"Montelukast" - прегледите на лекарството могат лесно да бъдат намерени на тематични форуми и уебсайтове, посветени на проблема с бронхиалната астма - това е класически левкотриен D4 рецепторен антагонист. Лекарството се използва широко както в основната терапия, така и за предотвратяване на характерни пристъпи на заболяването. Балансираният състав позволява лекарството да се използва за лечение на пациенти от почти всяка възрастова категория.
Формуляр за издаване
Има много причини, поради които Montelukast получава предимно положителни отзиви. Първото нещо, което хваща окото обаче, е, разбира се, гамата от таблетки, произведени под това търговско наименование.
В момента доминират три технологични матрици. Става дума за стандартни филмирани хапчета (1 единица съдържа 10 mg от активното вещество) и техните аналози за дъвчене (съответно 4 mg и 5 mg от реактива). Основната основа и в двата случая е натриевият монтелукаст, но съставът на помощните компоненти е малко по-различен - манитол и аспартам неприсъства в проби, предназначени за поглъщане веднага след консумация.
В коментарите често изскача въпросът за фалшификати, които от време на време се появяват в аптечните вериги. Можете да се предпазите от фалшификати, ако обърнете внимание на външния вид на фармакологичния продукт навреме.
Така, по-специално, хапче за дъвчене с 4 милиграма от активната съставка има овална форма и розов оттенък (описанието съответства на таблетки с вкус на череша; разликите са приемливи и при използване на други аромати) като маркировка под формата на числото "4" от едната страна. Аналозите, в които основната активна съставка е с 1 mg повече, са кръгли и маркирани с "пет". Хапчетата с черупка геометрично наподобяват правоъгълник; те са бежови и номерирани "10".
Фармакологична принадлежност
"Монтелукаст" (отзиви, описващи ситуации, при които реагентът провокира комплексни алергии са изключително редки) е типичен представител на групата на антибронхоконстрикторните лекарства. Алгоритъмът на неговото действие ни позволява да говорим за „близка връзка“с междинни продукти/простагландини и тромбоксани.
Основната функция на лекарството е да блокира цистеинил левкотриеновите "сензори" на дихателната система. Именно тези рецептори поддържат високата активност на бронхите по време на развитието на астма, а също така стимулират синтеза на секрет, който след това се натрупва и затруднява работата на лигавицата.
Редовният прием води до значително намаляване натежестта на симптомите на фона на общо намаляване на броя на астматичните пристъпи (както отбелязват много пациенти, положителни промени се наблюдават още на първия ден от терапията).
Метаболитни функции
"Montelukast" (прегледите на фармацевтите показват, че реалния избор на дубликати е ограничен от ценовата политика на производителите, тоест отделните синонимни лекарства, имащи идентично структурирани молекули на основния компонент, са няколко пъти по-скъпи от описаното лекарство), попадайки в кръвната плазма, перфектно се свързва с неговите протеини. В хода на клиничните проучвания резултатът е регистриран на ниво от 99,37%. В същото време неговата бионаличност е пряко зависима от технологичната форма на освобождаване. Например, съставките на таблетките от 5 милиграма са 73% абсорбируеми, докато филмираните аналози, които съдържат 2 пъти повече активно вещество, са само 64%.
Подобна ситуация с полуживота на реагента: компонентите на хапчетата за дъвчене, подложени на метаболизъм, напускат тялото 2 часа след поглъщане, а съставните елементи на конвенционалните таблетки след 180-200 минути. В същото време плазменият клирънс варира между 43-45 ml / минута. И интересното е, че само 0,2% от дозата се транспортира от пикочните пътища. Червата, за сравнение, - повече от 85%.
От коментарите на авторитетни експерти следва, че фармакокинетичният процес протича еднакво гладко при пациенти от двата пола и чене е необходимо да се правят сериозни корекции за възрастта и бъбречните патологии при изчисляване на дневната доза от лекарството. Но неизправностите в черния дроб, особено когато става въпрос за сериозни заболявания, заслужават повишено внимание при съставянето на терапевтичен график.
Показания за рецепта
Когато употребата на лекарството "Montelukast" е оправдана, отзивите (лекарството се препоръчва за деца под формата на дъвчене; препоръчително е да се предписват филмирани хапчета изключително на възрастни и юноши), оставени във форумите, разбира се, помогне за разбирането. Но да се ръководиш само от чуждо мнение е голяма грешка, тъй като без консултация с лекар е почти невъзможно да се „идентифицира“вида на астмата и най-важното да се открият причините за появата й.
Що се отнася до официалните инструкции, кръгът от симптоми, заболявания и други състояния е очертан, както следва:
- бронхиални спазми, провокирани от прекомерно натоварване;
- сезонен/хроничен ринит с алергичен произход;
- бронхиална астма;
- нужда от превантивни мерки.
