Във фармакологията производните на нитрофуран са широко използвани. Те са най-подходящи за идентифициране на гнойни процеси и възпаления.
Най-известните лекарства
Следните производни на нитрофуран са най-широко използвани в съвременната медицинска практика:
- Furagin.
- Фуразолидон.
- Фурацилин.
Всички тези лекарства могат да се използват като локални антисептици, разработени са перорални форми. Препаратите, получени от нитрофуран, са одобрени за употреба, включително от пациенти, страдащи от ниска толерантност към антимикробни агенти, сулфонамиди.
Важни характеристики
5-нитрофуранови производни показват изразен бактериостатичен ефект. Можете да комбинирате такива продукти с антибиотици от следните категории:
- тетрациклин серия;
- еритромицин;
- лекарства на олеандомицин.
Производните на нитрофуран не са предназначени за лечение на лица, подложени на терапия с:
- левомицетин;
- лекарства, съдържащи ристомицин;
- лекарства със сулфонамиди.
Това се дължиповишен негативен ефект върху хемопоетичната система на тялото.
Как работи?
Производните на нитрофуран често се използват за лечение на цистит. Това се дължи на спецификата на метаболизма на антимикробното съединение: функцията пада върху бъбреците, в които лекарството се натрупва. Това го прави ефективен срещу широк спектър от заболявания, специфични за отделителната система. Тази група антибиотици помага добре при различни видове пиелонефрит.
Не използвайте едновременно производни на нитрофуран и антисептици, създадени с участието на налидиксова киселина, тъй като тези две лекарства инхибират действието един на друг. Посоченият уроантисептик се продава с имената:
- Nevigramon.
- "негър".
Терапевтична програма
Антисептиците (производни на нитрофуран) обикновено се използват три пъти дневно в количество от 0,1 г. Продължителността на такава програма варира: най-малко 10 дни, но не повече от две седмици. Известно е, че при лечението на Proteus, инвазия на Pseudomonas aeruginosa, ефективността на лекарството е сравнително ниска, но се наблюдава изразен ефект, когато се елиминира вредната кокова флора.
Ако инфекцията е свързана с поглъщане на грам-отрицателни микроскопични форми на живот, се препоръчва използването на налидиксова киселина. Курсът на лечение продължава от 10 до 12 дни, лекарството се използва ежедневно с доза от два грама. Този метод на лечение е разрешен, ако е необходимо.антибактериално лечение на жлъчни пътища.
Има ли алтернатива?
Можете да замените производните на 5-нитрофуран с други синтетични лекарства, които могат да се борят с вредната микрофлора. Най-често използван:
- произведено с 8-хидроксихинолин;
- на базата на хиноксалин;
- Продукти, съдържащи бис-четвърт амониеви съединения.
В продажба тези групи са представени с имена:
- "5-NOC".
- Mexaform.
- Диоксидин.
- Dekamin.
- "Ентеросептол".
По отношение на описаната група лекарства, тези лекарства имат различна химическа структура и коренно различен състав. Въпреки това, ефективността срещу инициаторите на инфекция е подобна. В много отношения терапията е оправдана от липсата на кръстосана резистентност. Можете да прибягвате до тези лекарства, ако пациентът има непоносимост към нитрофуранови производни.
Лечение на гъбична инвазия
За постигане на максимална ефективност, нитрофурановите производни се комбинират с агенти като:
- Нистатин.
- Levorin.
Дозировката е същата като избраната за антимикробни средства. Допълнително можете да използвате антибактериалното, антимикотично лекарство "Декамин".
Когато се открие генерализирана кандидоза, производните на нитрофуран се подобряват с леврин натриева сол, използвана два или три пъти дневно. Алтернативен вариант е употребата на амфоглюкамин перорално, амфотерицин В парентерално.
Как да избера?
Лекарят избира определен набор от лекарства, като се фокусира върху характеристиките на конкретна инфекция и склонността към непоносимост към определени групи лекарства, използвани в медицината. Не всички патогени показват достатъчно ниво на чувствителност към производните на нитрофуран, така че изборът в полза на тази категория винаги е оправдан. Важно е да се вземе предвид токсичността на група лекарства и способността да се разпределят в телесните тъкани, която варира значително в зависимост от името.
Производните на нитрофуран обикновено са силно съвместими с други лекарства, но когато пациентите се подлагат на лечение, е наложително да уведомите лекаря за всички взети лекарства за евентуална корекция на програмата. Всички алергични реакции и токсични ефекти, характерни за производните на нитрофуран, са официално регистрирани. Издаден е специален наръчник за лекарите, в който подробно се описва как да се смекчат отрицателните резултати от употребата.
Функции на проблема
Производните на нитрофуран включват фурадонин, произвеждан под формата на таблетки. Има два варианта на дозиране: 0,05 g и два пъти повече. Препоръчва се за употреба в курс с продължителност 5-8 дни. Нанасяйте три или четири пъти дневно.
