Десенсибилизиращи лекарства (антиалергични, антихистамини) са лекарства, които са били използвани при лечението на алергични състояния. Механизмът на действие на такива лекарства се проявява под формата на блокиране на H1-хистаминовите рецептори. Вследствие на това има потискане на ефектите на хистамина - основното вещество-медиатор, което осигурява появата на повечето от алергичните прояви.
Хистаминът е идентифициран от животински тъкани през 1907 г., а през 1936 г. са открити първите лекарства, които инхибират ефектите на това вещество. Многократни проучвания твърдят, че причинява типични признаци на алергия чрез ефектите си върху хистаминовите рецептори на дихателната система, кожата и очите, а антихистамините могат да потиснат тази реакция.
Класификация на десенсибилизиращите лекарства според механизма на действие при различни видове алергии:
• Лекарства, които влияят на непосредствения тип алергична реакция.
• Лекарства, които влияят на забавени алергични реакции.
Лекарства, засягащи незабавни алергични реакции
1. Средства, които инхибират освобождаването на алергични медиатори от гладките мускули и базофилните клетки, докато се наблюдава инхибиране на цитотоксичната каскада на алергичната реакция:
• β1-агонисти;
• глюкокортикоид;
• Антиспазматични миотропни ефекти.
2. Стабилизатори на клетъчната мембрана.
3. Блокери на H1-хистаминовите рецептори на клетките.
4. Десенсибилизиране.
5. Допълнителни системни инхибитори.
Лекарства за забавени алергични реакции
1. НСПВС.
2. Глюкокортикоид.
3. Цитостатик.
Патогенезата на алергията
В патогенетичното развитие на алергиите хистаминът играе огромна роля, синтезиран от хистидин и отложен в базофилите (мастоцитите) на съединителната тъкан на тялото (включително кръвта), в тромбоцитите, еозинофилите, лимфоцитите и биофлуидите. Хистаминът в клетките е представен в неактивна фаза в комбинация с протеини и полизахариди. Освобождава се поради механичен клетъчен дефект, имунни реакции, под въздействието на химикали и лекарства. Инактивирането му става с помощта на хистаминаза от лигавицата. Чрез активиране на Н1 рецепторите той възбужда мембранните фосфолипиди. Благодарение на химичните реакции се създават условия, които допринасят за проникването на Ca в клетката, като последният действа върху свиването на гладката мускулатура.
Действайки върху H2-хистаминовите рецептори, хистаминът активира аденилатциклазата и увеличава производството на клетъчен сАМР, което причинява увеличаване на секрецията на стомашната лигавица. По този начин някои десенсибилизиращи агенти се използват за намаляване на секрецията на HCl.
Хистаминът създава капилярно разширение, повишава пропускливостта на стените на кръвоносните съдове, едематозна реакция, намаляване на обема на плазмата, което води до сгъстяване на кръвта, понижаване на налягането в артериите, намаляване на гладкото мускулен слой на бронхите поради дразнене на H1-хистаминовите рецептори; повишено освобождаване на адреналин, повишен сърдечен ритъм.
Въздействайки върху H1 рецепторите на ендотела на капилярната стена, хистаминът освобождава простациклин, това допринася за разширяването на лумена на малките съдове (особено венулите), отлагането на кръв в тях, намаляването на обема на циркулиращата кръв, това гарантира освобождаването на плазма, протеини и кръвни клетки през разширеното пространство на междуендотелната стена.
От петдесетте години на 20-ти век. и досега десенсибилизиращите лекарства са били обект на многократни промени. Учените успяха да създадат нови лекарства с по-малък списък от нежелани реакции и по-голяма ефективност. На настоящия етап съществуват 3 основни групи антиалергични лекарства: първо, второ и трето поколение.
Десенсибилизиращи лекарства от първо поколение
1-во поколение десенсибилизатори лесно преминават кръвно-мозъчната бариера (BBB) и се свързват с кортикалните хистаминови рецепторимозък. По този начин десенсибилизаторите допринасят за седативен ефект, както под формата на лека сънливост, така и под формата на здрав сън. Лекарствата от 1-во поколение допълнително влияят върху психомоторните реакции на мозъка. По същата причина употребата им е ограничена при различни групи пациенти.
Допълнителна отрицателна точка е и конкурентното действие с ацетилхолина, тъй като тези лекарства могат да взаимодействат с мускариновите нервни окончания, като ацетилхолин. Така че, в допълнение към успокояващия ефект, тези лекарства водят до сухота в устата, запек и тахикардия.
1-во поколение десенсибилизатори се предписват внимателно при глаукома, язви, сърдечни заболявания и в комбинация с антидиабетни и психотропни лекарства. Не се препоръчват за повече от десет дни поради потенциал за пристрастяване.
2-ро поколение десенсибилизатори
Тези лекарства имат много висок афинитет към хистаминовите рецептори, както и селективно свойство, като същевременно не засягат мускариновите рецептори. В допълнение, те се характеризират с ниско проникване през BBB и не предизвикват пристрастяване, не произвеждат седативен ефект (понякога някои пациенти могат да изпитат лека сънливост).
След като спрете приема на тези лекарства, лечебният ефект може да остане за 7 дни.
Някои имат противовъзпалителен ефект, кардиотоничен ефект. Последният недостатък изисква контрол на сърдечно-съдовата дейност.система в момента, в който са получени.
3-то (ново) поколение десенсибилизатори
Десенсибилизиращите лекарства от ново поколение се характеризират с висока селективност към хистаминовите рецептори. Те не предизвикват седация и не засягат функционирането на сърцето и кръвоносните съдове.
Употребата на тези лекарства се оправда при продължителна антиалергична терапия - лечение на алергичен ринит, риноконюнктивит, уртикария, дерматит.
Десенсибилизиращи лекарства за деца
Противоалергичните лекарства за деца, които принадлежат към групата H1-блокери, или десенсибилизиращи лекарства, са лекарства, предназначени за лечение на всички видове алергични реакции в детския организъм. Лекарствата се разграничават в тази група:
• I поколение.
• II поколение.
• III поколение.
Наркотици за деца - I поколение
Какви са десенсибилизиращите лекарства? Те са изброени по-долу:
• "Fenistil" - препоръчва се за деца над един месец под формата на капки.
• Дифенхидрамин - на възраст над седем месеца.
• "Suprastin" - над една година. До една година се предписват изключително под формата на инжекции и изключително под медицинско наблюдение на лекар.
• "Fenkarol" - над три години.
• "Диазолин" - над две години.
• "Clemastin" - на възраст над шест години, след 12 месеца. под формата на сироп и инжекции.
• "Tavegil" - на възраст над шест години, след 12 месеца. под формата на сироп и инжекции.
Наркотици за деца - II поколение
Най-често срещаните десенсибилизиращи лекарства от този тип са:
• Zyrtec е на възраст над шест месеца под формата на капки и над шест години под формата на таблетки.
• Claritin е на повече от две години.
• Erius - на възраст над една година под формата на сироп и над дванадесет години под формата на таблетки.
Наркотици за деца – III поколение
Десенсибилизиращи лекарства от този тип включват:
• Астемизол - над две години.
• "Терфенадин" - над три години под формата на суспензия и над шест години под формата на таблетки.
Надяваме се, че тази статия ще ви помогне да се ориентирате и да направите правилния избор при избора на антиалергични лекарства за тялото на детето (и не само). Въпреки това, трябва да се отбележи, че преди да използвате такива лекарства, е задължително да прочетете инструкциите, благодарение на които можете да се справите с въпроса: "Десенсибилизиращи лекарства - какво е това?". Вие също трябва да потърсите медицински съвет.
