Произвеждат се няколко версии на Кеторол: в ампули - вещество за инжекционно приложение, в алуминиеви туби - мехлем за локално приложение, в блистери - таблетки за перорално приложение. Конкретният вариант се избира от лекаря, въз основа на характеристиките и нуждите на пациента. Възможно е комбиниране на външна и вътрешна употреба. Понякога първо се предписва курс от инжекции, след което лекарството се заменя с таблетна форма. Ключът към успешното лечение е стриктното спазване на инструкциите на лекаря.
Обща информация
В ампулите "Кеторол" се съдържа под формата на специфичен разтвор, предназначен за инжектиране в мускулната тъкан. Веществото е безцветно или леко жълтеникаво. Разтворът трябва да е прозрачен; при изучаване с невъоръжено око е невъзможно да се видят отделни частици. В случай на нарушение на структурата на лекарството, утаяване или промяна в цвета на друго лекарство, то не може да се използва, трябва да се изхвърли. Използването на развалено вещество представлява риск за здравето и живота на пациента.
В ампулата "Кеторол" се съдържа в количество от 1 ml,от които активната съставка е 30 mg. Основното съединение е кеторолак трометамин. Като допълнителен приложен производител:
- натриев хлорид и хидроксид;
- етанол;
- пречистена пречистена вода;
- пропиленгликол;
- едетат динатриев;
- octoxynol.
Ампулите с "Кеторол" са изработени от тонирано стъкло, опаковани в блистери. Една контурна опаковка съдържа дузина ампули. Блистерите се поставят в картонени кутии, които показват името на лекарството, количеството на лекарството вътре, концентрацията на активното съединение в една ампула. От външната страна също са посочени името на производителя, правилата за отпускане на средства от аптеките, срока на годност и датата на производство, условията, при които трябва да се съхранява веществото.
Кеторол: какво е това?
Кеторолът, произведен в ампули, има аналгетичен ефект, който потиска възпалителните огнища. Лекарството принадлежи към броя на противовъзпалителните нестероидни лекарства, тоест не съдържа хормонални вещества. Кеторолак, на който се основава лекарството, има изразен аналгетичен ефект. Инструментът инхибира възпалението, намалява температурата. Последното качество е оценено като умерено.
Кеторолът, анестетик, произвеждан в ампули, действа благодарение на способността на кеторолака да инхибира безразборно активността на ензимите - първата, втората COX. Най-изразените процеси протичат в периферните тъкани. Забавя производството на простагландинивещества, които причиняват болка, както и тези, които отговарят за локалната регулация на температурата и активността на възпалителните процеси. Кеторолак е смес от няколко вида енантиомери, единият от които, както са доказали учените, има изразен аналгетичен ефект върху човешкото тяло.
Съгласно инструкциите за употреба, инжекциите с Кеторол (в ампули - течност за инжектиране в мускула) са относително безопасни, тъй като активната съставка не взаимодейства с опиоидните рецептори. Под въздействието на нестероидни противовъзпалителни средства активността на дихателната система не се забавя. Доказана е липсата на зависимост от агента. "Кеторол" не се характеризира със седативни, анксиолитични ефекти. Тежестта на аналгетичния ефект ви позволява да сравните веществото с морфина. "Кеторол" е много по-силен от другите противовъзпалителни нестероидни лекарства, достъпни за съвременния човек.
Производителят посочва Ketorol, произведен в ампули в инструкциите за употреба: интрамускулно приложеното лекарство действа вече 30 минути след инжектирането. Най-силно изразеният ефект е час-два след процедурата.
Кинетика
С въвеждането на "Кеторол", произведен в ампули интрамускулно, бионаличността на активния компонент достига 100%. Малко след инжектирането основното съединение се абсорбира от мястото на инжектиране. Кеторолак прониква в системното кръвообращение. При използване на 30 mg от активното съединение максималната концентрация в кръвната плазма достига средно 3,1 μg / ml. При двойна доза параметърът можесе повишава до 5,77 mcg/ml. За постигане на такива показатели при използване на 30 mg са достатъчни 15-73 минути, за удвоена доза, периодът от време е от половин час до един час.
С плазмените протеини, както е посочено в инструкциите за интрамускулно приложение "Кеторол" (ампулите, продавани в аптеките, съдържат разтвор за такива инжекции), е посочено, че кеторолакът е в състояние да влезе в силни връзки с плазмените протеини. Средно 99% от общото вещество, което влиза в тялото, участва в такава реакция. Може да има увеличаване на свободната връзка в кръвоносната система на фона на хипоалбуминемия.