"Фуразолидон" в продажба е представен от форма за перорално приложение, дозировка - 0,05 г. Препоръчва се за употреба в продължение на курсот пет дни до два пъти по-дълго. Всеки ден лекарството се приема 4 пъти.
Фурагин също принадлежи към производните на нитрофуран. Формата е таблетки, дозировката е подобна на описаната по-горе - 0,05 г. Продължителността на курса, честотата на приложение на ден също е същата.
Най-накрая, Солафур. В аптеките можете да закупите ампули с концентрация на активното вещество в разтвор от 0,1%. Обемът на една ампула варира от 25 до 100 ml. Лекарството е предназначено за употреба чрез капкомер, продължителността на курса е до седем инфузии (но не по-малко от пет), единичен обем е 300-500 ml. Препоръчва се капкомерите да се поставят през ден или всеки ден.
Всички изброени лекарства принадлежат към категорията на широк спектър на ефективност, отделяни с урината, като същевременно дезинфекцират начините, по които лекарството напуска тялото. Известно е, че приемането на този вид лекарства може да провокира диспепсия, алергии. Едно от важните предимства е много бавното придобиване на резистентност от микрофлората към всички нитрофуранови производни. В допълнение към антисептични, такива лекарства имат химиотерапевтични свойства.
Технически аспекти
Накратко, механизмът на действие на производните на нитрофуран може да бъде описан по следния начин: активното вещество инхибира ензимите, отговорни за цикъла на трикарбоксилните киселини, докато NADH е блокиран. В клетката на микроба са еднакво блокирани както аеробните окислителни процеси с участието на въглехидратни съединения, така и анаеробните. При ниска концентрация на лекарството в тялото се наблюдава бактериостатичен ефект. Увеличаването на дозата давабактерициден ефект.
Наркотици в стоматологичната практика
Показания за употреба на производни на нитрофуран в денталната практика:
- стоматит (язвен, афтозен);
- наличие на кариозни кухини, нуждаещи се от лечение;
- необходимост от обеззаразяване на коренови канали.
Групата антимикробни средства се използва ефективно при лечението не само на кариес, но и на усложненията, провокирани от него. Тази категория лекарства се използва, ако се очаква микроскопични форми на живот да бъдат резистентни към сулфонамиди и други антибиотични съединения.
Зъболекарите използват производни на нитрофуран за дезинфекция на устната лигавица, джобове, причинени от пародонтоза, кухини, провокирани от кариес. Такова лечение е необходимо, когато се открият рани, инфекциозни лезии. Продуктът се използва външно под формата на разтвор с концентрация на активна съставка 0,02%.
Някои функции
При външна употреба производните на нитрофуран могат да предизвикат негативни реакции, но на практика това се наблюдава в изчезващо малък процент от случаите. Има вероятност от алергия. Ако пациентът е свръхчувствителен към определено лекарство от групата на нитрофурановите производни, този клас лекарства не могат да се използват.
В продажба продуктите се предлагат не само с разтвори, таблетки, но и с мехлем с концентрация на активно вещество 0,2%. Всички препарати са предназначени за съхранение на място, защитено от слънчева светлина ивлиянието на високите температури. Воден разтвор на нитрофуранови производни запазва антисептичните си качества за много дълъг период от време.
Качествен контрол
В момента проблемът с фалшифицирането на лекарства е доста остър, включително популярните антимикробни формулировки. За да се установи автентичността, е необходимо да се направи поредица от реакции, проследяващи резултатите. За тази група са известни класически резултати при взаимодействие с различни реагенти. За отделните лекарства има и специфични методи за определяне на качеството.
За да се докаже автентичността на производните на 5-нитрофуран, се определя резултатът от реакцията с участието на алкален разтвор. Този метод принадлежи към общата група и се счита за основен. По правило сместа става червена, малко по-рядко - червена с оранжев оттенък. Естеството и интензивността на цвета се определят от заместителите, присъстващи във фурановото ядро. Известно е, че редица лекарства дават промяна в сянката само при много висок алкален индекс, други могат да проявят реакция с повишаване на температурата, а трети - с намаляване.
Алтернативен подход за цялата група - химична реакция, включваща алкален разтвор, която трябва да доведе до освобождаване на амоняк. За да направите това, увеличете температурата и използвайте цинков прах, обработвайки с него проби от препарати.
Частни методи
Най-широко използваният метод е да се създаде разтвор на вода със соли на тежки метали. Комплексните съединения имат специфичен цвят, който се променя в хода на реакцията. Фурацилинът, когато се комбинира с десет процента разтвор на меден сулфат, ще даде тъмночервена утайка, фурадонин ще се покаже като кафява утайка, а фуразолидон - зелен.
Алкални алкохолни разтвори, създадени с помощта на органични разтворители, могат да се използват за идентифициране на автентичността (разрешени са доста широк спектър от съединения). Най-често срещаните разтворители са:
- диметилформамид;
- ацетон.
Всички производни на нитрофуран в такива вещества се разтварят бързо и добре, а нюансът се променя за всяко лекарство поотделно. Наситеността на цвета и скоростта на реакцията зависят от концентрацията на алкалното съединение, изпитваното лекарство.
