търсен в медицината. Позволява ви да лекувате пациенти от сериозни инфекции на дихателните пътища и пикочните пътища. Това лекарство се препоръчва при инфекциозни процеси, включващи перитонеума, костите, меките тъкани или кожата.
Аминогликозидите не са предназначени за самолечение. Не забравяйте, че само квалифициран лекар може да избере необходимия антибиотик. Затова не се самолекувайте. Доверете здравето си на професионалисти!
