Хистаминови H1 рецепторни блокери (съкратено AGP) служат на човечеството от около седемдесет години. Те винаги са били търсени в медицината. На този фон напоследък те се използват без лекарско предписание, което е тревожно. Най-често такива блокери се използват за лечение на алергични патологии, но често се използват в комплексното лечение на заболявания като бронхит, пневмония и автоимунни процеси, което, разбира се, противоречи на съвременните познания за техния произход.
След това нека разгледаме по-отблизо блокерите на хистаминовите рецептори H1, да разберем какви са техните характеристики и освен това да разберем кои от тях принадлежат към второто поколение..
Определение: какво представляват рецепторните блокери?
H1-хистаминовите рецепторни блокери са лекарства. Има много лекарства, които влияят на освобождаването, а освен това и на динамиката, кинетиката и метаболизма на хистамина. Те включват по-специално физиологични и обратни хистаминови агонисти.
Исторически погледнато, терминът "антихистамини" се отнася до лекарства, които блокират H1-хистаминовите рецептори. От 1937 г., когато антихистаминовият ефект на по-рано синтезирано съединение е експериментално потвърден, се развиват разработки заедно с подобряването на терапевтичните антихистаминови лекарства. Сега нека преминем към разглеждането на характеристиките на такива медицински устройства.
Характеристики на тези фондове
Множество проучвания показват, че хистаминът, поради ефектите си върху рецепторите на човешката дихателна система, кожата и очите, причинява характерните симптоми на алергии, а антихистамините, които селективно блокират хистаминовите H1 рецептори, могат да го спрат и предотвратят.
Повечето от използваните антихистаминови лекарства имат редица фармакологични специфични свойства, които ги характеризират като отделна група. Те включват ефекти под формата на антисърбежни, деконгестантни, антиспастични, антихолинергични, антисеротонинови, седативни и локални анестетични свойства и в допълнение, предотвратяване на индуциран от хистамин бронхиален спазъм. Някои от тях се характеризират не с хистаминова блокада, а със структурни особености.
Механизъм на конкурентно инхибиране
Антихистаминовите лекарства могат да блокират ефектите на хистаминаH1 рецептори върху механизмите на конкурентно инхибиране. Но техният афинитет към тези рецептори е значително по-нисък в сравнение с хистамина. Следователно тези лекарства не могат да изместят хистамин, който е свързан с рецептора.
Те могат да блокират само освободени и незаети рецептори. Съответно, блокерите от типа H1 са най-ефективни за предотвратяване на незабавна алергична реакция, а в случай на реакция, която вече е настъпила, предотвратява освобождаването на нова порция хистамин.
По своята химическа структура повечето от тези лекарства се класифицират като амини, разтворими в мазнини, които имат същата структура. Тяхното ядро е представено от ароматна или хетероциклична група. Те го свързват с помощта на молекула азот, въглерод или кислород с аминогрупа. Ядрото определя тежестта на антихистаминова активност заедно с някои от свойствата на веществото. Познавайки състава, е възможно предварително да се определи силата на лекарството заедно с неговите ефекти, например е възможно да се установи способността за проникване през кръвно-мозъчните бариери. След това разберете на какви видове лекарства се делят.
Видове антагонисти
Има няколко класификации на антагонистите на H1 хистаминовите рецептори, въпреки че никоя от тях не се счита за общоприета днес. Според една популярна класификация антихистаминовите лекарства са разделени на лекарства от първия ивторо поколение.
Лекарствата, които блокират H1 хистаминовите рецептори, принадлежащи към първото поколение, обикновено се наричат успокоителни (въз основа на доминиращия страничен ефект), за разлика от неседативните лекарства, принадлежащи към второто поколение. В момента се изолира и трето поколение, което включва принципно нови лекарства под формата на активни метаболити, които освен най-високата антихистаминова активност показват липсата на седативни ефекти и кардиотоксичните ефекти, характерни за лекарствата от второ поколение.
В допълнение, според химичната структура (която до голяма степен зависи от X-връзката), антихистаминовите лекарства се разделят на няколко категории: етаноламини заедно с етилендиамини, алкиламини, производни на хинуклидин, алфакарболин, пиперазин, фенотиазин и пиперидин.
Нека разгледаме H1 хистаминовите рецепторни блокери по-подробно.
Лекарства от първо и второ поколение
И така, лекарства от първо поколение включват медицински продукти под формата на дифенхидрамин, бенадрил, доксиламин, антазолин, мепирамин, квифенадин, секвифенадин, супрастин и други.
Блокерите на H1 хистаминовите рецептори от 2-ро поколение включват Akrivastine заедно с Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastin, Soventol, Claritin, "Kestin" и други.
Лоратадин като най-ефективният антихистамин от второ поколение
Широко прилаганлекарството от второ поколение в момента е лекарство, наречено Loratadine. Антихистаминовият ефект на това лекарство достига максимум след осем до дванадесет часа. Продължава повече от двадесет и четири часа. Струва си да се каже, че този инструмент е добре проучен и рядко причинява нежелани реакции при пациентите. Дозировката му зависи пряко от възрастта, а освен това и от телесното тегло.
Активен метаболит - какво е това?
Активният метаболит на блокерите на H1 хистаминовите рецептори е активната форма на лекарството, след като лекарството е било обработено от тялото. Повечето от горните лекарства се разграждат, като правило, в черния дроб, последвано от образуването на активни форми на метаболити, които играят изключително важна роля за осъществяването на необходимия терапевтичен ефект. Ако чернодробните функции са нарушени, някои лекарства могат да се натрупват в човешкото тяло, което ще доведе до удължаване на QT интервала на електрокардиограмата с по-нататъшно развитие на камерна пируетна тахикардия.
Основни индикации за употреба на наркотици
Основната индикация за предписване на такива лекарства на пациенти е отклонение в благосъстоянието поради наличието на различни алергични реакции под формата на атопичен дерматит, алергични реакции, уртикария, ухапвания от насекоми и др. лекарства е, че блокиратхистаминови рецептори в тялото. Благодарение на този механизъм, освобождаването на биологично активни компоненти в кръвта и тъканите, които са отговорни за развитието на алергични прояви, спира или намалява.
По този начин, най-често срещаната група лекарства за лечение на алергии са антихистамините. Тези лекарства блокират хистамин, който се произвежда по време на алергични реакции. Ето защо, в случай, че няма клинични прояви на алергия при човек, тогава такива лекарства не трябва да се приемат за превенция, тъй като те просто няма да имат какво да действат. Тази категория лекарства е една от най-старите в областта на фармакологията. Струва си да се отбележи, че първите от тях са синтезирани през четиридесетте години на миналия век. Днес вече има три поколения от тези лекарства.
