През последните години синтетичните антибактериални лекарства все повече се използват за лечение на различни инфекции. Това се дължи на факта, че много микроорганизми развиват резистентност към антибиотици от естествен произход. Освен това инфекциозните заболявания стават все по-тежки и не винаги е възможно незабавно да се определи патогенът. Поради това има нарастваща нужда от широкоспектърни антибактериални лекарства, към които повечето микроорганизми биха били чувствителни. Една от групите най-ефективни лекарства с такива свойства са флуорохинолоните. Тези препарати се получават синтетично и са широко известни от 80-те години на 20 век. Клиничните резултати от тези средства се оказаха по-ефективни от повечето известни антибиотици.
Каква е групата на флуорохинолоните
Антибиотиците са лекарства, които имат антимикробна активност и най-често имат естественпроизход. Формално флуорохинолоните не са антибиотици. Това са лекарства със синтетичен произход, получени от хинолони чрез добавяне на флуорни атоми. В зависимост от броя им, те имат различна ефективност и срок на изтегляне.
Веднъж попаднали в тялото, лекарствата от групата на флуорохинолоните се разпределят във всички тъкани, попадайки във течности, кости, прониквайки през плацентата и кръвно-мозъчната бариера, както и в бактериалните клетки. Те имат способността да потискат работата на основния ензим на микроорганизмите, без който синтезът на ДНК спира. Това уникално действие води до смъртта на бактериите.
Тъй като тези лекарства се разпределят бързо в тялото, те са по-ефективни от повечето други антибиотици.
Срещу какви микроорганизми са активни флуорохинолоните
Това са широкоспектърни лекарства. Смята се, че са ефективни срещу повечето грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, микоплазми, хламидии, микобактерии туберкулоза и някои протозои. Унищожават чревни, Pseudomonas aeruginosa и Haemophilus influenzae, пневмококи, салмонели, шигели, листерии, менингококи и др. Към тях са чувствителни и вътреклетъчни микроорганизми, които трудно се справят с други лекарства.
Само различни гъбички и вируси, както и причинители на сифилис, са нечувствителни към тези лекарства.
Ползата от употребата на тези лекарства
Много тежки и смесени инфекции могат да бъдат лекувани само с флуорохинолони. наркотици,използвани за това в миналото, сега стават все по-неефективни. А флуорохинолоните, в сравнение с тях, се понасят по-лесно от пациентите, бързо се абсорбират и микроорганизмите все още не могат да развият резистентност към тях. В допълнение, лекарствата от тази група имат и други предимства:
- унищожавайте бактериите, а не ги отслабвайте;
- имат широк спектър на действие;
- прониква във всички органи и тъкани;
- предотвратяване на септичен шок;
- може да се комбинира с други антибактериални лекарства;
- имат дълъг период на отказ, което повишава тяхната ефективност;
- рядко причиняват странични ефекти.
Как действат флуорохинолоните
Антибиотиците са лекарства, които причиняват много странични ефекти. И сега много повече микроорганизми са станали нечувствителни към такива агенти. Следователно флуорохинолоните се превърнаха в отлична алтернатива на антибиотиците при лечението на инфекциозни заболявания. Те имат уникалната способност да спират размножаването на бактериалните клетки, което води до окончателната им смърт. Това може да обясни високата ефикасност на лекарствата от групата на флуорохинолоните. Характеристиките на тяхното действие включват и висока бионаличност. Те проникват във всички тъкани, органи и течности на човешкото тяло за 2-3 часа. Тези лекарства се екскретират главно с урината. И много по-малко вероятно да предизвика странични ефекти от антибиотиците.
Индикации за употреба
Антибактериалните лекарства от групата на флуорохинолоните са широко разпространенисе използват при вътреболнични инфекции, тежки инфекциозни заболявания на дихателните пътища и пикочо-половата система. Дори такива сериозни инфекции като антракс, коремен тиф, салмонелоза са лесно лечими. Те могат да заменят повечето антибиотици. Флуорохинолоните са ефективни при лечение на следните състояния:
- хламидия;
- гонорея;
- инфекциозен простатит;
- цистит;
- пиелонефрит;
- тиф;
- дизентерия;
- салмонелоза;
- пневмония или хроничен бронхит;
- TB.
Инструкции за употреба на тези лекарства
Флуорохинолоните най-често се предлагат като таблетки за перорално приложение. Но има решение за интрамускулно инжектиране, както и капки в очите и ушите. За да получите желания терапевтичен ефект, трябва да следвате всички препоръки на лекаря относно дозировката и характеристиките на приема на лекарствата. Таблетките трябва да се приемат с вода. Важно е да се поддържа необходимия интервал между приема на две дози. Ако се случи да пропуснете една доза, трябва да приемете лекарството възможно най-скоро, но не по едно и също време със следващата доза.