Използването на Ketorol, произведен в ампули, интрамускулно прави възможно постигането на равновесна концентрация на Ketorolac в кръвоносната система с четирикратна употреба на лекарството на ден вече 24 часа след началото на терапевтичния курс. При използване на веществото в дози от 15 mg, равновесната концентрация достига 1,13 μg / ml, с два пъти повече - 2,47 μg / ml. Обемът на разпределение се оценява на 0,15-0,33 L/kg.
Установено е, че Кеторолак преминава в кърмата. Производителят посочва това, когато описва характеристиките на приложението. "Кеторол" (в ампули - разтвор за интрамускулно инжектиране), използван в количество от 10 mg четири пъти дневно, причинява повишаване на съдържанието на кеторолак в кърмата до 7,3 ng / ml няколко часа след приложението на вещество. Няколко часа след повтаряне на процедурата, максималната концентрация на кеторолак в млякото достига 7,9 ng / ml.
Какво се случва в тялото?
За Кеторол, произведен в ампули, употребата е разрешена стриктно под наблюдението на лекар. Лекарят взема предвид, че около половината от всички лекарства, получени от пациента, се трансформират в черния дроб. Образуваните в този случай метаболити нямат фармакологична активност, но самият факт на метаболизъм в черния дроб принуждава човек да предписва лекарството с повишено внимание, ако има съмнение за функционални нарушения или патологии на органите. Продукти за обработка на кеторолак - глюкурониди, хидроксикеторолак.
Екскрецията на кеторолак се осъществява главно през бъбреците. Така до 91% от веществото се отделя от тялото. Пътят на елиминиране на приблизително 6% от веществото е чревният тракт. Глюкуронидите се елиминират с урината.
Полуживотът се оценява на 5,3 часа, ако бъбреците функционират нормално. В инструкциите, съдържащи се в опаковката с ампули Ketorol, производителят задължително посочва, че интервалът варира от 3,5 до 9,2 часа, когато се прави инжекция с 30 mg от активното съединение. Тази информация трябва да се вземе предвид при избора на дозировка и честота на приложение за конкретен пациент.
При инжектиране клирънсът достига 0,023 l/kg/h. Инструкциите, приложени към ампулите Ketorol, показват, че такива показатели са характерни за еднократно инжектиране на разтвор, съдържащ 30 mg Ketorolac.
Специален повод
Лекарите, предписващи инжекции с разтвор от ампули Ketorol, избират дозировката, като вземат предвид индивидуалните характеристики на случая. По-специално, в случай на бъбречна недостатъчност е необходимо да се промени дозировката, честотата на инжекциите, тъй като съществува риск от увеличаванедва пъти обема на разпределение спрямо нормата. Обемът на разпределение на активния енантиомер, който е отговорен за аналгетичния ефект, може да се увеличи с 20%.
Полуживотът на кеторолак при млади пациенти е по-малък от средния, при възрастните хора е по-дълъг. Установено е, че обикновено не е необходимо да се коригира дозата при използване на разтвор от ампули Ketorol, ако черният дроб е неправилно функциониращ, тъй като функционирането на този орган не влияе на полуживота. В конкретен случай е възможно промяна все пак да е необходима, ако други характеристики на тялото на пациента го изискват.
При увредена бъбречна функция, оценка на креатининовия клирънс от 19-50 mg/l, полуживотът на кеторолак достига 10,8 часа Ако бъбречната недостатъчност е още по-изразена, интервалът от време надвишава 13,6 часа.
При креатининов клирънс в диапазона от 19-50 mg / l, клирънсът на кеторолак се оценява на 0,015 l / kg / h, ако агентът се използва в количество от 30 mg. За възрастни хора средната стойност е 0,019 l/kg/h.
Хемодиализата е неефективна, когато е необходимо да се отстрани активното вещество от тялото.
Характеристики на употреба
Можете да закупите лекарство само ако пациентът има рецепта за Кеторол в ампули. Безплатното разпространение на лекарството от фармацевтичните точки за продажба е забранено, тъй като неправилната употреба може да причини сериозни негативни последици.
"Кеторол" се предписва, ако пациентът е загрижен за болка, оценена като средно високо ниво. Лекарството е ефективно при болков синдром от различен произход. Предписва се по време на рехабилитационния период след операция. За употребата на "Кеторол" в ампули, показанията са онкологични заболявания, придружени от силна болка. Можете да използвате нестероидни противовъзпалителни средства само след предварителна консултация с лекар. Важно е веществото да се инжектира правилно, в противен случай съществува риск от локално увреждане.
