Адренергичните агонисти са група лекарства, резултатът от които е свързан със стимулиране на адренорецепторите, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренергични рецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността да образуват комплекси с активни вещества. Алфа-агонистите възбуждат върху алфа-адренергичните рецептори, предизвиквайки определен отговор на тялото.
Какво са алфа-адренергичните рецептори
A1-адренергичните рецептори са разположени на повърхностните мембрани на клетките, в областта на синапсите, те реагират на норепинефрин, който се освобождава от нервните окончания на постганглионните неврони на симпатиковата нервна система. Локализиран в артериите с малък калибър. Възбуждането на рецепторите причинява съдов спазъм, хипертония, намалена пропускливост на артериалната стена, намаленапрояви на възпалителни реакции в организма.
A2-адренергичните рецептори са разположени извън синапсите и върху пресинаптичната мембрана на клетките. Те реагират на действието на норепинефрин и адреналин. Възбуждането на рецепторите предизвиква обратна реакция, която се проявява с хипотония и отпускане на кръвоносните съдове.
Обща информация за адреномиметиците
Алфа- и бета-адренергичните агонисти, които се свързват независимо с чувствителните към тях рецептори и предизвикват ефекта на адреналин или норепинефрин, се наричат директно действащи агенти.
Резултатът от влиянието на лекарствата може да възникне и чрез непряко действие, което се проявява чрез стимулиране на производството на собствени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и спомага за повишаване на концентрацията върху нервните окончания..
Адренергичните агонисти се определят в следните състояния:
- сърдечна недостатъчност, тежка хипотония, колапс, шок, сърдечен арест;
- бронхиална астма, бронхоспазъм;
- повишено вътреочно налягане;
- възпалителни заболявания на лигавиците на очите и носа;
- хипогликемична кома;
- локална анестезия.
Алфа-агонисти
Групата лекарства включва селективни (действат върху един вид рецептори) и неселективни (възбуждане на a1- и a2-рецептори) агенти. Неселективният алфа-агонист е представен директно от норепинефрин, който също има стимулиращ ефект върху бета рецепторите.
Алфа-агонисти, които засягат a1 рецепторите -противошокови лекарства, използвани за рязко понижаване на кръвното налягане. Могат да се използват локално, причинявайки стесняване на артериолите, което е ефективно при глаукома или алергичен ринит. Известни лекарства от групата:
- "Midodrine";
- "Mezatone";
- "Етилефрин".
Алфа-агонистите, които засягат а2 рецепторите, са по-известни на общата популация поради широкото им използване. Популярни представители са Ксилометазолин, Назол, Санорин, Визин. Използва се при лечение на възпалителни заболявания на очите и носа (конюнктивит, ринит, синузит).
Наркотиците са известни с вазоконстриктивния си ефект, който ви позволява да премахнете запушването на носа. Използването на средства трябва да се извършва само под наблюдението на специалист, тъй като продължителната неконтролирана употреба може да причини развитие на лекарствена резистентност и атрофия на лигавицата.
На малки деца също се предписват лекарства, съдържащи алфа-агонисти. Препаратите в този случай имат по-ниска концентрация на активното вещество. Същите форми се използват при лечението на хора, страдащи от диабет и хипертония.
Алфа-адренергичните агонисти, които възбуждат а2 рецепторите, включват и лекарства с централно действие ("Methyldopa", "Clonidine", "Katapresan"). Действието им е както следва:
- хипотензивен ефект;
- намаляване на сърдечната честотасъкращения;
- успокояващо действие;
- незначително облекчаване на болката;
- намаляване на секрецията на слъзните и слюнчените жлези;
- намаляване на водната секреция в тънките черва.
Mezaton
Лекарство на базата на фенилефрин хидрохлорид, което причинява повишаване на кръвното налягане. Използването му изисква точна дозировка, тъй като е възможно рефлекторно намаляване на сърдечната честота. "Mezaton" повишава налягането леко в сравнение с други лекарства, но ефектът е по-дълъг.
Показания за употреба на лекарството:
- артериална хипотония, колапс;
- подготовка за операция;
- вазомоторен ринит;
- локална анестезия;
- отравяне с различна етиология.
Необходимостта от незабавни резултати изисква интравенозно приложение. Лекарството се инжектира и в мускула, подкожно, интраназално.
Ксилометазолин
Лекарство, което има същото активно вещество, което е част от "Галазолин", "Отривин", "Ксимелин", "Длянос". Използва се при локална терапия на остър инфекциозен ринит, синузит, сенна хрема, отит на средното ухо, при подготовка за хирургични или диагностични интервенции в носната кухина.
Произвежда се като спрей, капки и гел за интраназални приложения. Спреят е разрешен за употреба от деца от 12-годишна възраст. Предписва се с повишено внимание при следните условия:
- стенокардия;
- период на кърмене;
- заболяване на щитовидната жлеза;
- хиперплазия на простатата;
- захарен диабет;
- бременност.
Клонидин
Лекарството е алфа-агонисти. Механизмът на действие на "Клонидин" се основава на възбуждането на а2-адренергичните рецептори, което води до намаляване на налягането, развитие на лек аналгетичен и седативен ефект.
Широко използван при различни форми на хипертония, хипертонична криза, за облекчаване на пристъп на глаукома, в комбинация с други лекарства за лечение на пристрастяване към наркотици и алкохол.
"Клонидин" е противопоказан по време на бременност, но в случай на тежка късна гестоза, когато ползата за майката надвишава риска от увреждане на плода, е възможно да се използват малки дози от лекарството в комбинация с други лекарства.
Vizin
Вазоконстриктор на базата на тетризолин, използван в офталмологията. Под негово влияние зеницата се разширява, отокът на конюнктивата намалява и производството на вътреочна течност намалява. Използва се при лечение на алергичен конюнктивит, с механични, физични или химични ефекти на чужди агенти върху лигавицата на клепачите.
Предозиране на алфа агонист
Предозирането се проявява чрез постоянни промени, които характеризират ефектите на алфа-агонистите. Пациентът се тревожи за високо кръвно налягане,повишена сърдечна честота с нарушения на ритъма. През този период може да се развие инсулт или белодробен оток.
Терапията при предозиране се състои от следните групи лекарства:
- Периферните симпатолитици нарушават предаването на нервните импулси в периферията и в нервната система. Така налягането намалява, сърдечната честота и периферното съпротивление намаляват.
- Калциевите антагонисти са насочени към блокиране на навлизането на калциеви йони в клетките. Сърдечният мускул намалява нуждата от кислород, неговата контрактилност намалява, релаксацията по време на диастолата се подобрява, всички групи артерии се разширяват.
- Миотропните лекарства помагат за отпускане на гладките мускули, включително мускулната стена на кръвоносните съдове.
Алфа-агонистите, чието използване има голяма група индикации, изискват внимателен подбор на дозировката, проследяване на електрокардиограмата, кръвното налягане, периферната кръв.
