Нехарактерно ниво на концентрация на хемоглобин е един от признаците на анемия. Всъщност това все още не е диагноза, а само симптом, който служи като отличителен белег на много заболявания. Напредъкът на такава патология може да показва първична лезия на кръвоносната система.
Стимулатор на еритропоеза, известен под международното непатентно наименование като "Епоетин алфа", се позиционира от инструкциите за употреба като високоефективен реагент, чиито фармакологични свойства са насочени към лечението и профилактиката на анемия на различни етиологии. Добре подбраната дозировка не само помага за стабилизиране на компонентната структура на кръвта, но също така влияе положително върху функционирането на сърдечния мускул.
Форма на продукта и химичен състав
Лекарственият продукт се доставя в аптеките под формата:
- стерилни спринцовки с предварително зададена доза за еднократна употреба (проектирани с допълнителна защита на иглата);
- разтвор във флакони.
Ролята на спомагателната съставка е назначена на:
- инжекционна вода;
- хлорид и натриев хидрогенфосфат дихидрат;
- полисорбат-80.
Биологичната активност на веществото във флакони може да е различна. Най-често това е хиляда или две хиляди международни единици за всеки 0,5 ml течност. Въпреки това, има и други форми на реагента в продажба, включително "Epoetin alfa" 10 000 единици / 1 ml.
Механизъм на фармакологично действие
Биологичните и имунологични свойства на синтезираното лекарство са абсолютно идентични с естествения еритропоетин. Поради това лекарството много ефективно инхибира симптомите на анемия и коригира състава на кръвта като типичен гликопротеин. Трябва да кажа, че "Епоетин алфа" е насочен предимно към повишаване на хематокрита и нормализиране на нивата на хемоглобина. Неговата "сърдечна функция", както и тенденцията на компонентите да подобряват притока на кръв в тъканите, е по-слабо изразена.
Полуживот:
- с интравенозна инжекция - четири часа;
- с подкожна инжекция - около един ден.
Максимална плазмена концентрация на реагента трябва да се очаква след 12-18 часа.
Фармакокинетични нюанси
В хода на изследването беше установено, че описаното лекарство индуцира образуването на антитела в "латентен" режим, а фармакологичното му значение в процесите на фиброза на костния мозък е близко до нула. Белтъчната фракция на лекарството "Епоетин алфа" има около 165 аминокиселини (58% от общото молекулно тегло) и това намира неговатаотражение в степента и качеството на влиянието на компонентите върху деленето/диференцирането на прогениторните клетки.
Многократното интравенозно приложение (при липса на бъбречни патологии) не води до натрупване на активното вещество; при деца под 12 години е вероятно удължаване на периода T1/2 до 6 часа.
Показания за рецепта
Епоетин алфа се препоръчва за употреба, ако:
- анемия, диагностицирана като нарушение на хематопоетичната функция, което придружава рак (има немиелоидни тумори);
- пациентът се нуждае от редовна хемо- или перитонеална диализа;
- има въпрос за провеждане на сложна хирургична операция чрез алогенни кръвопреливания;
- ХИВ-инфектиран пациент, получаващ терапия със зидовудин;
- Изисква се ефективна превенция.
Оптимален режим на дозиране
За лекарството "Епоетин алфа" е валидна формулата за индивидуален избор на дневната доза. Въпреки това, общите препоръки на производителя се свеждат до следните разпоредби и норми:
- в началото на фазата на корекция: петдесет единици за действие (AU) на килограм телесно тегло, но не повече от три инжекции/инфузии на седмица;
- при липса на видими промени: 75 U/kg на същия интервал, но не по-рано от един месец след началото на лечението;
- в изключителни ситуации: 100-200 U/kg, при стриктно спазване на посочената схемаинжекции (стъпка на нарастване - 25 единици / месец);
- поддържаща терапия: дозата се предписва така, че хематокритът да е в диапазона от 30-35 об. %.
Както показва практиката, "стандартът" най-често се приема като еднократна норма от 30-100 U / kg, която обикновено се приема в края на диализната процедура. Оптималната продължителност на IV инфузия е една до две минути; с подкожния механизъм за доставяне на активното вещество се спазват същите правила.
Класификация на вероятните странични ефекти
Относно сценариите на атипична реакция на организма към наличието на компонентите на лекарството "Епоетин алфа", инструкциите за употреба съобщават следното:
- Възможна е визуализация на симптоми, присъщи на грипните вируси - тежко замаяност, депресия, слабост, треска, остра ставна/мускулна болка;
- допустими дисбаланси в работата на сърцето и кръвоносните пътища - рязко повишаване на кръвното налягане, злокачествена хипертония;
- не може да игнорира риска от тромбоцитоза (това заболяване, въпреки че се усеща изключително рядко, е изпълнено със сериозни усложнения);
- Реагентът може да повлияе на пикочната система чрез промяна на количеството калий и фосфати в тялото (не е изключено повишаване на нивата на плазмения креатинин).
