Терапията на тромбоза и тромбоемболизъм не е пълна без антикоагуланти, които включват хепарини с ниско молекулно тегло. Тези вещества в състава на лекарствата променят съсирването на кръвта, като по този начин възстановяват съдовата проходимост.
Разновидности на директни антикоагуланти
Като се има предвид механизмът на действие на антитромботичните съединения, може да се отбележи, че те идват с пряко и непряко действие. Най-често се използва първата група вещества.
Антикоагулантите с директно влияние се разделят на нискомолекулни и нефракционирани хепарини според структурата им. Те могат също да бъдат директни инхибитори на тромбина, като хирудин.
Характеристики на хепарини с ниско молекулно тегло
Те иначе се наричат фракционирани съединения, в които средното молекулно тегло варира от 4000 до 6000 далтона. Тяхната активност е свързана с медиирано инхибиране на образуването и активността на ензима тромбин. Хепаринът има такъв ефект върху фактора на кръвосъсирването Ха. Резултатът е антикоагулантен и антитромботичен ефект.
Хепарините с ниско молекулно тегло се получават от нефракционирани вещества, изолирани от чревния епител на прасе, по време на химичен или ензимен процес на деполимеризация. В резултат на тази реакция полизахаридната верига се скъсява с една трета от първоначалната си дължина, което помага за намаляване на антикоагулантната молекула.
Съществуват различни хепарини с ниско молекулно тегло, класификацията на които се основава на методите за получаване на съединения, съдържащи сол.
Издаване на формуляри
Препаратите на тяхна основа са инжекционни разтвори за подкожно или интравенозно приложение. Обикновено са опаковани в ампули или спринцовки за еднократна употреба.
Хепарини с ниско молекулно тегло не се произвеждат в таблетки.
Не се използват интрамускулни лекарства.
Описание на лекарството "Gemapaxan"
Отнася се за директно действащи антикоагуланти. Активната съставка е еноксапарин под формата на натриева сол, която се счита за производно на хепарина. Тази модификация осигурява висока адсорбция при подкожно приложение и ниска индивидуална чувствителност.
Произведено от италианската компания Italfarmaco S.p. A. под формата на бистър, безцветен или светложълт инжекционен разтвор, опакован в спринцовки от 0, 2, 0, 4 или 0,6 ml.
Дозите на еноксапарин натрий са 2000 IU в 20 mg; 4000 IU в 40 mg и 6000 IU в 60 mg. Активната съставка на лекарството се разтваря във вода за инжекции. Натриевият еноксапарин показва висока доза от 100 IU на 1 mgинхибиращ ефект върху кръвния коагулационен фактор Ха и нисък ефект върху антитромбина при доза от 28 IU на 1 mg.
Употребата на терапевтичната концентрация на лекарството при различни заболявания не води до увеличаване на продължителността на загубата на кръв.
Профилактична доза натриев еноксапарин не променя частично активираното тромбопластиново време, не нарушава агрегацията на тромбоцитите и процеса на свързването им с фибриногенните молекули.
Използват се хепарини с ниско молекулно тегло в по-висока концентрация на лекарства (6000 IU в 0,6 ml):
- за лечение на дълбока венозна тромбоза;
- при ангина пекторис форми на нестабилно и инфарктно състояние на миокардния мускул в комбинация с ацетилсалицилова киселина;
- за предотвратяване на повишена коагулация по време на процедурата по хемодиализа.
Прилагането на подкожен разтвор с дозировка от 2000 и 4000 IU на 0,2 и 0,4 ml, съответно, се използва за предотвратяване на тромбоза и тромбоемболични състояния на венозната система:
- по време на ортопедична операция;
- легални пациенти с недостатъчност на хроничен дихателен апарат или сърдечна система тип 3 и 4;
- при остри инфекциозни или ревматични заболявания, когато има рисков фактор за образуване на кръвни съсиреци;
- възрастни пациенти;
- с прекомерно отлагане на мазнини;
- с хормонална терапия.
Лекарството се използва подкожно в коремната стена, в нейната задна и предностранна зона.
Лекарството е противопоказано при тромбоцитопения, кървене, нарушения на коагулацията, пептична язва на стомашната лигавица и дуоденална язва, подостър бактериален ендокардит, захарен диабет, свръхчувствителност и бременност.
Хемапаксан лекарство: цена
Цената на инжекционен разтвор, съдържащ 2000 IU на 0,2 ml в спринцовка за шест парчета, е 955 рубли.
За по-голяма доза Hemapaksan цената се колебае в рамките на 1500 рубли за опаковка от шест спринцовки.
Описание на лекарството "Clexane"
Отнася се за подобни продукти на базата на еноксапарин натрий. Произвежда се от френската компания Sanofi Aventis като инжекционен бистър разтвор, който може да бъде безцветен или с леко жълт оттенък.
Има дози на лекарството "Клексан" от 10000, 8000, 6000, 4000 и 2000 IU еноксапарин натрий в 1, 0; 0,8; 0,6; 0,4; 0,2 ml лекарствена течност, респ. Съдържанието на активната съставка в 1 mg разтвор е 1000 IU.
Хепарините с ниско молекулно тегло се произвеждат в стъклени спринцовки, които могат да бъдат 2 или 10 броя в опаковка.
Лекарството "Клексан" се използва за предотвратяване на тромботични и тромбоемболични нарушения във вените по време на хирургична интервенция, свързана с ортопедия и хемодиализа.
Разтворът се прилага подкожно за елиминиране на тромботичното състояние в дълбоките вени и в артериите на белия дроб.
Лекарството лекува ангина пекториснестабилен характер и миокарден мускулен инфаркт в комбинация с таблетки Аспирин.