Понякога пациентите питат, използвайки "Кеторол" в ампули, можете да пиете алкохолни напитки или е забранено. Производителят на продукта обръща внимание: комбинацията от лекарства и алкохол категорично не се препоръчва.
Нюанси на терапията
Кеторол се продава в ампули по предписание на лекуващия лекар. Агентът се използва в минималната доза, която дава желания резултат. Изборът на обеми трябва да се извършва на практика. Лекарството се инжектира дълбоко в мускулната тъкан. Конкретни дози се избират въз основа на силата на болката, реакцията на организма към противовъзпалителното средство. Ако "Кеторол" е неефективен сам по себе си, можете да допълните нестероидното лекарство с опиоидни болкоуспокояващи. Използват се във възможно най-малки количества.
За лечение на възрастни под 65 години, Кеторол се използва по една от двете програми:
- 10-30mg кеторолак веднъж;
- 10-30mg с 4-6 часови интервали между лечения
Програмата се определя от лекаря, оценявайки тежестта на болката.
От 65 години и повече, както и в случай на бъбречна недостатъчност, Кеторол се използва в количество от 10-15 mg. Може биповтаряйте на всеки 4-6 часа, ако условието изисква.
За лица под 65-годишна възраст максималната дневна доза кеторолак е 90 mg. За по-възрастни пациенти, както и за страдащи от увредена бъбречна функционалност се допуска до 60 mg.
Както потвърждават прегледите, ампулите Ketorol се използват не повече от пет дни. Ако е необходимо да се продължи терапевтичният курс, пациентът се прехвърля на перорална форма. В деня на промяна на състава за лица под 65-годишна възраст се допуска 90 mg кеторолак, от които не повече от 30 mg се таблетират. За лица над 65 години - 60 mg, от които не повече от половината са таблетки.
Странични ефекти
"Кеторол" в ампули - разтвор, предназначен за локално инжектиране в мускула. Тъй като лекарството навлиза в тялото, то има системен ефект, който определя възможните странични ефекти. Някои се срещат сравнително често. На първо място, това са последствията за стомашно-чревния тракт – нарушения на изпражненията и болки в стомаха. Такива последици се наблюдават по-често при употреба на лекарството от хора над 65 години, които преди това са имали язва или ерозия на стомашно-чревния тракт.
Клиничните проучвания показват, че инжекциите с кеторол могат да причинят:
- жълтеница, хепатит, повишено образуване на газове, гадене, повръщане, мелена, стоматит;
- бъбречна недостатъчност, болка в долната част на гърба, анемия, тромбоцитопения, спешност при уриниране, нефрит, оток;
- бронхоспазъм, апнея, хрема, подуване на ларинкса;
- болна илизамаяност, глад за сън, менингит, халюцинации, депресия, психоза, шум в ушите, замъглено зрение и слух;
- високо кръвно налягане, припадък, белодробен оток;
- анемия, левко-, еозинофилия;
- кървене;
- кожни реакции, уртикария;
- анафилактичен, анафилактоиден отговор, тахи-, диспнея, подпухналост на клепачите, задух, дихателна недостатъчност;
- парене, болезненост на мястото на инжектиране;
- активиране на потните жлези;
- фебрилно състояние.
Абсолютно не е позволено
Дори ако състоянието на пациента е в списъка на тези, на които Кеторол помага в ампули, употребата на лекарството е неприемлива, ако се открие астма, пристъпите на която са провокирани от ацетилсалицилова киселина и други нестероидни анти- възпалителни лекарства. Противопоказанията също включват:
- бронхоспазъм;
- дехидратация;
- хиповолемия;
- обострени язви, ерозия на стомашно-чревния тракт;
- ангиоедем;
- липса на чернодробна и бъбречна функция;
- установен, съмнение за хеморагичен инсулт;
- пептична язва;
- твърде слаба способност за съсирване на кръвта;
- хеморагична диатеза;
- терапевтичен курс, включително нестероидни противовъзпалителни средства;
- повишена вероятност от кървене;
- инхибиране на хематопоетичната функция;
- носене на дете;
- раждане;
- лактация;
- под 16 години;
- високо ниво на чувствителност към кеторолак, дрсредства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства.
Кеторол не трябва да се използва, ако болката е хронична.