По кожата понякога се забелязват и раздразнения, провокирани от въвеждането на лекарството "Епоетин алфа". Инструкцията, по-специално, говори за обриви, екзема, ангиоедем. И което е интересно: при подкожните инжекции процентът на тежест е много по-висок: на хилядасредните случаи представляват около 4 епизода (с IV вливания - само 1, 6).
Няма надеждна информация за имунните промени, които биха били причинени от това вещество (само споменатата по-горе способност на лекарството да индуцира образуването на антитела заслужава внимание).
Противопоказания, декларирани от производителя
Съдейки по информацията, предоставена в официалното ръководство, "Epoetin alfa" (аналози като "Binocrit" и "Eralfon" в това отношение са възможно най-близки до оригинала) не трябва да се използва, ако:
- диагностициран с неконтролирана хипертония;
- пациентът е свръхчувствителен към съставките;
- предварителният анализ показа наличието на критична патология на кръвните линии;
- пациентът е получил сърдечен удар (говорим за обозримо минало);
- има причина да се смята, че нормалното кръвообращение в мозъчните региони е нарушено.
С други думи, началото на терапията трябва да бъде предшествано от медицински преглед.
Специални инструкции
"Epoetin alfa" (търговското наименование на структурно идентично лекарство може да бъде различно - например, неговите аналози могат да бъдат предложени като заместител: "Aeprin", "Repoetin-SP", "Epocomb", "Eprex " и др.) трябва да се използва с изключително внимание при хора, страдащи от периодични/хронични периферни мускулни нарушения. Това правило е особено важно, ако в анамнезата вече са записани епизоди като реакция на организма към приема на определени лекарства.конвулсивни реакции.
Бдителността и подаграта няма да навредят. На първо място трябва да се постави акцент върху въпросите, свързани с кръвното налягане и появата на главоболие (антихипертензивните лекарства са една от възможностите за коригиране на курса на лекарства). Въпреки това е също толкова важно да се оцени истинското състояние на депото на желязото (дори преди редовните инжекции). Когато прилагането на адекватни мерки не се отрази в показателите за кръвно налягане, приемането на описания фармакологичен продукт се спира.
Трябва да помним, че бъбречната недостатъчност, онкологията и HIV инфекцията са включени в списъка на заболяванията, по време на които на фона на повишаване на концентрацията на хематокрит има характерно намаляване на нивото на феритин в кръвта плазма. За да изравнят диспропорцията, те прибягват до заместваща терапия с участието на Fe-съдържащи реагенти.
Препоръчително е да се вземат проби за хемоглобин 1 път на всеки 7 дни. Също така през първите два месеца е необходимо редовно проследяване на броя на тромбоцитите. И 5-10 дни преди операцията, вещества с антитромботични свойства се инжектират в медицинското досие на пациента.
Производителят не изключва, че компонентите на лекарството могат да повлияят на определени видове тумори, така че наблюдението на пациента не трябва да спира дори след края на активната фаза на лечението.
Какво да правя в случай на предозиране?
"Епоетин алфа" (синоними-лекарства, между другото, се държат по подобен начин) при предозиране действаспоред алгоритмите, заложени в химичната формула на рекомбинантния еритропоетин, тоест провокира полицитемия и колебания на хематокрита. Поради липсата на класически антидоти не се предприемат специални мерки за деактивиране на съставките - следващото лекарство просто се отменя.
Умишлената флеботомия е приложима в спешни случаи, когато прекомерно ниво на хемоглобин сигнализира за реална заплаха за живота.
Взаимодействие с лекарства
При провеждане на многоетапна комплексна терапия е изключително важно да се разберат принципите на "фармакологичното поведение" на реагента Epoetin alfa (формата на освобождаване, както беше споменато по-горе, може да е различна, но механизмът на биохимичния реакцията не се променя от това).
Така че, по-специално, паралелното приложение на кръвни продукти има положителен ефект върху динамиката на здравето. Но трябва да помним, че разреждането на един разтвор с друг е неприемливо. Лечебното "съединение" с циклоспорин е изпълнено с намаляване на концентрацията на последния (оптималното обемно съотношение на дозите се определя емпирично).
Отзиви и коментари
Анализът на изразените мнения показва, че най-много въпроси възникват, когато става дума за налични варианти за решаване на същия проблем. Например, малко пациенти са наясно с разликите, които възникват между такива фармакологични продукти като Epoetin alfa и Epoetin beta.
Каква е разликата - лесно се разбира, ако обърнете внимание на коментарите на лекарите. Факт е, че структурният модел на естествения еритропоетин е представен от две вериги и двете имат желания ефект върху кръвоносната система. Производителите на лекарства, поради различия в технологиите, синтезират или алфа фрагмента, или бета.
Що се отнася до отзивите за самото лекарство, много от тези, които трябваше да го изпробват върху себе си, свидетелстват, че лекарството е доста ефективно и в някои специални случаи напълно незаменимо за определени категории пациенти..
