Ако вярвате на прегледите и инструкциите, "Метформин" е ефективно и надеждно средство за коригиране на диабет. Таблетките са предназначени да намалят концентрацията на захар в кръвоносната система. Принадлежат към категорията бигуаниди, предлагат се под формата за орална консумация. "Метформин" намери своето приложение при лечението на втория тип диабетно заболяване. Най-силно изразен ефект се проявява на фона на затлъстяване, наднормено тегло при адекватна бъбречна функционалност.
Обща информация
Метформин се е доказал най-добре при диабет тип 2, но някои учени предполагат, че лекарството може да бъде ефективно при диабетно заболяване по време на раждане поради хормонален дисбаланс, както и при поликистозни яйчници, придружени от специфичен синдром. В момента все още се провеждат опити за доказване на ефективността или установяване на неефективността на таблетките при тези състояния. По-рано бяха организирани експерименти, за да се определи възможността за използване на метформин за лечениетосъстояния, при които пациентът страда от повишена инсулинова резистентност.
Както се вижда от прегледите и инструкциите за употреба, метформин рядко предизвиква нежелана реакция от тялото, ако лекарството се приема правилно. Тъй като опитът от употреба, клиничната практика на приложение е доста обемна, на тези отговори може да се вярва - пробата е достатъчно голяма, за да бъде точна. Пациентите, които са приемали хапчетата, отбелязват, че понякога по време на лечението има нарушения в работата на стомаха, чревния тракт. В същото време съществува вероятност от хипогликемия, но този риск се оценява като минимален.
Метформин може да причини лактатна ацидоза, състояние, при което млечната киселина се натрупва в кръвния поток. По-високи рискове от появата му на фона на предозиране, както и употребата на лекарството при наличие на противопоказания.
Доказана ефективност
Днес сред най-добрите хипогликемични лекарства е Метформин, който ефективно намалява концентрацията на вредния холестерол, триглицеридите и липопротеините с ниска плътност в кръвоносната система. Лекарството не причинява наддаване на тегло. Медицинската статистика разкрива: на фона на употребата на въпросните таблетки рискът от смърт поради усложнения, причинени от диабет, е значително намален.
Ефективността на "Метформин" при захарен диабет доведе до включването на лекарството сред най-важните лекарства. Лекарството е включено в тематичния списък на СЗО, който включва друго лекарство за диабет -Глибенкламид.
Практика на приложение: как започна всичко
Препоръча, че можете да използвате "Метформин" при диабет, през 1922 г. Авторът на първото официално описание на веществото е учените Бел, Вернер, които са получили лекарството в резултат на реакцията на N-диметилгуанидин. След още седем години е доказана способността на съединението да понижава кръвната захар на морските свинчета. Новият продукт беше най-ефективният бигуанид, познат по това време. Вярно е, че тази информация загуби своята актуалност на фона на търсенето на инсулин.
През 1950 г. учените установиха: "Метформин" не понижава кръвното налягане, което го отличава от фона на много хипогликемични лекарства. Тестовете върху животни не са доказали ефект върху скоростта на свиване на сърдечния мускул. В същото време метформин за първи път се използва в терапевтичен курс срещу грип и потвърждава ефективността му като метод за понижаване на концентрацията в кръвоносната система до физиологичен минимум. Освен това практиката е показала липсата на токсичен ефект. В същото време се предполага, че метформин има редица важни свойства: способността да се бори с причинителя на маларията, да облекчава киселините, да унищожава вирусите, както и да има бактериостатичен, аналгетичен ефект.
През 1954 г. повечето от предположенията не бяха потвърдени по време на тестовете на учения Супневски, въпреки че все още беше получена известна активност срещу вируси.
Развитие на идеята: медицината не стои на едно място
Как мога да приемам Метформин, как мога да постигнаот него ясно изразен ефект, изучава френският лекар Щерн. Първоначално изследванията му са посветени на галегин, получен чрез преработка на аптечната козя рута, чиято структура има общи черти с метморфина, основното вещество на съвременното лекарство метформин. Още преди появата на първите синталини той записва ефективността на метформин срещу диабет.