Специален случай: инструкции за употреба
Отзивите за "Кеторол" в ампули (в тази форма на освобождаване лекарството е предназначено за инжекционно приложение) съдържат информация, че лекарството понякога се предписва на астматици. Това се практикува, ако няма по-подходящо и ефективно вещество, докато лекарите имат възможност да контролират състоянието на пациента, тъй като вероятността от странични ефекти е по-висока, отколкото в общия случай.
В инструкциите за употреба производителят посочва допустимостта на прилагане на инжекция кеторолак само ако е възможно да се контролира състоянието на лицата от следните групи:
- пациенти с хипертония;
- пациенти със сепсис;
- възрастни хора (над 65 години).
Подобни ограничения налагат диагнози:
- холестаза;
- хронична сърдечна недостатъчност;
- креатининов клирънс под 50 mg/l;
- лупус еритематозус;
- увредена бъбречна функция;
- активен хепатит;
- полипоза на носната лигавица, назофаринкса.
Кеторолак повлиява агрегацията на тромбоцитите един до два дни след последното приложение на лекарството. На фона на хиповолемия вероятността от нежелани реакции се увеличава. Когато се комбинира с парацетамол, Кеторол може да се използва до пет дни, но не повече. При необходимост лекарството се комбинира с опиоидни болкоуспокояващи. В нарушение на съсирването на кръвта "Кеторол"разрешено само ако е възможно да се контролира броят на тромбоцитите в кръвоносната система. Това е особено вярно за хора, които наскоро са претърпели операция. Хемостазата трябва да се следи.
Въпреки че "Кеторол" е силно и ефективно средство, той има и значителен недостатък: преобладаващият процент от пациентите, които са използвали кеторолак, са имали някой от страничните ефекти. Тъй като процентът на поява на замаяност, жажда за сън и други ефекти върху централната нервна система е доста висок, работата, която изисква повишена концентрация и скорост на реакция трябва да се избягва по време на терапевтичния курс на управление на транспорта.
Твърде много
Симптомите на предозиране могат да показват следното:
- боли корема;
- повръщане, повръщане;
- язвен процес в стомашно-чревния тракт;
- гастрит;
- нарушения на бъбречната функция;
- ацидоза.
На пациента е показана терапия с цел поддържане на функции, важни за поддържането на живота. Диализата не показва резултати, поради което не се извършва.
Относно съвместимостта
Употребата на "Аспирин" и "Кеторол", както и комбинацията на лекарството с други нестероидни противовъзпалителни средства, етанол, хормонални противовъзпалителни средства, калциеви лекарства и кортикотропин може да причини улцерозни лезии на стомашно-чревния тракт, кървене в тези органи.
Комбинацията с парацетамол повишава риска от бъбречно отравяне. При комбиниране с метотрексат е възможно засилване на отравянетоефект върху бъбреците и черния дроб.
Инжекционното приложение на "Кеторол" може да причини отслабване на клирънса на метотрексат, литий и следователно да доведе до повишаване на токсичността. Такива комбинации са разрешени само с назначаването на метотрексат в минимална доза и възможността да се контролира концентрацията му в кръвната плазма през целия курс.
Клирънсът на кеторолак, неговият обем на разпределение се намалява, когато веществото се комбинира с пробенецид. В същото време концентрацията на кеторолак в плазмения компонент на кръвта се увеличава, периодът на полуживот се удължава.
Комбинацията с индиректни антикоагуланти може да причини кървене. Подобен ефект е възможен, ако "Кеторол" се използва едновременно със средствата от следните групи:
- тромболитици;
- хепарин;
- антитромбоцитни средства.
Повишен риск от кървене при комбиниране на кеторолак и:
- цефоперазон;
- цефотетан;
- пентоксифилин.
Обърнете внимание
Под влиянието на кеторолак се изолира ефективността на диуретиците, средства за намаляване на налягането. Това се дължи на инхибирането на производството на простагландини от бъбреците.
Антацидите не коригират абсорбцията на активния компонент на Кеторол.
Комбинацията от описаните инжекции и инсулин води до активиране на неговия хипогликемичен ефект. Подобен резултат се наблюдава при комбинация от кеторолак и средства за регулиране на концентрацията на глюкоза, приемани през устата. За да се предотвратят негативните последици, е необходимо да се избере индивидуална дозаполучени средства.
"Кеторол" и препарати, съдържащи натриев валпроат, в комбинация, могат да причинят анормална агрегация на тромбоцитите. На фона на употребата на кеторолак е възможно повишаване на съдържанието на нифедипин, верапамил в кръвната плазма. Комбинацията с токсични за бъбреците вещества води до повишена вероятност от отравяне на органа. Това важи и за комбинацията със златни препарати.
