Капецитабин (лат. Capecitabinum) е вещество, което е производно на флуоропиримидин карбамат. Той принадлежи към групата на антиметаболити - специални съединения, които могат да потискат растежа на злокачествени тумори. Интересът към такива вещества възниква през 1960 г. Първоначално положителни данни са получени чрез изследвания върху лабораторни мишки. Известно време по-късно тяхната ефективност е открита при лечението на някои видове рак при хората.
Днес много противоракови лекарства съдържат капецитабин като активна съставка. Обратната връзка от много пациенти говори за успеха на използването на такива лекарства в противоракова терапия.
Фармакологична група и свойства
Формулата на капецитабин е 5'-деокси-5-флуоро-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин. Химическата група антиметаболити е представена от редица вещества, които са близки по природа до продуктите на човешкия метаболизъм (метаболизъм). Те са в състояние да влизат в метаболитни реакции, да ги коригират и да инхибират някои биохимични процеси. В този случай има нарушение на нормалната жизнена активност на туморните клетки и инхибиране на техния растеж при използване на лекарства на основата на веществото капецитабин. Отзивите на хората говорят за намаляване на размера на неоплазмите. Този механизъм на действие се нарича цитостатичен.
Такива свойства на антиметаболитните вещества правят възможно използването им в противотуморна терапия. Доказана е тяхната ефективност по отношение на злокачествени новообразувания на стомашно-чревния тракт и млечните жлези. В същото време както монотерапията, така и комбинацията с други средства дават добър резултат. Към днешна дата са създадени повече от 800 лекарства на базата на антиметаболити, но търсенето на нови групи съединения все още продължава.
Механизъм на действие
Активирането на капецитабин настъпва в тъканите на самия тумор, след което той започва да оказва токсичен ефект върху клетките му (цитотоксичен механизъм). Това вещество участва в метаболитните реакции и води до факта, че здравите и туморните клетки ще се превърнат в цитотоксични аналози. В този случай има нарушение на производството на вещество, необходимо за синтеза на ДНК и съответно процеса на делене.
Ето как клетките спират да растат. Според друг сценарий има "замяна" на едно вещество с друго, в резултат на което се нарушава протеиновият синтез при приемане на лекарства на основата на съединението капецитабин. Ръководството описва този процес подробно.
Механизмът на тази трансформация минимизира възможността за увреждане на здравитеклетки. Капецитабинът е по-концентриран в самия тумор, отколкото в околните тъкани. Тази характеристика вреди на тялото по-малко, когато човек се лекува с лекарство на основата на веществото капецитабин. Инструкциите за употреба препоръчват приема на лекарството в строго предписани дози, които се определят от лекуващия лекар.
Пребиваване на вещество в тялото
След прием на капецитабин, той бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Ако ядете по това време, процесът ще се забави. Следователно приемането на лекарства на базата на антиметаболити се извършва след хранене. По-нататъшни трансформации на веществото настъпват в черния дроб, известно количество капецитабин и неговите метаболити се свързват с протеини (например кръвен албумин). Пиковите плазмени нива се достигат 1,5-3 часа след приложението на лекарството. Това е посочено от инструкцията за лекарството "Капецитабин". Аналозите имат подобна фармакокинетика.
По-голямата част от веществото се екскретира с урината, по-малко - с изпражненията. Освен това тялото оставя не само капецитабин непроменен (около 3%), но и неговите производни. Някои от тях се метаболизират до по-малко активни съединения. Наличието и трансформацията на капецитабин в организма не се влияе от пол, възраст, раса.
Кога е назначен?
Капецитабин под формата на различни лекарства се предписва на пациенти с рак на гърдата, включително тези в стадий на метастази. В този случай веществото се използва като част от монотерапия или комбинирано лечение при наличие на противопоказания или неефективност.химиотерапия. Най-често капецитабин се комбинира с доцетаксел.