Оптимална дозировка
"Монтелукаст" (отрицателните отзиви са изключително трудни за намиране, тъй като активната съставка отдавна се използва успешно като неразделна част от много специализирани лекарства) се приема перорално, веднъж дневно, без позоваване на "закуската - обяд - вечеря" график.
За таблетки за дъвчене от 4mg и 5mg важат следните правила за дозиране:
- деца на възраст от 2 до 5 години: 1 единица от лекарството (4 mg) на ден, преди лягане, до постигане на контрол на симптомите и със задължително удължаване на курса с 2-4 седмици за консолидиране на получен ефект;
- пациенти от 6 до 14 години: подобен режим, но еднократна доза от 5 mg.
За филмирани хапчета важат следните препоръки:
- Възрастни и деца над 15 години с астма или хроничен ринит: 1 единица (10 mg вещество)/ден, вечер;
- за предотвратяване на спазми: същата доза за 14-28 дни.
Страничен ефект
Инструкцията за "Montelukast" (прегледите потвърждават, че дори при пълно съответствие с разпоредбите на официалните указания, нетипичните реакции към наличието на съставки не могат да бъдат напълно изключени) го позиционира като потенциално безопасно лекарство, но с уговорката че все още е възможен нехарактерен "отговор" от организма в отделни случаи.
Приемливи сценарии:
- GIT: диария, сухота в устата, коремна болка, гадене;
- сърце и кръвоносни линии: много забележимо увеличение на сърдечната честота;
- кожа: обрив, копривна треска, локални хематоми;
- дихателна система: ринорея и тежка кашлица;
- ЦНС: замаяност, чувство на умора, депресивни настроения, редуващи се с прекомернопсихомоторна възбуда;
- мускулно-скелетна система: артралгия и миалгия (включително конвулсии)
- други: симптоми на остри респираторни инфекции и грип.
Ограничения и противопоказания
"Montelukast" (инструкциите за употреба, рецензиите намират най-положителните и информацията, съдържаща се в него, от гледна точка на обективността на практика няма въпроси от членове на форума) не се предписва, ако:
- открита свръхчувствителност към състава на лекарството (правилото е приложимо за всички видове таблетки);
- диагностицирани с редки наследствени заболявания, включително тези, при които тялото не усвоява галактоза или изпитва критичен лактазен дефицит (това ограничение не важи за хапчета за дъвчене);
- състоянието на пациента се влошава от фенилкетонурия;
- пациентът е на възраст под две години (възрастовата граница за таблетите е 15).
Предозиране: симптоми и лечение
Проучванията показват: "Montelukast" 4 mg (отзивите за тази търговска форма на реактива всъщност са идентични с коментарите, насочени към аналози за дъвчене, съдържащи 5 mg от активното вещество), когато ежедневната приемът е превишен, има същия ефект върху организма, както и таблетки от 10 mg. Най-силно изразените симптоми на предозиране се наблюдават при пациенти от по-младата група. Възрастните, дори когато са приемали 200 mg / ден в продължение на 5 месеца, не са забелязали никакви атипични реакции.
В изолирани епизоди, признак на повишеноконцентрацията на лекарството беше:
- неутолима жажда;
- сънлив;
- болка в корема;
- повръщане;
Лечението се основава на наблюдаваната клинична картина. Няма данни за ефективността на хемодиализата.
Взаимодействия с лекарства и най-популярните аналози
"Montelukast" 5 mg (прегледите на пробите за дъвчене, оставени от педиатрите, се свеждат до идеята, че лекарството несъмнено заслужава вниманието на младите родители), подобно на други форми на антагонист на левкотриеновите рецептори, когато се използва паралелно с профил реагенти допринася за ускоряването на положителната динамика: симптомите на бронхиална астма стават по-слабо изразени, броят на пристъпите намалява. Въпреки това, не се препоръчва рязко прекратяване на терапията на базата на инхалаторни кортикостероиди.
Не са открити значителни колебания във фармакокинетичните процеси, включващи теофилин и преднизол. Но усвояването със "съединяването" с фенобарбитал намалява с цели 40%.
Реагенти, които инхибират синтеза на изоензима CYP3A4, трябва да се използват само под лекарско наблюдение.
Структурни аналози, които най-често се намират в продажба:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Единствено число".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" или "Montelukast": прегледи на лекари и фармаколози
Според опитни фармаколози, споровете за това кое от горните лекарства е по-безопасно и по-ефективно са безсмислени, т.к."Singular" и "Montelukast" имат една и съща лекарствена база. Просто първото търговско наименование е преминало патентна регистрация, а второто е международно. Отделните лекари и пациенти обаче заемат различна гледна точка и считат лекарството, разпространявано под INN, за единственото правилно решение.