Stern, впоследствие премествайки се в изследователски лаборатории в Париж, потвърди, че метформин показва добри резултати при диабет тип 2. В допълнение към това вещество той изследва и други бигуаниди. Стърн стана първият лекар, който официално се опита да използва метформин в клиничната практика в борбата срещу диабета. Той притежава авторските права за името "Glucophage". Резултатите от наблюденията са официално публикувани през 1957 г. Година по-късно лекарството става достъпно в националния формуляр на Великобритания, появява се в английските аптеки.
Напредък на аптечния асортимент
През 70-те години на миналия век почти всички бигуаниди бяха изтеглени от аптеките и тогава започва ерата на лекарството метформин. Канадските лекари го одобриха през 1972 г., през 1994 г. за втория тип диабет, лекарството беше прието като терапевтично средство в Америка. За първи път в Съединените щати лекарството се продава под името "Glucophage", началото на продажбите е през март 1995 г. В момента в различни страни са представени множество генерици на базата на матформин. Медицинската статистика показва, че лекарствата на основата на метформин са най-често предписваното лекарство за диабетици днес на цялата планета.
Синтез ифармацевтични продукти
За първи път производството на веществото е описано официално през 1922 г.: то е резултат от взаимодействието на диметиламин хидрохлорид и дициандиамид. Реакцията изисква повишаване на температурата. Патент, издаден през 1975 г., както и енциклопедия, посветена на фармацевтичните продукти, съдържат следните препоръки: еквимоларните обеми на компонентите трябва да бъдат разтворени в толуен, охладени, достигнати високо ниво на концентрация, след това разредени с хлороводород. Полученият състав кипи самостоятелно, след което се охлажда. Образуваната по време на реакцията утайка е метформин. Ефективността на реакцията е 96%.
Сравнително наскоро беше изобретен по-ефективен и безопасен метод за производство на съединението. За да работите, ви трябват няколко милиграма компоненти, няколко капки течност. Реакцията продължава пет минути, протича под въздействието на микровълнова радиация.
Dynamics
За да разберете основния механизъм на действие на "Метформин", трябва внимателно да проучите инструкциите, приложени към състава: производителите описват малко подробно как действа веществото. Проучванията показват, че изразеното намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвоносната система се дължи на инхибиране на реакцията на генериране на глюкоза, която обикновено протича в чернодробните клетки. На фона на втория тип диабет скоростта на реакцията на производството на глюкоза в тялото на пациента е средно три пъти по-висока от нормалното и приемането на лекарството може да намали параметъра с около една трета.
Съгласно инструкциите на "Metformin" ("Kanon", "Teva" и други опции за освобождаване), когато влезечовешкото тяло активира чернодробния ензим AMPK, който е незаменим в процеса на инсулинова сигнализация. Това контролира енергийния баланс, метаболитните реакции, включващи липиди, захари. Активирането на чернодробния ензим позволява да се постигне изразен ефект на инхибиране на глюконеогенезата.
Информация: нови и тествани
Публикувани са скорошни проучвания за механизма на действие на метформин. Учените са открили, че активирането на AMPK води до протеинова експресия, потискайки експресията на вещества, необходими за производството на глюкоза от чернодробните клетки: глюкоза-6-фосфатаза, фосфоенолпирувинова киселина.
Поради механизма си на действие, метформинът се превърна във важен участник в реакциите, включващи AICA рибонуклеотид, играейки ролята на AMPK антагонист. Въпреки че учените не знаят точно защо бигуанидите могат да активират ензима, произвеждан от черния дроб, проучванията показват, че концентрацията на цитозолния AMP се увеличава.
Тестове са доказали, че веществото, на което се основава популярният лек за диабет, има умерен инхибиращ ефект върху първия дихателен комплекс. Предполага се, че това качество е едно от основните, които гарантират ефективността на инструмента.
Функции за ефективност
Механизмът на действие на "Метформин" е свързан с повишаване на чувствителността на органичните тъкани към хормона инсулин. Под въздействието на лекарството активността на периферното усвояване на захар се увеличава поради фосфорилирането на един от глюкозните транспортери. Окислителните реакции, включващи мастни киселини, стават по-активни,способността на стомашно-чревната лигавица да абсорбира глюкоза. Активността на периферното използване вероятно се дължи на по-добрата способност на хормоните да се свързват с инсулиновите рецептори.