Предписва се и за пациенти с рак на дебелото черво, хранопровода, стомаха, панкреаса, колоректален рак, както в стадия на локално разпространение, така и по време на метастази. При лечението на рак на дебелото черво се предписва и "Капецитабин". Инструкциите за употреба препоръчват внимателно да следвате дозировката и да следвате съветите на Вашия лекар.
Взаимодействие с други инструменти
Ако курсовете на химиотерапия са неефективни, онколог може да предпише комбинирано лечение, което ще включва "Капецитабин". Инструкциите за употреба предоставят списък на средствата, с които е възможна успешна комбинация.
Например с "Доцетаксел" - лекарство с цитотоксичен тип действие, от растителен произход. Той е в състояние да остане в клетките за дълго време при високи концентрации. Въпреки това, тази комбинация от средства е противопоказана при хора с брой на тромбоцитите и неутрофилите съответно 100 000/µl и 1500/µl. Също така, "Доцетаксел" не се използва при пациенти с повишен билирубин. В този случай са възможни неприятни последици. Ако "Доцетаксел" по някаква причина "отпадне" от режима на лечение, продължете терапията с "Капецитабин", но в намалени дози.
Ако възникне реакция на свръхчувствителност, лечението с капецитабин и доцетаксел се спира и симптомите се елиминират. Комбинирана схемаприемът на лекарства се разработва от компетентен онколог. Ако възникнат токсични ефекти, тази схема се коригира.
"Капецитабин" не се предписва едновременно с "Соривудин" - антивирусно средство. Тази комбинация може да увеличи токсичността на първото лекарство. Комбинираната употреба с антиепилептично лекарство "Фенитоин" повишава концентрацията на последния в кръвната плазма. Възможно е и нарушение на съсирването на кръвта при използване на кумаринови антикоагуланти и лекарства, където основният компонент е капецитабин. Инструкциите за употреба предупреждават за възможни последствия, така че първо трябва да ги прочетете.
За кого е противопоказан?
Причините за противопоказана или ограничена употреба на лекарството могат да бъдат:
- Висока чувствителност (реакция на свръхчувствителност).
- Тежка бъбречна и чернодробна недостатъчност.
- Различни етапи на бременността (лекарството засяга плода), освен когато животът на майката е приоритет;
- Кърмене на новородено.
Също така, употребата на капецитабин е ограничена за хора с коронарна болест на сърцето (CHD), със състояние на повишена концентрация на билирубин в кръвта, увреждане на черния дроб с метастази с нарушение на основните му функции. За малолетни деца и възрастни хора лекарството не се препоръчва. Това потвърждава инструкциите за лекарството "Капецитабин". Отзивите на пациентите говорят за много странични ефекти и токсични прояви слечение. Поради това терапията с капецитабин се провежда под стриктното наблюдение на специалист онколог.
Има ли някакви странични ефекти?
След прием на лекарството са възможни главоболие, състояние на бърза умора, апатия и слабост. Може да се появи безсъние или, обратно, сънливост. В редки случаи - нарушена координация и баланс, объркване.
Страничен ефект върху сърдечно-съдовата система е анемия (анемия). В по-малка степен са възможни ангина пекторис, миокардна исхемия, инфаркт, сърдечна недостатъчност и други. Ако в процеса участват дихателните органи, може да се появи задух, усещане за възпалено гърло, кашлица. Много редки - белодробна емболия, белодробен спазъм.
Когато се използва като част от монотерапия или комбинирано лечение, е възможен отрицателен ефект върху мускулно-скелетната система. Проявява се с болки в крайниците и долната част на гърба, поява на мускулен хипертонус (миалгия), болки в ставите (артралгия).
Кожата също може да пострада. Може би появата на дерматит, еритема, прекомерна сухота на кожата, зачервяване, изтръпване, изтръпване, лющене, сърбеж, повишена пигментация, лезията засяга и ноктите. В редки случаи се появяват пукнатини на кожата, повишена чувствителност към ултравиолетово лъчение, лющене и повишена чупливост на нокътните плочи.