Clexane лекарство: цена
Цената на инжекционен разтвор, съдържащ 2000 IU на 0,2 ml за една спринцовка, е 175 рубли.
За една единица с доза от 4000 IU за 0,4 ml ще трябва да платите 280 рубли, за 6000 IU за 0,6 ml - 440 рубли, за 8000 IU за 0,8 ml - 495 рубли.
За лекарството "Clexane" цената за опаковка от 10 броя с доза от 20 mg, 40 mg и 80 mg е 1685, 2750, 4000 рубли.
Описание на лекарството "Fragmin"
Активната съставка на това лекарство е вещество, извлечено от хепарин, представено от натриев далтепарин. Получава се чрез деполимеризация под действието на азотна киселина, последвано от пречистване с помощта на йонообменна хроматография. Солта на натриевия далтепарин включва сулфатирани полизахаридни вериги със средно молекулно тегло от пет хиляди далтона.
Спомагателни компоненти са вода за инжекции и сол на натриев хлорид. Белгийското лекарство "Fragmin" е описано от инструкцията като разтвор за инжектиране за подкожно и интравенозно приложение под формата на прозрачна течност, без цвят или с жълтеникав оттенък.
Произвежда се в еднодозови стъклени спринцовки от 2500 IU в 0,2 ml; 5000 IU в 0,2 ml; 7500 IU в 0,3 ml; 10 000 IU в 1,0 ml; 12500 IU в 0,5 ml; 15 000 IU в 0,6 ml; 18000 IU в 0,72 ml.
Инструкцията за лекарството "Fragmin" препоръчва използването му като превантивна мярка за контрол на механизмакръвосъсирване при хемодиализа и мерки за хемофилтрация, насочени към лечение на бъбречна недостатъчност, за предотвратяване образуването на съсиреци при хирургия.
Лекарството се прилага за елиминиране на тромбоемболични лезии на лежащи пациенти.
Разтворът се използва за лечение на нестабилна ангина пекторис и мускулен инфаркт на миокарда, симптоматичен венозен тромбоемболизъм.
Описание на лекарството "Anfibra"
Класифициран е като хепарин с ниско молекулно тегло на руската компания АД "Верофарм". Предлага се като бистър инжекционен разтвор, който може да бъде безцветен или жълтеникав.
Продуктът се основава на натриевата сол на еноксапарин, която може да съдържа 2000 IU в 0,2 ml; 4000 IU в 0,4 ml; 6000 IU в 0,6 ml; 8000 IU в 0,8 ml; 10 000 IU в 1,0 ml. Като разтворител се използва дестилирана вода.
Опакован в ампули или спринцовки от 1 ml, които са опаковани в картонени опаковки от 2, 5 и 10 броя.
Инструкцията препоръчва използването на лекарството Anfibra за предотвратяване развитието на тромбоемболично състояние по време на хирургични процедури и хемодиализа, при лечение на съсиреци в дълбоки съдове.
Разтворът се използва за лечение на нестабилна ангина пекторис и инфаркт на сърдечния мускул, при които няма Q вълна на електрокардиограмата.
Описание на Fraxiparine
Калциевият надропарин принадлежи към хепарини с ниско молекулно тегло, който се получава по време на процеса на деполимеризация. Неговите молекули са гликозаминогликани,чието средно молекулно тегло е 4300 далтона.
Fraksiparin (подкожни инжекции) съдържа калциев хидроксид и сол на надропарин, които се разтварят във вода за инжекции.
Дозата на активната съставка е 2850 IU в 0,3 ml; 3800 ME в 0,4 ml; 5700 IU в 0,6 ml, 7600 IU в 0,8 ml, 9500 IU в 1 ml.
Лекарството е бистра или леко опалесцентна течност, която има светложълт оттенък или е напълно безцветна.
Надропариновата сол се свързва добре с антитромбин протеин III, което причинява ускорено инхибиране на фактор Ха. Веществото активира инхибитор, който осигурява превръщането на тъканния фактор, намалява вискозитета на кръвта и повишава пропускливостта на мембраната на тромбоцитните и гранулоцитните клетки. Ето как се осъществява антитромботичният ефект на лекарството.
Инжекциите Fraxiparine се предписват за предотвратяване на тромбоемболични състояния по време на ортопедични хирургични процедури и хемодиализа. Лекарството се прилага при пациенти с висок риск от образуване на кръвни съсиреци, остра дихателна и сърдечна недостатъчност, нестабилна стенокардия, миокарден инфаркт без Q-вълна.
Употреба на антикоагуланти при раждане
Хепарини с ниско молекулно тегло по време на бременност се предписват на пациенти с нарушения на кръвосъсирването, за да не се образува плацентен тромб, което ще доведе до аборт, до преекламптично състояние с високо кръвнонатиск, отлепване на мястото на детето със силно кървене, бавен растеж на плода в матката, което ще доведе до ниско тегло при раждане на бебето.
Такива антикоагуланти се предписват на жени в позиция с възможен риск от образуване на съсиреци в дълбоките вени, например в долните крайници, както и запушване на артерията на белия дроб.
Терапията с нискомолекулни хепарини е болезнен процес, при който бременна пациентка ежедневно инжектира лекарството под кожата на корема.
В хода на клиничните рандомизирани проучвания обаче са получени резултати, които доказват, че често употребата на такива антикоагуланти не допринася за положителен ефект. Беше установено също, че терапията с хепарин с ниско молекулно тегло може да навреди на тялото на майката, свързана с увеличаване на кървенето и намаляване на облекчаването на родилната болка.
Данните от проучването показват, че спирането на лечението с антикоагуланти може да спаси много жени от ненужна болка по време на бременност.
В инструкциите за употреба на лекарства, базирани на нискомолекулен хепарин, терапията по време на бременност е противопоказана.