Установено е, че чернодробният ензим AMPK става по-активен в мускулната опора на скелета, което също се дължи на механизма на действие на метформин. Този ензим въздейства на транспортерите на глюкоза, като инициира тяхното вграждане в плазмената мембрана, което прави възможно реакциите на поглъщане на захарта да протичат без участието на инсулин. Предполага се, че метаболизмът на "Metformin" не зависи от AMPK. Изследвания, проведени през 2008 г., ясно показват, че в сърдечния мускул ефективността на съединението се наблюдава независимо от нивото на чернодробните ензими.
Нюанси на действие
Съгласно инструкциите, "Метформин" понижава съдържанието на триглицериди, липопротеини с ниска плътност, в кръвоносната система, докато другите видове тези вещества остават стабилни. Лекарството помага за стабилизиране на теглото и намаляването му. Ако в кръвоносната система няма инсулин, той няма ефективност. Агентът не провокира хипогликемичен отговор, повишава фибринолитичните качества на кръвта, тъй като инхибира плазминогена.
Използвайки метформин според инструкциите, можете да намалите концентрацията на захари с една пета и гликозилиран хемоглобин с около един процент и половина. Използването само на разглеждания агент без комбинация с други вещества за понижаване на глюкозата в кръвоносната система намалява риска от сърдечен удар. Подобен ефект е установен в сравнение сплацебо контролна група и пациенти на диета, приемащи инсулин. Лекарството позволи значително да намали риска от смърт на фона на втория тип диабетно заболяване. Резултатите от проучвания, потвърждаващи този факт, бяха публикувани през 2005 г. Статистиката беше обобщена върху 29 произведения.
Кинетика
При прием на празен стомах 500 mg "Метформин" бионаличност на лекарството - 50-60%. Употребата на лекарства с храна намалява процента с 10%. Най-високата концентрация в кръвоносната система се наблюдава в рамките на 1-3 часа от момента на приемане на хапчето, когато се консумира с храна - за половин час по-дълго. При избора на удължена форма най-високата концентрация се фиксира в интервала от 4-8 часа след употребата на лекарството. Лекарството е практически неспособно да се свързва с плазмените протеини. Приблизителният обем на разпределение се оценява на 654 литра. Стабилно ниво на концентрация в тялото на пациента се наблюдава за 2-3 дни редовна употреба.
При прием на "Метформин" (500 mg, 850 mg и други опции за дозиране), метаболитните реакции не се инициират. Веществото се елиминира с урината в първоначалната си форма през тубулите на бъбреците. В кръвния серум ден след еднократна употреба не се открива. Средният полуживот е 6,2 ч. Основно съединението се разпределя в еритроцитите, отделя се от тях по-бавно; предполагат, че метформин може да се натрупва в тези кръвни клетки. При еднократна доза елиминационният полуживот от еритроцитите може да достигне 31,5 часа Анализи са извършени при пациенти недиабетици.
Нивото на абсорбируемост на аналозите на метформин се оценява на средно 50% с отклонение от около 2% нагоре и надолу. Съединението се абсорбира сравнително бързо при преминаване през стомашно-чревния тракт. В кръвния серум концентрацията от 24-48 часа се поддържа на около 1 μg / ml.
Диабет: как ще помогне?
Самото лекарство и аналозите на метформин са предназначени за лечение на диабет тип 2. Лекарството се препоръчва повече за хора с наднормено тегло. Десетилетия изследвания показват, че веществото ефективно намалява риска от диабетни усложнения и честотата на смъртните случаи с една трета в сравнение с контролната група, която е използвала сулфонилурейни лекарства, инсулин. В сравнение с лицата, които се придържат към диета, но избягват курс на лекарства, тези, които приемат метформин, са с 40% по-малко вероятно да развият усложнения. След проучването участниците в опитите бяха проследени още 5-10 години. През този период тенденцията продължи.
Според отзивите, употребата на "Метформин" не представлява сериозна трудност: достатъчно е да приемате хапчетата редовно, без да пропускате точното време, наблюдавайки употребата на лекарството на празен стомах. Такъв курс се счита за интензивен, намалява риска от крайни точки, свързани с диабета. Намалява риска от хипогликемичен пристъп. Разликата в честотата на хипогликемичните атаки е особено изразена в сравнение с групата пациенти, които са използвали сулфонилурейни лекарства. Хипогликемията може да придружава терапевтичния курс на фона напрекомерна физическа активност, калориен глад, използване на други средства за намаляване на кръвната захар.