Наред с другите странични ефекти могат да възникнат инфекциозни процеси на фона на намаляване на защитните сили на организма. В крайна сметка лекарствената терапия причинява намаляване на кръвните тромбоцити и левкоцити. Такавапрояви са описани за лекарството "Капецитабин" инструкциите за употреба. Аналозите дават същите ефекти.
Прием на лекарството
"Капецитабин" е подходящ само за вътрешна употреба. Обикновено се измива с вода половин час след хранене, но не по-късно.
Дневната доза се определя от лекуващия онколог в зависимост от размера на неоплазмата, етапа на развитие и общата телесна повърхност. Желателно е специалистът вече да има умения за работа с това лекарство. Най-често се предписва двойна доза - сутрин и вечер. В този случай целият курс продължава две седмици, след което седем дни прекъсване, последвано от повторение на лечението.
При пациенти с бъбречна недостатъчност дневните дози се намаляват. С намаляване на броя на левкоцитите (левкопения) и неутрофилните гранулоцити (неутропения) в кръвта, лекарството продължава. Затова препоръчва инструкциите за употреба на лекарството "Капецитабин". Синоними или аналози се предписват по инициатива на лекуващия лекар.
Нива на токсичност
Има няколко степени, според които се развива токсичният ефект на лекарството "Капецитабин" (инструкции за употреба). Обратната връзка от много хора предполага, че този процес е чисто индивидуален.
Има няколко степени на токсичност:
- 1 градус. Появяват се незначителни странични ефекти.
- 2 степен. Интензивна диария (до 4 пъти на ден), придружена от подуване на крайниците, зачервяване, нарушена активност,рязко повишаване на билирубина. На този етап, капецитабин се преустановява, докато се появят признаци на токсичност от етап 1.
- 3 степен. Диарията се увеличава до 9 пъти на ден. Появява се малабсорбция (синдром на малабсорбция). В този случай се наблюдава силно лющене на кожата, зачервяване, поява на язви и мехури. Има остри болки в крайниците, намалена работоспособност. Билирубинът се повишава 3 пъти. На този етап лечението се прекъсва и с проява на 1 степен на токсичност, лекарството се продължава в намалена доза.
- 4 степен. По-честа диария - до 10 пъти на ден. Фекални маси с примес на кръв. Има нужда от въвеждане на лекарства, заобикаляйки стомашно-чревния тракт. Ако се появят признаци на тази степен, лечението се спира и вече не се възобновява.
Какви предпазни мерки трябва да взема?
Курсът на лечение трябва да се провежда под строг медицински контрол. Специалистът трябва навреме да идентифицира токсичните прояви – независимо дали става дума за гадене, диария и т. н. Ако се открият тези признаци, лечението се коригира. Ако е необходимо, премахнете симптомите, намалете дневната доза, направете почивка. Продължете лечението, ако признаците на токсичност не са животозастрашаващи.
За хората с коронарна болест на сърцето надзорът на специалист трябва да бъде особено задълбочен. В този случай е необходимо навреме да се идентифицира негативното въздействие върху сърдечно-съдовата система и да се вземат навреме необходимите мерки.
Специалистите се въздържат от употреба на веществото в педиатричната практика. Ефективността на употребата му при деца не е установена. Акожена в детеродна възраст се лекува, тя трябва да бъде предупредена за ефекта на капецитабин върху плода. Тя трябва да използва надеждни контрацептиви, докато е на терапия.
Препарати и аналози
Има няколко продукта на базата на капецитабин. На руския пазар има 7 търговски наименования на лекарства, произведени от няколко местни и чуждестранни компании. Например:
- "Капецитабин".
- "Капецитабин-TL".
- "Tutabin".
- "Xeloda".
- "Кабецин".
- "Capecitover".
- "Капаметин FS".
Тъй като всички тези лекарства се основават на една и съща активна съставка - капецитабин, инструкциите за тях ще бъдат подобни. Обикновено тя съдържа таблица за изчисляване на дозата, като се вземе предвид телесното тегло и схема за корекция на лечението за признаци на токсичност в различна степен.