Когато приемате лекарства от групата на флуорохинолоните, трябва да следвате препоръките на лекаря за тяхната съвместимост с други лекарства, тъй като някои от тях могат както да намалят антибактериалния ефект, така и да увеличат възможността за странични ефекти. Не се препоръчва да останете на пряка слънчева светлина за дълго време по време на лечението.
Специални инструкции за прием
Флуорохинолоните сега се считат за най-безопасните бактерицидни средства. Тези лекарства се предписват на много категории пациенти, които са противопоказани за други антибиотици. Въпреки това, има определени ограничения за тяхното използване. Флуорохинолоните са забранени в такива случаи:
- деца под 3 години, а за някои лекарства от ново поколение - до 2 години, но в детството и юношеството се използват само в екстремни случаи;
- по време на бременност и кърмене;
- с атеросклероза на мозъчните съдове;
- с индивидуална непоносимост към компонентите на лекарствата.
При предписване на флуорохинолони заедно с анти-киселинни средства, тяхната ефективност се намалява, така че е необходима почивка от няколко часа между тях. Ако използвате тези лекарства заедно с метилксантини или железни препарати, тогава токсичният ефект на хинолоните се увеличава.
Възможни странични ефекти
Флуорохинолоните са най-лесно поносимите от всички антибактериални средства. Тези лекарства понякога могат да причинят само такива странични ефекти:
- болка в корема, киселини, нарушения на червата;
- главоболие, виене на свят;
- нарушения на съня;
- крампи, треперещи мускули;
- загуба на зрение или слух;
- тахикардия;
- увредена чернодробна или бъбречна функция;
- гъбични заболявания на кожата и лигавиците;
- Повишена чувствителност към ултравиолетово лъчение.
Класификация на флуорохинолоните
Сега има четири поколения лекарства в тази група.
Започват да се синтезират през 60-те години, но придобиват слава едва в края на века. Има 4 групи флуорохинолони в зависимост от времето на поява и ефективността.
- Първо поколение са продукти с ниска ефикасност срещу Грам-положителни бактерии. Тези флуорохинолони включват препарати, съдържащи оксолинова киселина или налидиксинова киселина.
- Лекарствата от второ поколение са активни срещу бактерии, които са нечувствителни към пеницилини. Те действат и върху атипични микроорганизми. Тези флуорохинолони често се използват за тежки инфекции на дихателните пътища и храносмилателния тракт. Лекарствата от тази група включват следните: Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Ломефлоксацин и други.
- 3-то поколение флуорохинолони се наричат още респираторни флуорохинолони, тъй като са особено ефективни срещу инфекции на горните и долните дихателни пътища. Това са Sparfloxacin и Levofloxacin.
- 4 поколение лекарства от тази група се появи наскоро. Те са активни срещу анаеробни инфекции. Досега е разпространено само едно лекарство - Моксифлоксацин.
1-во и 2-ро поколение флуорохинолони
Първото споменаване на лекарствата от тази група може да се намери през 60-те години на 20-ти век. Първоначално такива флуорохинолони се използват срещу инфекции на гениталния тракт и червата. Лекарства, чийто списък вече е известен само на лекарите, тъй като те вече сапочти не се използва, имаше ниска ефективност. Това са лекарства на базата на налидиксинова киселина: Negram, Nevigramone. Тези лекарства от първо поколение се наричат хинолони. Те предизвикаха много странични ефекти и много бактерии бяха нечувствителни към тях.
Но изследванията върху тези лекарства продължиха и 20 години по-късно се появиха флуорохинолони от второ поколение. Те получиха имената си поради въвеждането на флуорни атоми в молекулата на хинолона. Това повишава ефективността на лекарствата и намалява броя на страничните ефекти. Флуорохинолоните от второ поколение включват:
- Ципрофлоксацин, известен също като Ciprobay или Cyprinol;
- "Norfloxacin" или "Nolicin".
- Офлоксацин, който може да бъде закупен под името Ofloxin или Tarivid.
- "Pefloxacin" или "Abactal".
- "Lomefloxacin" или "Maksakvin".
лекарства от 3-то и 4-то поколение
Изследването на тези лекарства продължава. И сега най-ефективни са съвременните флуорохинолони. Списъкът с лекарства от 3-то и 4-то поколение все още не е много голям, тъй като не всички от тях все още са преминали клинични изпитвания и са одобрени за употреба. Те имат висока ефективност и способност бързо да проникват във всички органи и тъкани. Ето защо тези лекарства се използват при тежки инфекции на дихателните пътища, пикочно-половата система, храносмилателния тракт, кожата и ставите. Те включват Левофлоксацин, известен също като Таваник. Той е ефективен дори за лечение на антракс. За лекарства от четвърто поколениефлуорохинолоните включват "Моксифлоксацин" (или "Авелокс"), който е активен срещу анаеробни бактерии. Тези нови лекарства елиминират повечето от недостатъците на другите лекарства, по-лесно се понасят от пациентите и са по-ефективни.
Флуорохинолоните са едно от най-ефективните лечения за тежки инфекциозни заболявания. Но те могат да се използват само след лекарско предписание.