Можете да използвате, следвайки инструкциите за употреба, "Метформин" за отслабване. Лекарството се предписва при затлъстяване в комбинация с други лекарства, хранителна програма и физическа активност. Невъзможно е да използвате състава за отслабване самостоятелно, без наблюдението на лекар - това може да причини сериозни усложнения.
Експериментиране и ефективност
Напоследък учените работят върху теорията за употребата на "Метформин" при синдрома на поликистозните яйчници. Предполага се, че лекарството може да се използва за мастни чернодробни патологии, ако те не са свързани с използването на сито. Практикуване на приема на "Метформин" по време на пубертета преди време. Такива индикации понастоящем се класифицират като експериментални.
Основните предимства на въпросния състав при тези условия все още не са официално доказани. Проведени са няколко произволни проучвания, по време на които е установено подобрение на здравето на пациентите по време на приема на метформин. Засега тази информация не е достатъчно обемна, за да може експериментът да се счита за доказан.
Състав и форма
"Метформин" се произвежда от едноименното активно вещество. В допълнение към него всяка таблетка съдържа помощни компоненти. Производителят дава пълен списък на веществата, използвани в описанието на конкретен продукт. Като правило се използват талк, повидон, нишесте, магнезиев стерат, макрогол, титанов диоксид.
Метформин се предлага във формататаблетки. Копията са опаковани по десет в блистер, една картонена кутия съдържа три блистера. Отвън е посочено количеството на продукта, концентрацията на основното вещество в една таблетка.
Правила за приложение
Кога да използвате лекарството, как и колко "Метформин" трябва да използвате, лекарят непременно ще ви каже на срещата, като издаде рецепта за лекарството. Дозировката винаги се избира индивидуално, като се фокусира върху показателите на захарите в кръвоносната система. Като правило те започват с 0,5-1 g от лекарството, тоест една или две таблетки. След една и половина до две седмици количеството може да се увеличи, ако показателите за качество на кръвта го изискват.
За повечето пациенти метформин в поддържаща доза е 1,5-2 g на ден, тоест не повече от четири таблетки. Допускат се максимум 6 таблетки на ден или 3 g от състава. В напреднала възраст метформин се приема в количество не повече от 1 g за 24 часа.
Хапчетата се консумират без да се дъвчат, без да се нарушава целостта на черупката. По правило освобождаването е предназначено да се приема на празен стомах, но характеристиките на обвивката на специфични таблетки може да изискват употреба с или веднага след хранене. Ако е необходимо, производителят посочва съответната информация в придружаващите инструкции. "Метформин" трябва да се измива с течност в разумни количества. За да намалите риска от отрицателен стомашно-чревен отговор, разумно е дневната доза да се раздели на няколко дози (до три).
Тъй като агентът може да причини лактатна ацидоза, с тежки неуспехиметаболитни реакции в организма, намалете дозата.
Абсолютно не е позволено
"Метформин" е забранен за приема на фона на прекома, кома поради диабет, причинена от неговата кетоацидоза. Лекарството не се използва при тежки бъбречни нарушения и остри заболявания, чийто ход с голяма степен на вероятност може да причини нарушение на бъбречната функционалност. "Метформин" не се предписва при дехидратация, треска и хипоксия, тежка инфекция. Забранено е приемането на лекарството, ако хроничните, остри заболявания са придружени от повишен риск от тъканна хипоксия.
"Метформин" не може да се използва преди сложни дългосрочни операции, на фона на сериозно нараняване. Лекарството не се използва в случай на недостатъчност на бъбречната функция, на фона на остро алкохолно отравяне или продължително пристрастяване към алкохолни напитки. Ако са показани тестове с въвеждане на контрастни вещества, съдържащи йод в тялото, два дни преди събитието, метформинът се отменя и продължава да се приема два дни след процедурата.
"Метформин" е забранен на фона на лактатна ацидоза, включително предишната. Лекарството не се предписва на бременни и кърмещи майки, лица, които са показали свръхчувствителност към лекарството. Забранено е комбинирането на метформин и диета с намалени калории (до 1000 калории на ден).
Метформин не трябва да се използва от пациенти на възраст над 60 години, ако е необходимо редовно да се понасят тежки физически натоварвания, тъй като такъв курс е придружен от повишен риск от лактатна ацидоза.