Важно е да разберете, че първото нещо, с което трябва да сте запознати, когато, например, е бил предписан "Капецитабин TL", е инструкция. Посочената в него информация не е подходяща за самостоятелно използване на средства! Всички изчисления, свързани с определянето на дозата и режима на лечение, се извършват от лекуващия лекар - онколог, който има достатъчно компетенции по този въпрос. Самостоятелното приложение на противоракови лекарства причинява непоправима вреда на организма.
Нека разгледаме по-отблизо някои от лекарствата.
Описания на лекарства
- "Капецитабин - TL" се произвежда от руската компания LLC "Технология на лекарствата". Основната съставка е капецитабин. Инструкции за употреба, формуляр за освобождаване представляват интерес за мнозина. Нека разгледаме по-подробно. Това са филмирани таблетки. Съдържанието на активното вещество е 150 или 500 mg. Спомагателни компоненти: целулоза, лактоза, кроскармелоза натрий, хипромелоза, магнезиев стеарат. Една опаковка може да съдържа 60 или 120 таблетки, в зависимост от дозировката на лекарството "Капецитабин - TL". Инструкцията задължително съдържа подробна информация за употребата на продукта.
- "Капецитабин" е домашно лекарство със същата активна съставка. Описанието му е подобно на инструмента по-горе. Формата на освобождаване на лекарството "Капецитабин" - таблетки. Инструкции за употреба също са включени в пакета.
- "Kabetsin" е руско произведено противотуморно лекарство (Company Deco LLC). Форма на освобождаване - филмирани таблетки от 150 или 500 mg активна съставка. Незначителни компоненти: микрокристална целулоза, кросповидон, нишесте, магнезиев стеарат. Отпускане от аптеките само по рецепта.
- "Capecitover" е продукт на руската компания JSC "Veropharm". Това противораково лекарство се предлага в таблетки от 150 или 500 mg в количество от 60 - 120 броя. В допълнение към капецитабин, съставът на лекарството включва лактоза, целулоза, кроскармелоза натрий, натриев стеарат и хипромелоза.
- "Kapametin FS" - произведен от руската компания "Nativa" - активен участник в програматазаместване на вноса на лекарства. "Capametin FS" се произвежда в доза от 150 - 500 mg, като активното вещество е капецитабин. Инструкциите за употреба (производителят също е посочен в него) ще ви кажат колко таблетки са в опаковката - 60 или 120.
- "Тутабин" е чуждо лекарство, базирано на капецитабин. Произвежда се от аржентинската компания Laboratorio VARIFARMA S. A., която е и регистратор на продукта. "Тутабин" се произвежда под формата на таблетки със съдържание на активна съставка от 500 mg. Опаковка - картонена кутия с приложени инструкции.
- Xeloda е противораково лекарство. Произвежда се в Швейцария от фирмата "F. Hoffman La Roche", както и нейните дъщерни дружества и представителства в други страни - Мексико и САЩ. На руския пазар има 5 лекарства с това търговско наименование. Форма на освобождаване - таблетки (150 - 500 mg) от 60 или 120 бр. в един пакет.
Отзиви
Отзивите за работата на лекарствата на базата на капецитабин са много различни. Повечето от тях са положителни, но има и отрицателни отзиви. Това обаче не характеризира тези средства като добри или лоши, защото винаги трябва да се има предвид факторът индивидуалност на организма на всеки отделен човек. Приемането на едно и също лекарство от различни хора никога не дава същия резултат. От голямо значение е кой конкретен орган е бил засегнат от неоплазмата и колко време се е случвало това.
Говорят за хора, които са приели наркотицитесилен токсичен ефект след няколко дни употреба. Въпреки това мнозина отбелязват значително подобрение в състоянието си и дори навлизане в период на ремисия. Важно условие, за да може лекарството да действа максимално добре на отделен човек, е консултацията с онколог и стриктното спазване на неговите указания относно лечението.