Лекарства: как се появиха?
В момента класификацията на производните на нитрофуран се основава на ефективността на тези лекарства, те разграничават лекарства, които се абсорбират добре и слабо от стомашно-чревния тракт, както и комбинирани, в които са включени компоненти на основата на нитрофуран като един от елементите на сложна система. Но не винаги е било така. Първите разработки от синтетичен характер, както е известно от официалната документация, се появяват през ХIХ век, когато органичната химия е все още в начален стадий, но едва през втората половина на миналия век е възможно идеята да се развие до такива до такава степен, че стана възможно създаването на ефективни лекарства. В много отношения това беше улеснено от теориите на Бутлеров, въз основа на които беше възможно да се формулират хетероцикли с пет елемента. В този моментсе появиха всички предпоставки за работа с фуранови съединения.
Официално първият успешен синтез на фуранови съединения е регистриран през 1818 г., когато е извършена работа върху слузеста киселина. Страничен продукт от реакцията в течна форма е получен, фиксиран, но не е изследван, така че откриването на фуран не е станало в този момент - човечеството е чакало повече от половин век. През 1832 г. Доберейнер съвсем случайно открива фурфурол, докато се опитва да направи мравчена киселина, използвайки захар и нишесте. В реакцията участват манганов диоксид и сярна киселина. Фурфуралът е преоткрит през 1840 г. Този път реакцията се провежда върху овесена каша, която се третира със същата сярна киселина. Вторият опит да се изолира това вещество произведе достатъчно обеми, за да започне научни изследвания, и тогава Стенхаус формулира емпирична формула и също така успя да открие ключови свойства на ново вещество за химиците.
Терминология и история
През 1845 г. фурфуролът е официално получен от трици и името, използвано до днес, е присвоено на новото съединение. Образувано е от латинските думи "трици", "масло" и е предназначено да отразява производствения метод, специални външни свойства. Фурфурал е думата, от която произлизат термините "фуран", "фурфуран" и други производни.
Химиците продължиха експерименти, за да открият какво може да се използва за извличане на ново съединение. Възможно е да се произвеждат алдехидни производни с участието на амоняк в лабораторни условия. Те са наречени"фурфурин", "фурфурамид". През 1870 г. учените повтарят отново експеримента от 1818 г., което прави възможно откриването на фуран. Седем години по-късно Байер разработи своите циклични формули за фуран.
Физика и химия: свойства на активните съставки
Фуран е прах, образуван от безцветни кристали. Топи се при загряване до 85 градуса по Целзий, кипи при 32 градуса. Това е изразен ацидофоб, при взаимодействие със сярна киселина в повишена концентрация се наблюдава реакция на полимеризация. Ако киселината се използва в разредена форма, фурановият пръстен се разцепва, което води до образуването на 1,4-дикарбонилни съединения. Веществото има склонност към електрофилно заместване. Експериментите показват, че фуранът влиза в подобни реакции дори по-лесно и по-лесно от бензола.
Производството на фуран в момента е синтез на базата на фурфурал. Това съединение може да се получи от доста достъпни продукти - отпадъчни продукти от селскостопанска дейност. Класическият източник са слънчогледови люспи или царевични кочани.
Как изглежда?
Нормалните производни на нитрофуран са прахове, създадени от кристални елементи. Нямат вкус или са леко горчиви. Нюансите са жълтеникави, обусловени от спецификата на страничната верига. Някои съединения са светложълти или дори оранжеви, докато други са кафяви с нотка на жълто. Те се разтварят предимно слабо във вода, но тази способност може да се увеличи чрез нагряване на сместа.
Известно е, че производните на нитрофуран са силно разтворими в алкохол. Можете да използвате сериядруги органични вещества, включително диметилформамид, пропилей гликол. Лекарствата се характеризират с повишена чувствителност към слънчева светлина, така че дори водни, алкохолни (и други) разтвори на лекарства трябва да бъдат скрити от дневна светлина. Изключително негативен ефект се наблюдава от ултравиолетовото лъчение - молекулата се разрушава почти моментално. Това налага ограничения върху възможностите за съхранение: използват се строго стъклени тъмни контейнери.
"Furagin": функции на приложението
Това лекарство може безопасно да бъде класирано сред най-популярните производни на нитрофуран в наше време. Това до голяма степен се дължи на възможността за комбиниране с други антимикробни лекарства. Инструментът показва ясно изразен ефект върху инвазията:
- стафилококи;
- Klebsiell;
- shigella.
Активното вещество причинява непоправими щети на бактериалния протеин, поради което не могат да се произвеждат ДНК молекули, нарушават се дихателните процеси. Под влияние на такава реакция микробът, провокирал инфекцията, не може да произведе същото количество токсини като здравата клетка, което бързо води до подобряване на благосъстоянието. Лекарите обръщат внимание: недопустимо е спиране на лечението преди завършване на препоръчания от лекаря курс, тъй като доброто здраве не е индикатор за елиминирането на патогенната микрофлора.