Нюансибезопасна употреба
Терапевтичният курс с "Метформин" изисква наблюдение на бъбречната функционалност. Два пъти годишно в общия случай и със симптомите на миалгия незабавно се показва изясняване на концентрацията на лактат в серума. Клирънсът на креатинина трябва да се следи два пъти годишно. Това е особено важно за възрастните хора. Ако концентрацията на креатинин при пациент от мъжки пол е повече от 135 µmol / l, при пациентка - 110 µmol / l, метформинът се отменя.
Разрешено е комбинирането на въпросния агент и продуктите за преработка на сулфонилурея, но само ако е възможно редовно да се следи съдържанието на захар в кръвоносната система.
При откриване на инфекция на бронхите, белите дробове, инфекциозна патология, локализирана в репродуктивната система, трябва да се консултирате с лекар. Терапевтичният курс категорично не се комбинира с алкохол и лекарства, които съдържат етанол.
Употребата на въпросното средство самостоятелно, като единствено лекарство за лечение, не е свързано с влошаване на способността за концентрация, следователно не влияе върху способността за работа с машини, апарати и транспорт. Ако "Метформин" се комбинира с други лекарства за понижаване на концентрацията на глюкоза в кръвоносната система, съществува риск от хипогликемия, която е свързана с влошаване на способността за концентрация, контрол върху работата на опасни предмети.
Кога е назначен?
"Метформин" е показан за втория тип диабет, ако пациентът не е предразположен към кетоацидоза. Лекарството се използва, ако диетата не показва желания резултат. Можете да комбинирате лекарството с инсулин при втория тип диабет. Той е особено ефективен при наднормено тегло и вторична хормонална резистентност.
Взаимно влияние
Трябва да избягвате едновременното предписване на метформин и даназол на пациента, тъй като такава комбинация е свързана с повишен риск от хипогликемия. Ако е необходимо да се използва "Даназол", а също и малко след спиране на приема му, "Метформин" се използва в намалена доза. Регулирането на обемите се извършва от опитен лекар.
Специалните грижи изискват едновременното използване на въпросния състав и високи дози на "Хлорпромазин" (от 100 mg на ден и повече). Тази комбинация води до намаляване на освобождаването на инсулин, което води до повишен риск от гликемия. Употребата на антипсихотици, както и периодът малко след приключване на такава програма, задължават да се коригират обемите на метформин, като се акцентира върху захарите в кръвоносната система на пациента.
Обърнете внимание
Комбинацията от метформин и МАО-инхибитори, ACE инхибитори, инсулин, бета-блокери, клофибрат продукти, нехормонални противовъзпалителни лекарства, акарбоза, окситетрациклин, циклофосфамид и сулфонилурейни препарати се свързва с повишен хипогликемичен ефект на агента въпрос.
Едновременното поглъщане на хормонални противовъзпалителни средства, хормонални контрацептиви, симпатикомиметици, продукти с никотинова киселина, диуретици в тялото на пациента може да причини отслабване на ефективността на метформин. Възможен е подобен резултатпри използване на продукти от обработката на фенотиазин, хормонални съединения, подобни на тези, произвеждани от щитовидната жлеза, глюкагон, епинефрин.
Специален акцент
Тестовете показват: "Метформин" може да намали ефекта на кумариновите производни.
Употребата на алкохол на фона на терапевтичен курс повишава риска от лактатна ацидоза. Вероятността от развитие на такова състояние е особено висока на фона на остро отравяне с алкохол, в стадия на гладуване и, ако е необходимо, да се придържате към диета с минимално съдържание на калории..
Твърде много
Прекомерната употреба на "Метформин" е свързана с риск от лактатна ацидоза, която може да причини смърт на пациента. Известно е, че е възможна смърт поради кумулативния ефект, дължащ се на бъбречна дисфункция. Отравяне може да се подозира по нарушение на изпражненията, понижаване на температурата и коремна болка. Мускулите на пациента реагират с болка, той повръща и му прилошава, дишането става по-бързо, замаяно. Възможна загуба на съзнание, кома.
Със симптоми на лактатна ацидоза е необходимо незабавно да се отмени метформин и да се хоспитализира пострадалия. Първоначалният анализ е насочен към изясняване на съдържанието на лактат и потвърждаване на диагнозата, след което се предписват кръвна диализа и лечение въз основа на нюансите на симптомите на конкретен случай..
