Инхибиторите на карбоанхидразата са диуретици, които не се използват като диуретици или диуретици. Показанието за назначаването на тези лекарства ще бъде глаукома. Нека разгледаме по-отблизо най-популярните от тях.
Ацетазоламид (Ацетазоламид)
Има диуретични свойства. Спира карбоанхидразата на проксималните бъбречни тубули, намалява реабсорбцията на K, Na и водни йони (причинява увеличаване на диурезата), води до намаляване на BCC и метаболитна ацидоза. Инхибира карбоанхидразата на цилиарното тяло и води до намаляване на вътреочното налягане, а също така намалява секрецията на водната течност, причинява антиепилептична активност в мозъка. Има добра абсорбция от стомашно-чревния тракт, в кръвта Cmax след два часа. Действието може да продължи до 12 часа. Намалява IOP с 40-60% и намалява производството на вътреочна течност.
Показания и дозировка
Основни показания: офталмохипертония, глаукома. При глаукома приемайте 0,125-0,25 g перорално 1-3 пъти дневно през ден в продължение на 5 дни, след което е необходимодвудневна почивка.
Странични ефекти: гадене, загуба на апетит, диария, алергии, нарушено усещане за допир, парестезия, шум в ушите, сънливост. Всичко това може да бъде провокирано от инхибитори на карбоанхидразата. Лекарствата също имат противопоказания. Това са свръхчувствителност (включително към сулфонамиди), болест на Адисон, склонност към ацидоза, остри чернодробни и бъбречни заболявания, бременност, захарен диабет, уремия..
Лекарство: Полфарма таблетки "Диакарб", произведени в Полша, по 0,5 g всяка.
Дорзоламид (дорзоламид)
Потиска активността на изоензим II карбоанхидраза (започва обратимата реакция на хидратация на въглероден диоксид и дехидратация на въглеродна киселина) на цилиарното очно тяло. Секрецията на вътреочна влага намалява с 50%, образуването на бикарбонатни йони се забавя, а транспортирането на вода и натрий е частично намалено. Производството на вътреочна течност намалява с 38%, което не влияе на изтичането.
Прониква в очната ябълка главно през лимбуса, склерата или роговицата. Частично се абсорбира в съдовата система от лигавицата на окото (вероятно поява на диуретични и други ефекти, характерни за сулфонамидите). След като веществото попадне в кръвта, то бързо прониква в еритроцитите, които съдържат голямо количество карбоанхидраза II. Дорзоламид се свързва с 33% с плазмените протеини. Показва максимален хипотензивен ефект след накапване след 2 часа и го запазва за 12 часа. ВИнстилация до 2 пъти на ден намалява вътреочното налягане с 9-21%, а когато се накапва 3 пъти дневно - с 14-24%. Намаляването на вътреочното налягане при използване на 2% разтвор може да достигне максимум 4,5-6,1 милиметра живак. 3% разтвор ще бъде по-малко ефективен, тъй като ще се измие по-бързо от конюнктивалната кухина, тъй като причинява силно сълзене. В комбинация с назначаването на тимолол има допълнителен изразен ефект от 13 до 21%. Инхибиторите на карбоанхидразата имат минимален ефект върху кръвното налягане и сърдечната честота. Диуретиците от тази група не се използват по предназначение. Повече за това по-късно.
Показания и дозировка
Показания: първична и вторична откритоъгълна глаукома, офталмохипертония. Лекарството е показано по 1 капка 2-3 пъти дневно. Странични ефекти: парестезия, загуба на тегло, депресия, кожни обриви, апластична анемия, агранулоцитоза, умора, главоболие, токсична епидермална некролиза, горчивина в устата, гадене, увеличаване на дебелината на роговицата, иридоциклит, блефарит, кератит, конюнктивит, фотофобия, замъглено зрение, сърбеж и мравучкане в очите, дискомфорт, синдром на Стивънс-Джонсън, парене, сълзене.
Този инхибитор на карбоанхидразата (капки за очи) има следните противопоказания: свръхчувствителност (включително сулфонамиди), детска възраст, остри чернодробни и бъбречни заболявания, бременност и кърмене. Лекарство: капки за очи"Трусопт", съдържащ 20 mg дорзоламид хидрохлорид в 1 ml разтвор. Вместимост на бутилката - 5 мл. Произведено в Холандия от Merck Sharp & Dohme.
Инхибитори на карбоанхидразата: бринзоламид (бринзоламид)
Най-новият блокер на карбоанхидразата, който има способността, когато се прилага локално, значително да намалява и контролира ВОН. Бринзоламидът има висока селективност за карбоанхидраза II и най-подходящите физични свойства за ефективно проникване в окото. В сравнение с дорзоламид и ацетозоламид, беше установено, че бринзоламидът е най-мощното вещество в групата на инхибиторите на карбоанхидразата. Има доказателства, че локалното или интравенозно приложение на бринзоламид води до подобрение на ONH. Той също така понижава IOP средно с 20%. Не всички инхибитори на карбоанхидразата действат по този начин. Механизмът на действие на бринзоламид е уникален.
Показания и дозировки
Показания за употреба: офталмохипертония, откритоъгълна глаукома. Използва се 2 пъти на ден, капка по капка.
Странични ефекти: извращение на вкуса, усещане за чуждо тяло, замъглено зрение след накапване (временно) и усещане за парене. По-добре локално поносим от дорзоламид. Противопоказания: свръхчувствителност към компонентите на лекарството (включително сулфонамиди), детство, бременност и кърмене.
Лекарство: Azopt капки за очи, съдържащи 10 mg бринзоламид в 1 ml суспензия. Капацитетфлаконът е 5 мл. Произведено в САЩ от Alcon.
Какви други инхибитори на карбоанхидразата има?
Простагландинови производни
Латанопрост (латанопрост) е селективен агонист на простагландиновия рецептор. Увеличава изтичането на вътреочна течност през хороидеята на очната ябълка, което води до намаляване на вътреочното налягане. Не влияе върху производството на водна течност. Може да промени размера на зениците, но само леко. При накапване той прониква под формата на изопропилов етер през роговицата и там се хидролизира до състояние на биологично активна киселина, което може да се определи през първите 4 часа във вътреочната течност и в плазмата през първия час. 0,16l/kg – обем на разпределение. Два часа след прикрепването се достига най-високата концентрация на веществото във водната течност, след което се разпределя първо в предния сегмент, тоест клепачите и конюнктивата, а след това навлиза в задния сегмент (в малко количество). Активната форма в тъканите на окото практически не се метаболизира, главно биотрансформация се извършва в черния дроб. Метаболитите се екскретират предимно с урината. Помислете за още някои инхибитори на карбоанхидразата.
Unoprostone
Изопропил унопростон е докозаноидно производно, което бързо понижава вътреочното налягане (ВОН) чрез нов фармакологичен механизъм. Без да променя времето за производство на вътреочна течност, улеснява нейното изтичане. Проучванията показват, че в сравнение с 0,5% малеаттимолол, изопропил унопростон има подобна или дори по-висока активност по отношение на понижаването на ВОН. Лекарството не засяга акомодацията и не причинява намаляване на притока на кръв в очните тъкани, миоза или мидриаза; забавяне на регенерацията на роговицата също не е открито. След локално приложение, непроменен изотропил унопростон не е открит в плазмата.
Инхибиторите на карбоанхидразата за глаукома трябва да се предписват само от лекар, самолечението е неприемливо.