Употребата на лекарства, които инхибират тубулната секреция, причинява намаляване на клирънса на кеторолак, което означава, че съдържанието на това вещество в плазмения компонент на кръвта се увеличава.
Важни ограничения
Неприемливо е смесването на "кеторол" и сулфатни съединения на морфин, хидроксизин, прометазин в спринцовка. Такива комбинации могат да причинят утаяване.
Категория е забранено комбинирането на "Кеторол" и литиеви препарати, трамадол - тези вещества са несъвместими, както показват специфични изследвания.
Съвместим разтвор за инжекционно приложение и физиологичен разтвор. Можете да комбинирате "Кеторол" и пет процента разтвор на декстроза, разтвори:
- Ringer-lactate;
- Ringer.
Съвместим с инфузионни разтвори, съдържащи:
- лидокаин;
- допамин;
- аминофилин;
- инсулин (краткосрочен ефект);
- хепарин под формата на натриева сол.
Ще помогне ли?
Пациентите, на които лекарят предписва "Кеторол", често се съмняват дали да използват това лекарство:вероятността от странични ефекти е доста висока, но дали това ще доведе до резултат? В прегледите на хора, които са използвали Кеторол за интрамускулно инжектиране, може да се види недвусмислено потвърждение на факта, че лекарството е ефективно. Пациентите, получили болкоуспокояващи инжекции, отбелязват, че аналгетичният резултат е изразен, така че ефективността на инжекцията, според тях, е по-значима от негативните последици от употребата на лекарството.
Какво да заменя
Вземете предвид при избора на аналози: "Кеторол" в ампули, таблетки и форми за външна употреба (мехлем, гел) се основава на кеторолак. Върху същото активно вещество са създадени следните препарати за инжекционно приложение:
- Долак.
- Кетанов.
- Кеторолак.
Цената на всички изброени лекарства е приблизително еднаква, варира между 80-120 рубли. Конкретните ценови етикети зависят не само от продукта, но и от ценовата политика на мястото на продажба.
Кеторол алтернативни таблетки:
- Кеторолак.
- Кетанов.
- Долак.
- Ketokam.
Цената варира, зависи от продукта, броя на дозите в опаковката. Кутиите, съдържащи 20 капсули, струват малко над 30 рубли, докато аптеките таксуват около 200 рубли за опаковка от 100 таблетки.
Най-популярните аналози: "Ketokam"
Това лекарство се основава на кеторолак и се предлага под формата на таблетки. Доста е евтин, следователно се продава в почти всяко населено място у нассчитат за достъпни за широката публика. Често лекарите му предписват, ако пациентът има нужда от упойка. Лекарството принадлежи към класа на противовъзпалителните нестероидни средства, облекчава болката, инхибира огнища на възпаление. Ефектът върху температурата се оценява като умерен.
Активното съединение "Кетокама", влизайки в тялото на пациента, въздейства върху COX, произведен от арахидонова киселина. Това ви позволява да коригирате реакцията на образуването на простагландини, под въздействието на които се активират възпалителни процеси, болезнен сайдер. Влиянието върху простагландините ви позволява да премахнете фебрилното състояние.
Малко след като таблетките попаднат в тялото, активното съединение се абсорбира в кръвоносната система. Проучванията показват, че максималната концентрация в плазмения компонент се постига средно за 45 минути. Процесът на усвояване не се коригира с хранене. Способността на активното вещество да се свързва с плазмените протеини достига 99%. Полуживотът е четири до шест часа.
До 90% от лекарството, което влиза в тялото, се елиминира с урината. Около 60% се показват непроменени. Други обеми напускат тялото през чревния тракт.
В случай на нарушение на бъбречната функция, когато предписвате "Кетокам" на възрастни хора, трябва да запомните за намаляване на скоростта на елиминиране. Интервалът от време, необходим за полуживота на лекарството, се увеличава.
Функции за приемане
"Кетокам" се предписва, ако е необходимо за елиминиранетежък или умерен болков синдром. Лекарството е ефективно при болезнени усещания от различен произход. За възрастни пациенти се препоръчва лекарството да се използва таблетка от 10 mg с интервали от 4-6 часа между дозите. Ако е необходимо, можете да удвоите обема с помощта на Ketocam три до четири пъти дневно.
Максималната дневна доза е 90 mg от активното съединение. При тегло под 50 kg, нарушена бъбречна функция, на възраст над 65 години, Ketocam е показан на ден в количество не повече от 60 mg.
